Especialidades:
LONITEN (10 mg. 30 compr.)

ACCION
Antihipertensivo y vasodilatador periférico. Derivado piperidinopirimidínico que actúa relajando la musculatura lisa vascular, principalmente a nivel arteriolar.

FARMACOCINETICA
Vía (Oral): Su biodisponibilidad es del 95%. Es absorbido rápidamente (Tmáx: 1 h), no existiendo relación entre concentraciones plasmáticas y efectos hemodinámicos. El tiempo preciso para que aparezca la acción es 30 min (máxima a las 2-8 h) y la duración de la misma es de 2-5 días. El grado de unión a proteínas plasmáticas es mínimo. Es eliminado mayoritariamente con la orina, el 10% en forma inalterada. Su semivida de
eliminación es de 3.5-4 h. La fracción de la dosis eliminable mediante hemodiálisis 24-43%.

INDICACIONES
HTA: grave sintomática o asociada a lesiones en órganos periféricos, que no responde al tratamiento habitual con dosis toleradas de un diurético más un segundo antihipertensivo.

POSOLOGIA
Vía oral:
- Adultos y mayores de 12 años: Dosis inicial: 5 mg/día en una o varias tomas. La dosis puede incrementarse en 5-10 mg/día cada 3 días o mas, hasta un máximo de 50 mg/día, después puede ser incrementada en 25 mg cada 6 días, hasta un máximo de 100 mg/día. Dosis usual: 5-40 mg/día.
- Niños menores de 12 años: Dosis inicial: 0.2 mg/Kg/24 h; la dosis puede incrementarse en 0.1-0.2 mg/kg/día cada 3 días o mas, hasta un máximo de 1 mg/kg/día o 50 mg/día. Dosis usual: 0,5-1 mg/kg/día.
- Nota: Se recomienda iniciar el tratamiento con minoxidilo asociado con un diurético más un betabloqueante (si se utilizan otros depresores del SN autónomo, reducir la dosis). Con dosis fraccionadas iguales se minimizan las fluctuaciones diurnas, en caso de que se desee o se experimente una reducción de la presión diastólica > a 30 mmHg. Con incrementos de la dosis de 5 mg cada 6 h (monitorizando continuamente la presión sanguínea), se conseguirá una reducción más rápida de la tensión arterial (casos de hipertensión aguda grave y peligrosa para la vida).

CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en alergia al medicamento.
Feocromocitoma.

PRECAUCIONES
Insuficiencia cardíaca, renal y coronaria.

ADVERTENCIAS

CONSEJOS :
En tratamientos de larga duración, debe prevenirse al paciente sobre la posibilidad de un crecimiento capilar estéticamente inadecuado.

EMBARAZO :
Categoría C de la FDA. Reducción de la tasa de concepción en ratas y aumento de las resorciones fetales, pero en ningún caso mostró efectos teratogénos. Se han observado casos aislados de anomalías congénitas en recién nacidos de madres a las que se las administró minoxidilo junto con otros fármacos durante el embarazo. No obstante, se desconoce si estos efectos son debidos al minoxidilo, a alguno de los otros fármacos utilizados, a las condiciones maternas o a otros factores. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

LACTANCIA :
Este medicamento es excretado con la leche materna. No se han observado efectos adversos en el lactante. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de minoxidilo compatible con la lactancia materna.

NIÑOS :
La experiencia clínica del uso de minoxidilo en niños es limitada. Existen casos aislados de niños tratados crónicamente con minoxidilo en los que se observó encefalopatía hipertensiva al interrumpir el tratamiento de manera gradual, no obstante no se ha establecido una relación casual definitiva. Uso precautorio.

ANCIANOS :
Los ancianos son más sensibles a los efectos hipotensores del minoxidilo. Además, el riesgo de hipotermia inducida por minoxidilo puede ser mayor en los pacientes geriátricos.

INTERACCIONES
- Captopril: posible aumento de su acción y/o toxicidad con riesgo de hipotensión.
- Ciclosporina: posible aumento de la toxicidad (con potenciaciación de la hipertricosis).
- Guanetidina: posible potenciación de la toxicidad de guanetidina, con episodios de hipotensión ortostática.

REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de este medicamento son, en general, frecuentes aunque leves y transitorios. El perfil toxicológico de este fármaco es similar al del resto de vasodilatadores. Los efectos adversos más característicos son:.
-Muy frecuentemente: en más del 80% de los pacientes y después de 3-6 semanas de tratamiento se presenta hirsutismo, inicialmente en el área facial, que es reversible lentamente después del cese del tratamiento.
-Ocasionalmente (1-9%): sofocos, edema, aumento de peso, taquicardia refleja, insuficiencia cardiaca congestiva y cambios en el ECG, pericarditis y empeoramiento de angina de pecho.
-Raramente (<1%): náuseas, ginecomastia y mastalgia, metrorragia ocasional, erupciones exantemáticas y trombocitopenia.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente un aumento del pulso cardiaco de 20
latidos o más por minuto.

Enero 2009

MINOXIDILO (DERMO)
ALOPEXY (2% sol. cut. 60 ml.)
CAREXIDIL (2% sol. cut. 60 ml.)
DINAXIL CAPILAR (2% sol. cut. 60 ml.)
LACOVIN (2 y 5% sol. cut. 60 ml.)
MINOXIDIL VIÑAS (5% sol. cut. 60 y 120 ml.)
REGAINE (2% sol. cut. 60 ml.)
REGAXIDIL (5% sol. cut. 60 y 120 ml.)

ACCION
- Antialopécico con acción vasodilatadora.
- Mecanismo de acción: El mecanismo de acción por el que minoxidilo estimula el crecimiento del cabello no se conoce con exactitud. Puede alterar el metabolismo androgénico en el cuero cabelludo, o tambien debido a su efecto vasodilatador puede aumentar la microcirculación alrededor del folículo piloso.
El minoxidil, aplicado localmente, estimula el crecimiento de queratocitos in vitro e in vivo, no aumenta el número de folículos capilares sino que convierte parcialmente los pelos miniaturizados e intermedios en pelos terminales retardando la progresión de la alopecia androgénica en determinados pacientes. Dicha estimulación se produce después de 4 o más meses de tratamiento, y es variable entre pacientes.
La suspensión del tratamiento detiene el crecimiento del cabello, y en 3-4 meses se puede volver a la alopecia
pretratamiento. Después de 6-12 meses de tratamiento ininterrumpido, 1/3 de los pacientes han presentado respuestas positivas.
En los ensayos clínicos controlados, la aplicación por vía cutánea de minoxidil en pacientes normotensos o hipertensos, no ha puesto en evidencia manifestaciones relacionadas con la absorción del minoxidil.

FARMACOCINETICA
- Absorción: El minoxidil, administrado por vía cutánea, sólo se absorbe ligeramente.
Concentración al 2%: Alrededor 1,4% (rango de valores: 0,3 al 4,5%) de la dosis aplicada llega a la circulación sistémica. A partir de una aplicación de 1 ml (20 mg de minoxidil), la cantidad de minoxidil absorbido es aproximadamente de 0,28 mg.
Concentración al 5%: Una cantidad media de 1,7% (0,3-4,5%) de la dosis aplicada, pasaría a la circulación general. Una dosis de 1ml en forma de solución, que corresponde a una aplicación cutánea de 50 mg de minoxidil, produce una absorción de 0,85 mg de minoxidil.
Se ha observado que la dosis más pequeña de minoxidil I.V. que produce efectos hemodinámicos clínicamente significativos en pacientes con hipertensión leve a moderada, es de 6,86 mg.
Los resultados de los estudios farmacocinéticos indican que los tres factores más importantes en relación con el aumento de la absorción del minoxidil en la piel son los siguientes:
- aumento cuantitativo de la dosis aplicada.
- aumento de la frecuencia de aplicación.
- reducción de la función barrera del estrato córneo de la epidermis.
Tras una aplicación de minoxidil por vía cutánea, la absorción del mismo no se ve influida por factores como: el sexo, la exposición a rayos ultravioleta, la aplicación simultánea de un producto hidratante, la oclusión (utilización de cabello postizo), la evaporación del disolvente (utilización de un secador) o la superficie de la zona de aplicación.
Los niveles plasmáticos de minoxidil tras la administración por vía cutánea dependen del grado de absorción. Cuando se interrumpe la aplicación, aproximadamente el 95% del minoxidil absorbido se elimina en 4 días.
Tanto minoxidil como su metabolito se excretan principalmente en orina.

