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Budesonida

agosto 29th, 2008 Posted in Medicamentos

Especialidades:

BUDESONIDA (DERMO)
DEMOTEST (0,025% crema y pomada 30 y 60 g.)

ficha

BUDESONIDA (INHALADA)
BUDESONIDA ALDO UNION (50 mcg./pulsación aerosol 200, y 200 mcg./pulsación aerosol)
BUDESONIDA ARROW SUSPENSIÓN NEBULIZACION (0,25 Y 0,5%)
MIFLONIDE (200 y 400 mcg. 60 y 120 caps.)
NOVOPULM NOVOLIZER (200 y 400 mcg./dosis)
OLFEX BUCAL (50 y 200 mcg./pulsación 200 dosis)
PULMICORT (50 mcg./pulsación aerosol 200 dosis, 200 mcg./puls aerosol 100 dosis, TURBUHALER 400 mcg./dosis, 200 mcg./dosis, 100 mcg./dosis, SUSPENSIÓN NEBULIZACIÓN 0,5 mg./ml. 5 y 100, 0,25 mg./ml. 5 y 100)
PULMICTAN (200 mcg./pulsación aerosol 100 dosis, y 50 mcg./pulsación aerosol 200 dosis)
RIBUJET (200 mcg./pulsación aerosol 200 dosis)
* RILAST TURBUHALER (80/4,5 mcg. polvo inhalación 120, 320/9 mcg. forte polvo y 160/4,5 polvo inhalación 120)
* SYMBICORT TURBUHALER (80/4,5 mcg. polvo inhalación, 320/9 mcg. forte polvo y 160/4,5 polvo inhalación)

ACCION Y MECANISMO :
– Glucocorticoide ANTIASMATICO con actividad antiinflamatoria local y prácticamente carente de actividad mineralocorticoide. Se desconoce exactamente el mecanismo de acción de la budesónida en el asma, pero se ha comprobado que al igual que otros corticoides, es capaz de reducir la inflamación y la infiltración de eosinófilos, linfocitos T, mastocitos y basófilos en el epitelio y la submucosa bronquial, disminuyendo la hiperreactividad bronquial.
Los glucocorticoides actúan sobre receptores citoplasmáticos que inducen o inhiben la transcripción génica de distintas proteínas que intervienen en la inflamación. Las proteínas inducidas son la lipocortina 1, que inhibe a la fosfolipasa A2 frenando la cascada del ácido araquidónico y la síntesis de leucotrienos y prostaglandinas, el receptor adrenal beta-2 y la endopeptidasa neutral. Por su parte, van a inhibir la síntesis de citoquinas, la de la óxido nítrico sintetasa, enzimas COX y moléculas de adhesión.
El bloqueo de la síntesis de prostaglandinas y leucotrienos proinflamatorios hace que los glucocorticoides den lugar a poderosos efectos antiinflamatorios, independientemente del origen de la inflamación. Además, al disminuir la producción de NO hay menos vasodilatación y extravasación, disminuyendo el edema. Finalmente, ejercen efectos antiquimiotácticos, reduciendo el número de eosinófilos y mastocitos en las vías respiratorias, y a la activación de linfocitos. Aunque no se oponen directamente a la desgranulación de mastocitos en reacciones alérgicas, al disminuir el número de éstos en los pulmones, disminuyen la cantidad final de mediadores inflamatorios desde estas células.
Los corticoides son el tratamiento más potente y eficaz del que se dispone para el tratamiento del asma, tanto de la fase aguda como de la retardada. La potencia intrínseca de la budesónida, medida como la afinidad por el receptor glucocorticoide, es aproximadamente 15 veces superior a la presentada por la prednisolona. Por regla general, se acepta que la budesónida presenta una potencia similar al dipropionato de beclometasona, y menor que la fluticasona, aunque esto no supone una diferencia en su eficacia. Sin embargo, parece que a mayor potencia del corticoide, mejor tolerabilidad y cumplimiento.

