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Ácido risedrónico

junio 24th, 2010 Posted in Medicamentos Tags:

Especialidades:
ACREL (5 mg. 28 compr., y SEMANAL 35 mg. 4 compr.)
ACTONEL (5 y 30 mg. 28 compr., y SEMANAL 35 mg. 4 compr.)
RISEDRONATO GENERICO

ACCION Y MECANISMO :
- HIPOCALCEMIANTE, INHIBIDOR DE LA RESORCION OSEA, BISFOSFONATO. El risedronato sódico, al igual que otros difosfonatos, es un análogo estructural del pirofosfato, en el que se sustituye un enlace P-O-P por un enlace P-C-P, más resistente a la hidrólisis enzimática. Debido a esta similitud, presenta una gran afinidad para unirse a la hidroxiapatita del hueso. Una vez fijado al hueso, impide tanto la disolución de los cristales de hidroxiapatita, como la resorción ósea por parte de los osteoclastos, al disminuir tanto su número como su actividad. Sin embargo, se desconoce todavía su mecanismo de acción. Parece ser que el risedronato no afecta a la mineralización ósea.

FARMACOCINETICA :
Vía oral:
- Absorción: El risedronato se absorbe rápidamente por vía oral, presentando una biodisponibilidad media del 0.63% en ayunas, independientemente de la dosis administrada (2.5-30 mg). Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan a un Tmax de 1 hora.
Alimentos: La presencia de alimentos disminuye la absorción del risedronato hasta en un 55% (después de las comidas) o un 30% (antes de las comidas), sobre todo aquellos alimentos ricos en calcio, como los lácteos.
- Distribución: El risedronato presenta una unión a proteínas plasmáticas de cerca del 25%. Tras la administración oral del risedronato, se produce una rápida acumulación del 60% de la dosis absorbida en el hueso, mientras que el resto se elimina. El volumen de distribución en el estado estacionario es de 6.3 l/kg.
- Metabolismo: El risedronato no se metaboliza en el organismo.
- Eliminación: La fracción de risedronato no absorbido se va a eliminar inalterada por las heces. El ácido risedrónico se elimina inalterado en orina, con un aclaramiento renal de 105 ml/minuto. Aproximadamente, el 50% de la dosis absorbida se recoge en orina a las 24 horas, mientras que al administrarlo por vía parenteral, se obtiene el 85% de la dosis a los 28 días. El aclaramiento total es de 122 ml/min, lo que indica una eliminación residual muy lenta desde el hueso, al sufrir éste resorción. El risedronato presenta una eliminación multifásica, con semivida de eliminación inicial de 1.5 horas y una semivida termina del 480 horas.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Insuficiencia renal: El risedronato se elimina inalterado por orina, por lo que en el caso de una insuficiencia renal se puede producir una acumulación del medicamento.

INDICACIONES :
- OSTEOPOROSIS:

Presentaciones 75 mg:
* Tratamiento de osteoporosis postmenopáusica para reducir el riesgo de fracturas de cualquier hueso.

POSOLOGIA :
DOSIFICACIÓN:
- Adultos, oral:

* Osteoporosis:

c) Presentaciones de 75 mg: 1 comprimido (75 mg), dos veces al mes. El primer comprimido se tomará siempre el mismo día del mes, y el segundo al día siguiente. En caso de olvido, se tomará en cuanto se acuerde, completando la posología al día siguiente.

- Niños: No se ha evaluado la seguridad y eficacia del ácido risedrónico en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que no se recomienda su utilización.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Los comprimidos se deben ingerir con un vaso de agua entero, sin masticarlos ni dejarlos deshacerse en la boca.
Ya que los alimentos y ciertos medicamentos podrían afectar de forma importantísima a la absorción del medicamento, se recomienda tomar los comprimidos por la mañana en ayunas, al menos 30 minutos antes de tomar cualquier alimento, medicamento o líquido diferente de agua corriente. Si esto no pudiera ser posible, se pueden administrar entre las comidas, dos horas antes o dos horas después de la ingesta de alimentos, líquidos diferentes de agua corriente o medicamentos, o dos horas después de la cena.
El paciente debe permanecer al menos 30 minutos incorporado, para evitar la aparición de reacciones esofágicas irritativas.
Si el aporte dietético de calcio y vitamina D no fuera suficiente, se recurrirá a suplementos vitamínicos y minerales.