INDICACIONES
- Alopecia androgénica: tratamiento de la alopecia androgénica moderada en adultos, varones o mujeres.

POSOLOGIA
Tópico cutáneo.
Adultos: 1 ml dos veces al día (una aplicación por la mañana y otra por la noche) sobre el cuero cabelludo, partiendo del centro de la zona que se vaya a tratar.
Solución: 1 ml equivale a 6 pulsaciones en el caso de que se utilice el aplicador con bomba pulverizadora o el aplicador con boquilla).
Gel: 1 ml equivale a dos pulsaciones de la bomba aplicadora-dosificadora.
Dosis máxima diaria: 2 ml, independientemente de la superficie tratada.
No debe aumentarse la dosis aplicada ni la frecuencia de las aplicaciones: deberá seguirse siempre la dosis y forma de administración recomendadas.
- Se debe aplicar el producto de la manera indicada, los 7 días de la semana, como mínimo 6 meses. El crecimiento del cabello se manifiesta aproximadamente a los 4 meses de tratamiento, pudiendo variar en función del individuo.
- Después de interrumpir el tratamiento, se detiene el crecimiento de los nuevos cabellos, se produce una aceleración de la caída y disminuye la densidad del mismo, pudiendo volver a los niveles previos al tratamiento pasados 3 – 4 meses.

- Niños No se ha establecido la seguridad y eficacia de minoxidil administrado por vía cutánea en pacientes menores de 18 años.

- Ancianos: No se ha establecido la seguridad y eficacia de minoxidil administrado por vía cutánea en pacientes mayores de 65 años.

- Normas para la correcta administración: Con anterioridad a la aplicación del producto, debe asegurarse que el cabello y el cuero cabelludo están totalmente secos. Aplicar sobre el cuero cabelludo, extendiendo el pruducto (la solución o gel ) con las yemas de los dedos sobre la zona a tratar, partiendo del centro de la misma.
Lavar bien las manos antes y después de aplicar la solución.

CONTRAINDICACIONES :
- Hipersensibilidad a alguno de los componentes del preparado.
- Embarazo, lactancia (en caso de absorción sistémica se escreta con la leche materna) y menores de 18 años.

PRECAUCIONES :
- Dermatosis del cuero cabelludo:
En pacientes con dermatosis o lesiones cutáneas de cuero cabelludo puede producirse una mayor absorción percutánea del principio activo, por lo que deberá asegurarse que éstas no existen antes de su aplicación
- Aunque los estudios realizados con minoxidil tópico no han demostrado una absorción sistémica importante, existe la posibilidad de que se produzca una pequeña absorción local a través del cuero cabelludo por lo que se recomienda una monitorización regular de la tensión arterial y de la frecuencia cardiaca. en pacientes que presenten algún problema cardiaco o cardiovascular como: riesgo potencial de [EDEMA], [EDEMA], [ARTERIOPATIA PERIFERICA], [ARRITMIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CARDIACA] o [VALVULOPATIA].
- No poner en contacto con piel erosionada, mucosas u ojos. Si hubiera contacto accidental, lavar con agua fría abundante.
- No es recomendable el uso de pelucas durante el tratamiento.

ADVERTENCIAS

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene propilenglicol, por lo que puede producir irritación de la piel.