FARMACOCINETICA :
Vía inhalada:
– Absorción: Tras administrar una dosis de budesónida por inhalación, la mayor parte queda retenida en el dispositivo de inhalación y en la orofaringe, y es a continuación deglutida. El porcentaje que se deposita en los pulmones, y que es la parte farmacológicamente activa, constituye un porcentaje variable en función del dispositivo de inhalación utilizado (nebulizadores, cartuchos presurizados, inhaladores, cámaras espaciadoras), pero ronda de media el 25-35%. Se estima que la biodisponibilidad final de la budesónida es de alrededor del 36-38% (25%), constituyendo la fracción mayoritaria la absorbida directamente a través de la mucosa bronquial.
Tras administrar una dosis de 1000 mcg de budesónida a través de un cartucho presurizado tipo “Jet”, se obtuvo la Cmax de 2 nmol/l al cabo de 10 minutos, mientras que la inhalación repetida de una dosis de 800 mcg/12 horas a través de un dispositivo “Turbuhaler”, daba lugar a una Cmax de 4 nmol/l al cabo de 30 minutos.
Los efectos comienzan a aparecer al cabo de 24 horas, pero los beneficios máximos pueden no alcanzarse hasta pasadas 1-2 semanas del tratamiento.
– Distribución: El 85-90% de la dosis de budesónida absorbida circula en plasma unida a las proteínas plasmáticas transcortina y albúmina fijadora de corticoides. Por otra parte, parece no unirse a la globulina fijadora de corticoides. Su Vd es de 3 l/kg.
– Metabolismo: La budesónida sufre un intenso efecto de primer paso hepático, eliminándose alrededor del 90% de la dosis absorbida a nivel intestinal. La budesónida se metaboliza fundamentalmente a través de la isoenzima CYP3A4 del citocromo P450, dando lugar fundamentalmente a 6-beta-hidroxibudesónida y 16-alfa-hidroxiprednisolona, metabolitos una actividad inferior al 1% de la molécula original.
– Eliminación: La budesónida se elimina por metabolismo, siendo los metabolitos excretados en orina (60%) en forma libre o conjugada. No se ha encontrado budesónida inalterada en orina. También se encuentran metabolitos en heces. La semivida de eliminación es de unas 2,8-4 horas y su CL es de 1.2 l/minuto.
Farmacocinética en situaciones especiales:
– Niños: Tras la administración de una dosis inhalada de 1000 mcg en niños asmáticos de 4-6 años, se obtuvo una concentración de 2,6 nmol/l a los 20 minutos. Los valores de AUC fueron similares a los alcanzados tras administrar una dosis de 2000 mcg en adultos. Por su parte, la semivida de eliminación fue de 2,3 horas, mientras que su CL fue de 0,5 l/minuto, lo que suponía casi el 50% del aclaramiento del adulto.
– Insuficiencia hepática. El aclaramiento de la budesónida puede estar incrementado en pacientes con insuficiencia hepática, como queda demostrado por el hecho de que tras la administración oral la biodisponibilidad se duplica. No obstante, la farmacocinética intravenosa de la budesónida es similar entre pacientes cirróticos y pacientes con funcionalidad hepática normal.

INDICACIONES :
– ASMA. Tratamiento de asma bronquial en pacientes que precisen tratamiento de mantenimiento con glucocorticoides para controlar la inflamación de las vías respiratorias, especialmente en pacientes con asma de intensidad moderada a grave.

– ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRONICA. Tratamiento de pacientes con EPOC en los que se ha identificado una respuesta beneficiosa durante los primeros 3-6 meses de tratamiento.

POSOLOGIA :
DOSIFICACIÓN:
La posología de la budesónida debe estar individualizada para cada paciente, en función de la gravedad de su enfermedad, y de la respuesta clínica al tratamiento. No obstante, como regla general, se recomienda la siguiente posología:
– Adultos, inhalada:
* Asma:

b) Pulmicort Turbuhaler: La dosis inicial suele ser de 200-400 mcg/24 horas en dosis única, o 100-400 mcg/12 horas. Una vez controlado el asma, se recomienda ajustar la dosis de mantenimiento a la mínima dosis eficaz para controlar los síntomas. La dosis de mantenimiento es de 100-1600 mcg/24 horas. La dosis que se debe administrar durante la etapa de reducción o interrupción de corticoides orales es de 400-800 mcg/12 horas.

* EPOC: 400 mcg/12 horas (Pulmicort Turbuhaler).

– Niños, inhalada:

Aerosoles, inhaladores y Pulmicort Turbuhaler:
* Niños de 12 años o mayores:

b) Pulmicort Turbuhaler: La dosis inicial suele ser de 200-400 mcg/24 horas en dosis única, o 100-400 mcg/12 horas. Una vez controlado el asma, se recomienda ajustar la dosis de mantenimiento a la mínima dosis eficaz para controlar los síntomas. La dosis de mantenimiento es de 100-1600 mcg/24 horas. La dosis que se debe administrar durante la etapa de reducción o interrupción de corticoides orales es de 400-800 mcg/12 horas.

