Adolfoneda

Web del Dr. Adolfo de la Peña
Home » Medicamentos » Bilastina

Bilastina

noviembre 30th, 2011 Posted in Medicamentos

ACCION Y MECANISMO :
Bilastina es un antagonista de la histamina no sedante y de acción prolongada, con afinidad antagonista selectiva por los receptores H1 periféricos y sin afinidad por los receptores muscarínicos.
Resulta eficaz para aliviar los síntomas de la rinoconjuntivitis alérgica, tales como estornudos, rinorrea, picor nasal, congestión nasal, picor ocular, lagrimeo y enrojecimiento ocular.
También es eficaz para aliviar la intensidad del prurito y el número y tamaño de los habones en pacientes con urticaria crónica idiopática, así como el malestar derivado de la urticaria.

FARMACOCINETICA :
Vía oral:
Farmacocinética lineal con una baja variabilidad interindividual.
- Absorción: rápida (tmax: 1,3 h). Efecto de los alimentos: reducen significativamente la biodisponibilidad oral en un 30%.
- Distribución: Unión a las proteínas plasmáticas: 84-90%.Es substrato de la glicoproteína P (gp-P). En base a los estudios in vitro, no cabe esperar que inhiba los siguientes transportadores a nivel de la circulación sistémica: gp-P, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, 1B3 y 2B1, OAT1 y 3, OCT1 y 2, y NTCP. Sin embargo, no se puede descartar que sea inhibidor de transportadores presentes en la mucosa intestinal, como la gp-P.
- Metabolismo: no es significativo. Efectos inductores/inhibidores sobre el P450: en estudios in vitro no indujo ni inhibió esta actividad.
- Eliminación: de forma inalterada a través de orina y heces, siendo la vía renal la principal responsable de la eliminación. Vida media de eliminación: 14,5 h.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Insuficiencia renal: se han registrado ciertos cambios farmacocinéticos (en AUC y t1/2) pero no cabe esperar que tengan una influencia clínicamente relevante sobre la seguridad, puesto que los niveles plasmáticos en pacientes con insuficiencia renal continúan estando dentro del rango de seguridad de bilastina.
- Insuficiencia hepática: no hay datos farmacocinéticos, pero puesto que principal vía de eliminación es la renal, no se espera que los cambios en la función hepática influyan de forma clínicamente relevante en la farmacocinética de bilastina.

INDICACIONES :
- Tratamiento sintomático de la [RINITIS ALERGICA] y [CONJUNTIVITIS ALERGICA], tanto estacional como perenne.
- Tratamiento sintomático de la [URTICARIA].

POSOLOGIA :
DOSIFICACIÓN:
Vía oral:
- Adultos y ancianos: 20 mg/24 h.
- Niños y adolescentes >= 12 años: 20 mg/24 h.
- Niños < 12 años: no se ha establecido seguridad y eficacia por lo que no se recomienda su uso.
- Insuficiencia renal: no se requiere ajuste de dosis.
- Insuficiencia hepática: no hay experiencia clínica pero no parece probable necesario un ajuste de dosis pues bilastina no es metabolizada por vía hepática.
Duración del tratamiento: para rinitis alérgica el tratamiento debe limitarse al periodo de exposición a los alérgenos: en la rinitis alérgica estacional puede interrumpirse cuando se hayan resuelto los síntomas y reiniciarse en caso de que reaparezcan; en rinitis alérgica perenne se puede proponer un tratamiento continuado durante los periodos de exposición a los alérgenos. Para urticaria la duración del tratamiento depende del tipo, duración y evolución de los síntomas.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
El comprimido debe administrarse por vía oral 1 h antes o 2 h después de la ingesta de alimentos o de zumos de frutas. Se recomienda administrar una única toma.

CONTRAINDICACIONES :
- Hipersensibilidad a bilastina o a alguno de los excipientes.

PRECAUCIONES :
- Coadministración de bilastina e inhibidores de la glicoproteína P en pacientes con [INSUFICIENCIA RENAL] moderada o severa. Se recomienda evitar ante el riesgo de aparición de efectos adversos asociados a bilastina (ver Interacciones).

ADVERTENCIAS/CONSEJOS :
CONSEJOS AL PACIENTE:
- Administrar en una única toma, a la misma hora del día, bien 1 h antes o 2 h después de las comidas.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- La duración del tratamiento de la rinitis alérgica debe limitarse al periodo de exposición a los alérgenos. Para la urticaria depende del tipo, duración y evolución de los síntomas.