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Evitar su uso en caso de heridas en el cuero cabelludo.
- Este producto es para aplicar sobre el cuero cabelludo, por lo que se debe evitar su ingestión o inhalación.
- Para la aplicación correcta lea detenidamente las instrucciones del prospecto.
- Aplicar sobre el cuero cabelludo perfectamente seco empezando por el centro de la zona a tratar, y mediante un masaje con las yema de los dedos, extender el producto en el area a tratar. Si se utiliza la solución se recomienda el lavado de manos con agua abundante antes y después de la aplicación.
- No utilizar secador para acelerar el secado del pelo porque el aire caliente puede evaporar el producto y disminuir la efectividad.
- Después de la aplicación tape bien el frasco.
- Se deberá respetar la dosis diaria recomendada independientemente de la extensión de la alopecia.
- Se debe advertir al paciente que puede ser necesario un tratamiento previo de 4 meses antes de que existan indicios de crecimiento de pelo.
- Cuando se interrumpe el tratamiento, el crecimiento puede cesar y volver al estadío inicial de alopecia en 3-4 meses.
- Aclarar abundantemente con agua en caso de contacto accidental con los ojos, piel lesionada o mucosas.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Previamente a su aplicación será necesaria la realización de una historia clínica y una exploración física completa.
- No utilizar en presencia de heridas o dermatosis del cuero cabelludo hasta que estas hayan curado, debido a que puede haber incremento de la absorción y de efectos adversos sistémicos.
- Existe la posibilidad de que se produzca una pequeña absorción local a través del cuero cabelludo por lo que se recomienda una monitorización regular de la tensión arterial y de la frecuencia cardiaca.
- Se aconsejan monitorizaciones regulares del paciente, al mes de iniciado el tratamiento y al menos cada 6 meses con posterioridad.
- Si aparecen efectos sistémicos como latidos de corazón acelerados o palpitaciones; aumento rápido e inexplicado de peso; hinchazón de manos, codos y cara; aturdimiento, mareo o desmayo; visión borrosa;
dolor torácico, de manos u hombros o irritación del cuero cabelludo o alguna otra reacción que usted sospeche pueda deberse a la aplicación de este medicamento, interrumpa el tratamiento.
- Por su contenido en etanol y/o propilenglicol como excipientes, las aplicaciones frecuentes pueden producir irritación y sequedad de la piel.
- Minoxidil al 5% no debe ser utilizado en mujeres, dada la posibilidad de aparición de hipertricosis en otras zonas corporales.
- Se debe evitar el contacto con los ojos. En caso de contacto accidental con superficies sensibles se recomienda el lavado de las mismas con abundante agua.
- No deberá aplicarse concomitantemente en la misma zona con otros productos tópicos tales como corticoides, retinoides o pomadas oclusivas ya que pueden aumentar su absorción.
- Se aconseja consultar al dermatologo si no hay crecimiento capilar en mujeres a los 8 meses usando la concentración al 2% y en hombres a los 12 meses usando la concentración al 2% o a los 4 meses con la concentración al 5%.

EMBARAZO :
Categoría C de la FDA. En animales no se ha demostrado un efecto nocivo en el embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o durante el desarrollo postnatal. No existen datos clínicos disponibles sobre la exposición de mujeres embarazadas a minoxidil por lo que no se recomienda su uso durante el embarazo.

LACTANCIA :
Debido a que el minoxidil administrado por vía oral se excreta en la leche materna, no se recomienda su uso durante el periodo de lactancia.

NIÑOS :
No se ha establecido la seguridad y eficacia de minoxidil tópico en menores de 18 años.

ANCIANOS :
No se ha establecido la seguridad y eficacia de minoxidil tópico en pacientes mayores de 65 años.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
Aunque no son de esperar efectos en este sentido, si el paciente nota vértigo o aturdimiento, no debe conducir.

INTERACCIONES
- Antihipertensivos: Aunque no ha sido constatada clínicamente, existe la posibilidad de que minoxidil incremente el riesgo de hipotensión ortostática en pacientes en tratamiento concomitante con vasodilatadores periféricos y fármacos antihipertensivos como guanetidina y derivados.

REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas más frecuentes son las alteraciones dermatológicas de carácter leve como: descamación, eritema, dermatitis, hipertricosis (en zonas distales), escozor, prurito y sequedad de la piel (debido principalmente al contenido en etanol).
- Cardiacos: (0.1-1%): taquicardia, palpitaciones, hipotensión, incremento o disminución del pulso.
- Dematológicos/hipersensibilidad: (1-10%): prurito, quemazón cutánea, dermatitis por contacto, sequeda de piel, dermatitis exfoliativa. (0.1-1%): alopecia (especialmente al iniciarse el tratamiento), cabello poco uniforme, hirsutismo. (<0.1%): acné, reacciones alergias (hipersensibilidad, rinitis, exantema, eritema generalizado, edema facial).
- Sistema nervioso: (0.1-1%): cefalea, parestesia. (<0.1%): mareo, trastornos del gusto.
- Oculares: (<0.01%): lagrimeo alterado, alteraciones de la visión.
- Otorrinolaringológicas: (<0.1%): sinusitis, otitis (particularmente, otitis externa).
- Sexuales: disfunción sexual.