* Niños mayores de 6 años y menores de 12 años:

b) Pulmicort Turbuhaler: La dosis inicial suele ser de 200-400 mcg/24 horas en dosis única, o 100-200 mcg/12 horas. Una vez controlado el asma, se recomienda ajustar la dosis de mantenimiento a la mínima dosis eficaz para controlar los síntomas. La dosis de mantenimiento es de 100-800 mcg/24 horas. La dosis que se debe administrar durante la etapa de reducción o interrupción de corticoides orales es de 200-400 mcg/12 horas.

Al pasar a un paciente de un dispositivo de inhalación a otro, podría ser necesario llevar a cabo un reajuste posológico en función de los efectos obtenidos.
En pacientes con excesiva secreción bronquial puede ser necesario administrar simultáneamente un corticoide oral durante la primera semana de tratamiento.
Transferencia de terapia sistémica a inhalada: El paso del paciente desde una terapia oral con corticoides a una terapia inhalada se realizará cuando la situación del paciente sea estable. Durante unos 10 días se administrará una dosis elevada de budesónida inhalada en combinación del corticoide oral. Posteriormente se reducirá la dosis del corticoide oral hasta el mínimo posible, con una reducción mensual equivalente a 2,5 mg de prednisona. Se recomienda que las reducciones de dosis se hagan con una periodicidad semanal.
Suspensión del tratamiento: El tratamiento con budesónida a largo plazo debe suspenderse de forma paulatina. La suspensión brusca del tratamiento podría dar lugar a una supresión adrenocortical por inhibición de eje hipotálamo-hipófisis-adrenal, que cursa con malestar general, náuseas, vómitos, dolor muscular, cansancio, fiebre, hipotensión, hipoglucemia y en casos graves, muerte. En estas situaciones podría producirse también una reactivación del cuadro.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Por regla general se comenzará el tratamiento administrando el fármaco en dos dosis diarias, por la mañana y por la noche, especialmente al inicio del tratamiento, en pacientes con asma grave o mientras se reduce o interrumpe la administración de glucocorticoides orales.
También se podrá administrar en dosis única por la tarde-noche si la persona presenta asma leve o moderada o en pacientes que se encuentren controlados con glucocorticoides inhalados administrados dos veces al día. Si un paciente pasa de una administración de dos veces al día a administración en dosis única, se deberá administrar la misma dosis diaria total equivalente, y seguidamente esta dosis se deberá reducir hasta la dosis mínima necesaria para mantener el control de los síntomas.
En caso de asma severo y durante las exacerbaciones resultará preferible dividir la dosis diaria en 3-4 administraciones diarias.
En general, se recomienda inhalar la budesónida antes de las comidas, enjuagándose a continuación con abundante cantidad de agua o lavándose los dientes, para reducir al máximo el riesgo de ronquera y candidiasis orofaríngea.
Si la budesónida se administra en combinación con un broncodilatador de acción rápida, se recomienda administrar previamente éste para favorecer el acceso del corticoide al árbol bronquial.

– Pulmicort Turbuhaler: Para administrar el medicamento, primero se tiene que cargar el inhalador. Sosteniendo el inhalador en posición vertical, con la rosca marrón hacia abajo, se desenroscará la tapa. A continuación se gira la rosca inferior hacia la derecha, hasta hacer tope, y a continuación hacia la izquierda, hasta oír un clic, que indica que la dosis se encuentra preparada.
Una vez cargado el aparato, se debe espirar el aire de forma normal, y a continuación, introducir la boquilla en la boca, sin morderla ni presionarla, apretando fuertemente los labios. Se procederá a respirar a través del inhalador de forma enérgica pero constante, y lo más profundamente posible, para asegurar que la inhalación ha sido adecuada.
Una vez administrado el medicamento, se deberá mantener la respiración durante unos segundos, retirando la boquilla de la boca.
Finalmente, se enjuagará la boca con agua.
Debido a la pequeña cantidad de fármaco que se libera, es muy probable que el paciente no note sabor ni impacto.

CONTRAINDICACIONES :
– ALERGIA A CORTICOIDES o a cualquier componente del medicamento.
– Infecciones activas no controladas con la antibioterapia.
– Pacientes inmunizados con vacunas vivas. Se recomienda distanciar la vacunación con estas vacunas al menos 3 meses de la administración de un corticoide por largos períodos de tiempo, ya que podrían favorecer la aparición de infecciones.