CONTRAINDICACIONES :
- Hipersensibilidad a los difosfonatos o a cualquier componente del medicamento.
- Situaciones en las que el tránsito esofágico esté dificultado o impedido (ESTENOSIS ESOFAGICA o ACALASIA) o en que exista una incapacidad por parte del paciente para permanecer erguido al menos durante 30 minutos. En el caso de patologías que dificultan el tránsito esofágico, el risedronato puede producir irritación de la mucosa esofágica.
- HIPOCALCEMIA y patologías en las que se pueda producir (HIPOPARATIROIDISMO, DEFICIT DE VITAMINA D). El risedronato puede disminuir ligeramente la calcemia al estimular la síntesis de hueso, por lo que no se debe iniciar un tratamiento con risedronato sin antes corregir la calcemia.
- Insuficiencia renal grave (CLcr inferior a 30 ml/minuto). No se ha estudiado la seguridad y eficacia del risedronato en estos pacientes, por lo que no se recomienda la utilización del mismo en estos pacientes.

PRECAUCIONES :
- Patologías irritativas de la mucosa digestiva, como ULCERA PEPTICA o GASTRITIS. El risedronato, al igual que otros difosfonatos, puede dar lugar a irritación de la mucosa digestiva, por lo que puede empeorar el cuadro y dar lugar a úlceras sangrantes.
- INSUFICIENCIA RENAL. En el caso de una insuficiencia renal leve o moderada, (CLcr entre 30-90 ml/minuto), puede producirse una acumulación del risedronato, aunque normalmente no es necesario un reajuste posológico. En pacientes con insuficiencia renal grave (CLcr inferior a 30 ml/minuto) no se ha estudiado la eficacia y seguridad del risedronato, por lo que no se recomienda su uso.
- OSTEONECROSIS del maxilar (ONM): reacción adversa grave y potencialmente incapacitante, que puede afectar de manera muy relevante a la calidad de vida. Su tratamiento debe ser realizado por profesionales con experiencia. En pacientes oncológicos la incidencia acumulada de ONM se ha estimado en un 0,8-12%. En pacientes no oncologicos (osteoporosis, enfermedad de Paget), apenas hay datos, aunque se estima que la incidencia es mucho menor, y, en todo caso, sería menor de 1:1000 pacientes en tratamiento. Entre los factores de riesgo destacan: la potencia del bifosfonato, la vía de administración, la dosis acumulada de exposición, y las intervenciones dentales. Respecto a la potencia de los bifosfonatos, el ácido zoledrónico es el más potente, seguido por el pamidrónico. Respecto al resto, los nitrogenados (alendronato, ibandronato y risedronato) son más potentes que los no nitrogenados (etidronato, clodronato y tiludronato). Por otro lado, la vía de administración intravenosa (IV) es la empleada en pacientes oncológicos, siendo una excepción la del zoledronato que se administra de forma IV en osteoporosis, pero en dosis más bajas. También hay que tener en cuenta que los bisfosfonatos se acumulan en el hueso y permanecen en él durante un tiempo prolongado después de dejar de administrarse. No existen pruebas de que la interrupción del tratamiento durante un tiempo antes y después de las intervenciones odontológicas tenga algún efecto para prevenir la ONM. Por último, las intervenciones dentales de diferentes tipos (e.j. EXTRACCION DENTAL) están presentes como antecedente en la mayoría de los casos de ONM. Aunque se consideran, en general, como un factor precipitante de la ONM, en algunos casos la intervención puede realizarse, en realidad, como consecuencia de una ONM preexistente.
Por todo ello, se recomienda tomar las siguientes medidas preventivas:
* La indicación de los bisfosfonatos en osteoporosis debe estar guiada por el riesgo de fracturas en cada paciente, y la necesidad de su prevención farmacológica, evaluando los beneficios y riesgos para cada paciente, y teniendo en cuenta que normalmente el tratamiento debe mantenerse a largo plazo, lo que puede ser un factor de riesgo.
* Una vez decidida la necesidad de tratamiento con bisfosfonatos, se deberán llevar a cabo las medidas preventivas dentales correspondientes (ver Advertencias/Consejos).
* Los pacientes que desarrollen una ONM, deberá recibir el tratamiento apropiado por profesionales con experiencia en esta patología.
- DOLOR OSTEOMUSCULAR: Se han notificado casos de dolor óseo, articular y muscular grave y ocasionalmente incapacitante, en pacientes que toman bisfosfonatos. Sin embargo, estos informes han sido infrecuentes. El tiempo hasta la aparición de los síntomas varió desde un día hasta varios meses tras el inicio del tratamiento. La mayor parte de los pacientes mejoró al suspender el tratamiento. Un subgrupo presentó recurrencia de los síntomas al administrar otra vez el mismo fármaco u otro bisfosfonato.