SOBREDOSIS :
- Síntomas: Aumento en la intensidad de las reacciones adversas dermatológicas, especialmente prurito, sequedad, irritación cutánea y eczema. Asimismo, la absorción sistémica será mayor, con el consiguiente incremento en la probabilidad de sufrir efectos sistémicos.
La ingestión accidental podría causar la aparición de efectos sistémicos debido a la acción vasodilatadora del minoxidil (5 ml de solución al 2% contienen 100 mg de minoxidil, que es la dosis máxima utilizada por vía oral, en adultos, para el tratamiento de la hipertensión arterial). Entre estos signos y síntomas están hipotensión, taquicardia, retención hidrosalina con aparición de edemas, derrame pleural o fallo cardiaco congestivo.
- Tratamiento: El tratamiento del cuadro desarrollado por ingestión accidental requiere el empleo de diuréticos para el edema, beta-bloqueantes u otros inhibidores del sistema nervioso simpático para la taquicardia y cloruro sódico en solución isotónica intravenosa para la hipotensión. Simpaticomiméticos, como adrenalina y noradrenalina, deben evitarse por la sobre-estimulación cardiaca que producen.

DOPAJE :
Está prohibido durante la competición en ciertos deportes. La detección se realizará por análisis de aliento y/o de la sangre. El umbral de violación de norma antidopaje de cada Federación se indica entre paréntesis (valores hematológicos): automovilismo: 0,10 g/l, bolos: 0,10 g/l, deportes aéreos: 0,20 g/l, kárate: 0,10 g/l, motociclismo: 0,10 g/l, motonaútica: 0,30 g/l, pentatlón moderno en disciplinas con tiro: 0,10 g/l, tiro con arco: 0,10 g/l.
El alcohol se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.

INSTRUCCIONES DE USO Y MANIPULACIÓN Y ELIMINACIÓN :
Solución al 2%:
El método de aplicación dependerá de la zona a tratar.

Para grandes áreas del cuero cabelludo, utilizar el aplicador con bomba pulverizadora:
1. Retirar el sobretapón exterior, quitar y desechar el tapón interior.
2. Colocar la bomba pulverizadora dentro del frasco y enroscarla firmemente.
3. Después de dirigir la salida de la bomba hacia el centro de la superficie a tratar, presionar la bomba una vez y extender la solución con la punta de los dedos para cubrir todo el área. Repetir la operación hasta seis veces con el fin de aplicar una dosis de 1 ml en total.

Para áreas pequeñas o bajo el pelo, utilizar el aplicador con boquilla:
1. La bomba pulverizadora deberá estar colocada en el frasco para poder utilizar la boquilla.
2. Retirar la cabeza del pulverizador, fijar la boquilla y apretar firmemente. Quitar la tapa del
extremo de la boquilla.
3. Dirigir la punta de la boquilla hacia el centro de la superficie a tratar y presionar la bomba una vez y extender la solución con la punta de los dedos para cubrir todo el área. Repetir la operación hasta seis veces con el fin de aplicar una dosis de 1 ml en total.

Para áreas pequeñas del cuero cabelludo, utilizar el aplicador con tampón:
1. Retirar el sobretapón exterior, quitar y desechar el tapón interior.
2. Colocar el aplicador con tampón dentro del frasco y enroscarlo firmemente.
3. Sostener el frasco verticalmente y presionarlo para rellenar el depósito hasta la marca de
color negro de 1 ml. Dar la vuelta al frasco y extender la solución sobre el área del cuero cabelludo a tratar hasta conseguir la aplicación de toda la solución contenida en el depósito.

Gel al 2%:
Presionar dos veces la bomba aplicadora-dosificadora con el fin de aplicar una dosis de 1 ml en total y extender el producto con la punta de los dedos para cubrir toda el área.

Enero 2009