PRECAUCIONES :
Aunque la budesónida ejerce sus efectos fundamentalmente a nivel pulmonar, no se puede descartar que pueda producir las mismas reacciones adversas que los corticoides sistémicos, especialmente en tratamientos prolongados y a altas dosis, por lo que se recomienda extremar las precauciones en caso de:
– INSUFICIENCIA HEPATICA. La budesónida se elimina fundamentalmente por metabolismo, por lo que en caso de insuficiencia hepática severa se podría aumentar la biodisponibilidad y disminuir su aclaramiento. Aunque no suele ser necesario realizar un reajuste posológico, se recomienda vigilar la funcionalidad adrenal.
– INFECCION, especialmente INFECCIONES RESPIRATORIAS o INFECCIONES OFTALMOLOGICAS. Los corticoides son agentes inmunosupresores, por lo que podrían disminuir la eficacia de los tratamientos e incluso favorecer la reactivación de cuadros como TUBERCULOSIS y otras INFECCIONES BACTERIANAS, INFECCIONES VIRALES como VARICELA o SARAMPION o MICOSIS SISTEMICAS. Se recomienda por lo tanto evaluar la eficacia de los tratamientos frente a las infecciones y suspender la administración del corticoide si la infección no pudiese controlarse con antibioterapia (Véase contraindicaciones).
Es común que aparezcan infecciones fúngicas por Candida albicans o Aspergillus niger en la cavidad oral o faringe durante el tratamiento con corticoides, apareciendo cultivos positivos hasta en el 34-75% de los pacientes. Existe una serie de medidas para reducir la frecuencia de dichas infecciones, como reducir la dosis o la frecuencia de administración, administrar el fármaco antes de las comidas, enjuagarse la boca o lavarse los dientes tras la administración o utilizar una cámara de inhalación, que reduce la impactación orofaríngea.
– GLAUCOMA. Los glucocorticoides podrían aumentar la presión intraocular, con el consiguiente riesgo de daño corneal. Se recomienda controlar periódicamente la presión intraocular.
– CATARATAS. Parece ser que la administración inhalada de corticoides puede predisponer a la aparición de cataratas, por lo que se recomienda extremar las precauciones en estos pacientes.
– HIPERTENSION ARTERIAL. Los corticoides presentan cierta actividad mineralocorticoide, por lo que pueden aumentar la presión arterial. Aunque los efectos de la budesónida inhalada sobre la presión no parecen importantes, se recomienda controlar la presión en estos pacientes ante el riesgo de una descompensación.
– ULCERA PEPTICA. Tradicionalmente se ha asociado la utilización de corticoides con la aparición de úlceras pépticas. En caso de pacientes con úlcera péptica sometidos a tratamientos con corticoides durante largos períodos de tiempo, podría ser recomendable administrar un protector gástrico.
– DIABETES. Los corticoides pueden dar lugar a hiperglucemia e intolerancia a la glucosa, debido a sus efectos antagónicos de la insulina, por lo que se recomienda controlar los niveles de glucosa en estos pacientes de forma periódica.
– OSTEOPOROSIS. Los corticoides producen un aumento de la eliminación del calcio, por lo que podrían dar lugar a pérdida del contenido mineral en caso de tratamientos prolongados. En mujeres postmenopáusicas puede ser preciso controlar la densidad mineral ósea más a menudo, y valorar la necesidad de un tratamiento para prevenir su pérdida.
– HIPOTIROIDISMO. Los corticoides pueden disminuir los niveles de hormonas tiroideas, por lo que podrían empeorar cuadros hipotiroideos.
– Asma. En ocasiones, el empeoramiento de la enfermedad puede hacer que un tratamiento de mantenimiento con corticoides inhalados puede comenzar a mostrarse ineficaz. Si el paciente comunicase signos de empeoramiento, como mayor necesidad de utilización de broncodilatadores de acción corta, se deberá considerar la necesidad de incrementar la dosis de corticoides inhalados o instaurar un tratamiento con corticoides orales.
En el caso de pacientes en tratamiento con corticoides inhalados que comiencen a recibir un agonista beta-adrenérgico de acción prolongada, no se deberá suspender la administración de corticoide a pesar de la mejoría de los síntomas.
Por su parte, los corticoides no están destinados al tratamiento de crisis asmática, sino al control de la enfermedad a largo plazo. En caso de pacientes con brotes asmáticos, el tratamiento de elección serán los agonistas beta-adrenérgicos de acción rápida y corta, combinados o no con corticoides.
– Crecimiento. Los niños tratados con corticoides durante largos períodos de tiempo pueden desarrollar un retraso en el crecimiento, especialmente por vía sistémica, aunque tampoco se puede descartar en caso de vías tópicas como la inhalada. Se recomienda controlar regularmente la altura de los niños que reciben tratamiento prolongado con esteroides inhalados, y si se enlenteciese, revisar el tratamiento con el objetivo de utilizar la dosis más baja posible para controlar los síntomas del asma.
– Supresión adrenal. El tratamiento con corticoides puede dar lugar a una inhibición del eje hipotálamo-hipofisario-adrenal, especialmente tras la administración sistémica (a dosis iguales o superiores a 20 mg/24 horas de prednisolona o su equivalente) o en pacientes tratados con altas dosis de corticoides inhalados (budesónida > 1500 mcg/24 horas) durante períodos prolongados de tiempo. La recuperación de dicha depresión es lenta, tardando incluso varios meses.
La gravedad del hipoadrenalismo puede ser variable, desde cuadros leves en los que se presenta malestar general, dolor articular o muscular, cansancio, cefalea, náuseas y vómitos, hasta procesos severos, con riesgo de la vida del paciente.
La sintomatología suele desarrollarse al suspender bruscamente un tratamiento sistémico o inhalado con corticoides, en situaciones de estrés grave como politraumatismos, quemaduras, agravamiento del asma, intervenciones quirúrgicas o infecciones, sobre todo infecciones gastrointestinales con pérdidas agudas de electrolitos, o al pasar de un tratamiento sistémico a uno inhalado, que es capaz de controlar los síntomas asmáticos pero no aporta la actividad mineralocorticoide necesaria para evitar este síndrome.
Se deben realizar por lo tanto las siguientes recomendaciones:
* Nunca se debe suspender de forma brusca un tratamiento con budesónida o cualquier otro corticoide.
* En pacientes sometidos a situaciones de estrés, o que vayan a ser intervenidos quirúrgicamente, se valorará la necesidad de iniciar un tratamiento con corticoides orales. Es recomendable por lo tanto que estos pacientes tengan consigo una tarjeta indicando que podrían necesitar un suplemento de corticoides orales.
* En pacientes en tratamiento con corticoides orales, cuando su situación sea estable y se pase a terapia inhalada, se recomienda reducir gradualmente la administración del corticoide oral, tal y como se establece en la Posología.
El paso de corticoterapia sistémica a inhalada puede además desenmascarar enfermedades alérgicas como rinitis alérgica o eccema, que estaban siendo controladas con la corticoterapia sistémica. Se recomienda tratar dichos cuadros sintomáticamente con antihistamínicos sistémicos o tópicos.
– Broncoespasmo paradójico. En ocasiones se han descrito casos de broncoespasmo paradójico en pacientes en tratamiento con budesónida inhalada. Se desconoce la causa de dicho broncoespasmo, pero en caso de aparecer, se recomienda instaurar un tratamiento alternativo con un agonista beta-2 adrenérgico inhalado de acción rápida. Si el broncoespasmo es grave, puede ser recomendable valorar la suspensión del corticoide inhalado e instaurar un tratamiento con corticoides sistémicos.