ADVERTENCIAS/CONSEJOS :
CONSEJOS AL PACIENTE:
- Los comprimidos se deben ingerir con un vaso entero de agua. Deben tragarse enteros, sin masticarse y sin permitir que se deshaga en la boca.
- Se recomienda tomar los comprimidos en ayunas, al menos media hora antes de la ingesta de alimentos, cualquier bebida distinta de agua corriente u otro medicamento. Si no fuera posible, se tomará entre las comidas, dos horas antes o dos horas después de la ingesta de alimentos, bebidas o medicamentos, o dos horas después de la cena.
- Los comprimidos semanales y mensuales deben tomarse los mismos días todas las semanas o meses. Se aconseja anotar dichos días para recordarlos.
- Tras la toma del medicamento se debe permanecer erguido durante al menos media hora. Por tanto, se recomienda no tomar este medicamento antes de levantarse ni antes de acostarse.
- Se debe avisar al médico si el paciente presenta dificultad o dolor al tragar, dolor en el pecho, hiperacidez gástrica o dolor de huesos.
- Se debe administrar un aporte adecuado de calcio y vitamina D en aquellos pacientes tratados con difosfonatos.
- Respecto al riesgo de osteonecrosis del maxilar (ONM) asociada al uso de bifosfonatos, es imprescindible informar al paciente sobre las siguientes medidas preventivas:
* Son pocos los pacientes afectados, ocurriendo con más frecuencia cuando se siguen tratamientos del cáncer. En el resto de indicaciones, la frecuencia es aun menor. Sin embargo, para evitar complicaciones graves, es importante que sea diagnosticado por el médico/dentista cuanto antes, para instaurar el tratamiento adecuado.
* Antes de comenzar el tratamiento:
a) Debe ser examinado por el médico o dentista para comprobar que existe un buen estado de salud buco-dental. Si fuera necesario tratamiento dental, debe llevarse a cabo antes de iniciar el tratamiento.
b) Se deben conocer las medidas generales de higiene buco-dental.
* Durante el tratamiento:
a) Se debe mantener una higiene buco-dental adecuada.
b) Acudir a un dentista para hacerse revisiones regulares. Acudir a su consulta tan pronto como se detecten problemas dentales.
c) Ante cualquier intervención dental, se debe informar al dentista que esta recibiendo bifosfonatos. Si fueran necesarios intervenciones dentales, deberán ser tan conservadoras como sea posible.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Antes de iniciar un tratamiento con risedronato, se deberá corregir la posible hipocalcemia, debido a que el risedronato puede disminuir los niveles de calcio aún más.
- Con el objetivo de prevenir la osteonecrosis del maxilar (ONM) asociada al uso de bifosfonatos, es necesario tomar las siguientes medidas:
* Antes de comenzar el tratamiento:
a) Realizar una valoración del estado de salud buco-dental del paciente.
b) En caso de que se compruebe que el paciente tiene una mala salud buco-dental, debe ser examinado por un odontólogo.
c) En general, en caso de indicarse tratamiento odontológico, éste deberá completarse antes de iniciar el bisfosfonato.
* Durante el tratamiento:
a) Se recomiendan revisiones regulares por un odontólogo. Además, deberá acudir a consulta odontológica tan pronto como presente problemas dentales.
b) Cuando sean necesarias intervenciones dentales, deberán ser tan conservadoras como sea posible (mantenimiento de la pieza).
* Debe instruirse al paciente sobre las medidas preventivas correspondientes, en particular sobre el mantenimiento de una adecuada higiene buco-dental, y sobre la necesidad de revisiones odontológicas periódicas. Además se le deben dar indicaciones sobre cómo proceder ante la aparición de problemas dentales.
* Los profesionales del ámbito de la odontología deben conocer si los pacientes a los que realizan intervenciones dentales tienen factores de riesgo de ONM, y en particular si están o han estado recibiendo bisfosfonatos.

INTERACCIONES :
- Aminoglucósidos. El risedronato es un fármaco hipocalcemiante. Aunque no se han dado casos de interacciones en ensayos clínicos, se recomienda tener precaución cuando se administren fármacos que puedan disminuir la calcemia, como los aminoglucósidos.
- Antiácidos de magnesio y/o aluminio. Se ha constatado esta interacción en términos farmacocinéticos, ya que el magnesio y el aluminio podrían disminuir la biodisponibilidad del risedronato por formación de complejos insolubles. Se recomienda distanciar la administración de estos medicamentos y el risedronato al menos 2 horas.
- Antimuscarínicos. Por la capacidad de éstos de enlentecer el transito gastrointestinal, la administración conjunta podría empeorar o causar esofagitis, ulcera o perforación esofágica. Usar con precaución.
- Suplementos de calcio o hierro. Se ha constatado esta interacción en términos farmacocinéticos, ya que el hierro y el calcio podrían disminuir la biodisponibilidad del risedronato por formación de complejos insolubles. Se recomienda distanciar la administración de estos medicamentos y el risedronato al menos 2 horas.
- Alimentos: La presencia de alimentos puede disminuir la absorción del risedronato hasta en un 55%, por lo que se recomienda administrar en ayunas (Véase Farmacocinética: Absorción).