INTERACCIONES :
- Alimentos: reducen significativamente la biodisponibilidad oral de bilastina en un 30%. Debe administrarse 1 h antes o 2 h después de la ingesta de alimentos.
- Inhibidores de la glicoproteína P (ciclosporina, eritromicina, ketoconazol): la administración concomitante de bilastina y ketoconazol o eritromicina aumentó el AUC de bilastina en 2 veces y la Cmax en 2-3 veces. Estos cambios se pueden explicar debido a la interacción con transportadores intestinales de excreción, ya que bilastina es sustrato de la gp-P y no es metabolizada. Estos cambios no parecen afectar al perfil de seguridad de bilastina y ketoconazol o eritromicina, respectivamente.
- Inhibidores del OATP1A2 (rifampicina, ritonavir, zumo de pomelo): la administración concomitante de bilastina 20 mg y zumo de pomelo disminuyó la biodisponibilidad de bilastina en un 30%. Este efecto puede ocurrir también con otros zumos de frutas. El grado de reducción en la biodisponibilidad puede variar entre fabricantes y frutos. Por ello, se recomienda administrar 1 h antes o 2 h después de la ingesta de zumos de frutas. Parece deberse a la inhibición del OATP1A2, un transportador de captación, del cual bilastina es sustrato. Ritonavir o rifampicina, podrían igualmente reducir las concentraciones plasmáticas de bilastina por este mecanismo.

No parece existir interacción clínicamente significativa de bilastina con diltiazem o lorazepam, ni con el alcohol etílico.

EMBARAZO :
Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción, el parto o el desarrollo postnatal. No hay datos en humanos.
Como medida de precaución, es preferible evitar el uso de bilastina durante el embarazo.

No hay datos clínicos de los efectos sobre la fertilidad. En un estudio en ratas no se detectó ningún efecto negativo sobre la fertilidad.

LACTANCIA :
La excreción de bilastina en la leche no ha sido estudiada en animales.
Se desconoce si bilastina se excreta con la leche, y las posibles consecuencias que esto podría tener para el lactante. Se recomienda, por tanto, suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

NIÑOS :
La eficacia y seguridad de bilastina en niños < 12 años de edad no han sido establecidas.
La dosificación en >= 12 años es la misma que en adultos.

ANCIANOS :
La experiencia en pacientes mayores de 65 años es limitada. La eficacia y seguridad de bilastina no presentaron diferencias significativas con respecto a los pacientes más jóvenes. No se han observado diferencias estadísticamente significativas en la farmacocinética de bilastina.
Por todo ello, no se requiere ajuste de dosis en estos pacientes.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
Un estudio realizado para evaluar los efectos de bilastina sobre la capacidad de conducción demostró que el tratamiento con 20 mg no afectó al rendimiento durante la conducción.
No obstante, se debe informar a los pacientes de que muy raramente algunas personas experimentan somnolencia, lo que puede afectar a su capacidad para conducir o utilizar máquinas.

REACCIONES ADVERSAS :
Las reacciones adversas notificadas más frecuentemente (en pacientes tratados con bilastina 20 mg durante los estudios clínicos de fase II y III) fueron cefalea, somnolencia, mareo y fatiga. Estos ocurrieron con una frecuencia similar en los pacientes que recibieron placebo.
Las reacciones adversas se describen a continuación considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

- Digestivas: Poco frecuentes: [DOLOR ABDOMINAL], dolor abdominal superior, [NAUSEAS], molestias gástricas, [DIARREA], [SEQUEDAD DE BOCA], [DISPEPSIA], [GASTRITIS].
- Hepáticas: Poco frecuentes: [INCREMENTO DE GAMMA - GLUTAMIL - TRANSFERASA], [INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS].
- Cardiovasculares: Poco frecuentes: [BLOQUEO DE RAMA] derecha, [ARRITMIA SINUSAL], [SINDROME DE QT LARGO], otras anomalías del ECG.
- Neurológicas/psicológicas: Frecuentes: [SOMNOLENCIA], [CEFALEA]. Poco frecuentes: [MAREO], [ANSIEDAD], [INSOMNIO].
- Respiratorias: Poco frecuentes: [DISNEA], molestias nasales, [SEQUEDAD NASAL].
- Renal: Poco frecuentes: [INCREMENTO DE LOS VALORES DE CREATININA SERICA].
- Alérgicas/dermatológicas: Poco frecuentes: [PRURITO].
- Óticas: Poco frecuentes: [TINNITUS], [VERTIGO].
- Metabólicas: Poco frecuentes: [AUMENTO DEL APETITO], [HIPERTRIGLICERIDEMIA].
- Infecciosas: Poco frecuentes: [HERPES LABIAL].
- Generales: Poco frecuentes: [ASTENIA], [POLIDIPSIA], mejoría de una condición preexistente, [FIEBRE], [ASTENIA], [AUMENTO DE PESO].

SOBREDOSIS :
Síntomas: tras administración de dosis de 10 a 11 veces la dosis terapéutica (220 mg (dosis única); o 200 mg/día durante 7 días) a voluntarios sanos, la frecuencia de acontecimientos adversos fue 2 veces superior a la observada tras la administración de placebo. Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas fueron mareo, cefalea y náusea. No se notificaron acontecimientos adversos graves ni prolongaciones significativos del intervalo QTc.
Tratamiento: sintomático y de soporte. No se conoce ningún antídoto específico.

FECHA DE APROBACION/REVISION DE LA FICHA :
2011, marzo.

Leave a Reply

*