CONSEJOS AL PACIENTE:
– No se debe utilizar este medicamento para el tratamiento de las crisis agudas.
– Los efectos pueden tardar en aparecer hasta 24 horas, siendo máximos al cabo de 1-2 semanas, por lo que no se debe suspender la administración del medicamento si no se observa una mejora inicial.
– El paciente debe ser instruido en la correcta inhalación del medicamento.
– La inspiración debe ser lenta y constante para favorecer la llegada de las partículas al pulmón.
– Si el paciente requiriese más de una inhalación, deberá esperar al menos un minuto entre cada dosis.
– Tras la administración, se recomienda enjuagarse la boca con agua o lavarse los dientes.
– Es muy importante no superar la dosis adecuada.
– Se debe notificar al médico la aparición de malestar general, dolores musculares o articulares, cansancio, cefalea, náuseas y vómitos.
– Se debe comunicar al médico cualquier intervención quirúrgica programada que el paciente fuese a sufrir.
– Se debe informar al médico acerca de cualquier empeoramiento de la enfermedad, como la necesidad de mayores dosis de broncodilatadores inhalados para controlar los síntomas.
– Si aparecen jadeos o ruidos al respirar tras administrar este medicamento, se recomienda acudir inmediatamente al médico.
– Se recomienda no suspender nunca bruscamente la administración de corticoides inhalados ni orales.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
>> Insuficiencia adrenal: Paso de un tratamiento con esteroides orales a inhalados: Se hará sólo en aquellos pacientes que tengan sus síntomas controlados. La dosis del esteroide oral se deberá ir reduciendo poco a poco, hasta su completa eliminación en muchos casos.
* Durante los primeros meses del cambio, puede ser necesario reanudar la administración sistémica de corticosteroides durante períodos de estrés o en caso de emergencias (por ejemplo, infecciones graves, heridas, cirugía).
– Se recomienda asegurarse de que el paciente conoce la forma adecuada de administrar el medicamento y de realizar una correcta inhalación. Para ello puede ser necesario dar instrucciones verbales, escritas e incluso una demostración.
– Se debe utilizar como dosis de mantenimiento la menor dosis que consiga controlar la sintomatología asmática, con el fin de reducir el riesgo de supresión adrenal.
– Puede ser necesario determinar periódicamente los niveles plasmáticos de cortisol, especialmente en pacientes que reciban dosis elevadas durante períodos prolongados de tiempo. Si apareciese depresión adrenal, podría ser necesario administrar la dosis necesaria de corticoides orales para controlar los síntomas.
– En caso de broncoespasmo paradójico se procederá a administrar un agonista beta-2 de acción rápida por inhalación. Si fuera necesario se suspenderá la administración del corticoide inhalado y se instaurará un tratamiento sistémico.
– En niños que reciban tratamientos de larga duración, es aconsejable controlar el crecimiento.
– La suspensión del tratamiento en pacientes que reciben altas dosis o están en tratamiento durante un período prolongado de tiempo debe ser gradual.