ANALISIS CLINICOS :
- Calcio. Disminución de los niveles en sangre.
- Fosfato. Disminución de los niveles en sangre.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Categoría C. En ensayos con animales, utilizando dosis de 7-80 mg/kg/24 horas, el risedronato ha producido un aumento del número de muertes en neonatos, disminución del peso al nacer y alteraciones de la osificación fetal. Sin embargo no existen estudios bien controlados en humanos, por lo que sólo se recomienda el uso de este medicamento si los beneficios superan los posibles riesgos.
- Efectos sobre la fertilidad. Se ha comprobado en ratas que el risedronato, administrado a dosis de 7 y 16 mg/kg/24 horas, antes del embarazo y durante el mismo puede inhibir la ovulación y disminuir la tasa de implantación placentaria. En machos, dosis de 40 mg/kg/24 horas pueden dar lugar a atrofia del epidídimo y a inflamación testicular.

LACTANCIA :
Se desconoce si el risedronato accede a leche materna, por lo que no se recomienda utilizar este medicamento a no ser que los beneficios superen a los posibles riesgos.

NIÑOS :
No se ha evaluado la seguridad y eficacia del risedronato en pacientes menores de 18 años, por lo que no se recomienda el uso de este medicamento en este grupo de edad.

ANCIANOS :
No se han descrito problemas específicos en este grupo de edad.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
No se han observado efectos sobre la capacidad de conducir o utilizar maquinas.

REACCIONES ADVERSAS :
Las reacciones adversas del risedronato son, por lo general, leves y no requieren suspender, por lo general, el tratamiento:
- Digestivas: Es frecuente la aparición de DISPEPSIA (5.2%), DOLOR ABDOMINAL (4.1%), ESTREÑIMIENTO (3.7%), DIARREA (2.9%), FLATULENCIA (2.0%) o GASTRITIS (1.1%). Rara (0.1-1%) es la aparición de DUODENITIS, GLOSITIS, ESOFAGITIS, DISFAGIA, ULCERA ESOFAGICA o ESTENOSIS ESOFAGICA.
- Neurológicas/psicológicas: MAREO (1.6%) y CEFALEA (2.3%).
- Respiratorias: APNEA, BRONQUITIS o SINUSITIS.
- Osteomusculares: Es frecuente la producción de DOLOR OSEO (2.3%). Raramente (<1%) DOLOR PRECORDIAL, DOLOR OSTEOMUSCULAR, MIASTENIA. Se ha observado OSTEONECROSIS del maxilar, una reacción adversa grave y potencialmente incapacitante, que puede afectar de manera muy relevante a la calidad de vida. En pacientes oncológicos la incidencia parece ser de un 0,8-12%. En pacientes no oncológicos, apenas hay datos, aunque se estima que la incidencia es mucho menor, y, en todo caso, sería < 0,1%. Existen unas recomendaciones sobre medidas preventivas a tomar: Ver Precauciones y Advertencias/Consejos.
- Oculares: En ocasiones (1-2%) AMBLIOPIA, ULCERA CORNEA] leve, SEQUEDAD DE OJOS, IRITIS.
- Alérgicas/dermatológicas: ERUPCIONES EXANTEMATICAS (1.5%).
- Hidroelectrolíticas: En ocasiones puede producirse HIPOCALCEMIA e HIPOFOSFATEMIA leve, que suele ser asintomática y no suele requerir tratamiento.
- Generales: Raras (1-2%) como GRIPALES, SINTOMAS, EDEMA MALEOLAR, CALAMBRES MUSCULARES en las piernas.

SOBREDOSIS :
Síntomas: No se disponen de datos de intoxicaciones agudas con risedronato, aunque se espera que en caso de una sobredosis, pueda aparecer hipocalcemia y sus signos y síntomas.
Tratamiento: El lavado gástrico puede impedir la absorción del risedronato, siempre y cuando se realice en la hora posterior a la administración del medicamento. Se pueden también administrar leche o antiácidos para evitar la absorción del risedronato. Puede ser necesaria la administración de sales de calcio parenterales para corregir la hipocalcemia.

REVISION DE LA FICHA :
2009

4 Responses to “Ácido risedrónico”

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