INTERACCIONES :
– Inhibidores del CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, macrólidos o ritonavir. Estos fármacos podrían incrementar la semivida plasmática de la budesónida, potenciando sus efectos. Esta interacción no parece importante en tratamientos a corto plazo (1-2 semanas), aunque se tiene que tener en cuenta en tratamientos más prolongados. La cimetidina no ha mostrado efectos importantes sobre la semivida de la budesónida si se emplea a las dosis habituales.
– Fármacos hipokalemiantes (agonistas beta-adrenérgicos, diuréticos no ahorradores de potasio, teofilina). Existe riesgo de potenciar la pérdida de potasio, con la consiguiente aparición de fenómenos de cardiotoxicidad. En aquellos pacientes tratados con un corticoide, junto con agonistas beta-2 adrenérgicos o teofilina, se recomienda controlar la kalemia periódicamente.

ANALISIS CLINICOS :
– Cortisol. Disminución en sangre.
– Hormonas tiroideas. Disminución en sangre.
– Glucosa. Aumento en sangre y en orina.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Categoría B de la FDA. La administración de corticoides en animales a altas dosis y por vía sistémica durante los primeros meses de embarazo se ha asociado con efectos teratógenos, tales como malformaciones congénitas fetales (paladar hendido, hidrocefalia, defectos esqueléticos) y bajo peso al nacer, además de efectos fetotóxicos y embriocidas. Estos efectos no se han observado con la budesónida inhalada, aunque al administrarla en conejas por vía subcutánea a dosis de 25 mcg/kg ha ocasionado pérdidas fetales, disminución del peso al nacer y anormalidades esqueléticas. No obstante, la administración de dosis de 250 mcg/kg en ratas no ocasionó fetotoxicidad.
No se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos que permitan conocer la seguridad de budesónida en mujeres embarazadas. No obstante, la budesónida inhalada se ha empleado en mujeres embarazadas asmáticas, y la experiencia postcomercialización no ha evidenciado efectos adversos fetales. Aunque algunos autores establecen que la utilización de corticoides produce una incidencia de hendiduras del paladar del 1%, este efecto no se ha podido establecer adecuadamente, ni tampoco se han reproducido los efectos teratógenos observados en animales con otros corticoides. De hecho, un estudio de cohortes prospectivas realizado en Suecia sobre 2014 mujeres embarazadas que usaron budesónida inhalada a partir de la 10-12 semana de gestación (y que constituían el 99% de las mujeres embarazadas tratadas con corticoides inhalados entre 1995-1997 en dicho país), evidenció una tasa de malformaciones y hendiduras palatales similares a las de la población normal. El uso de este medicamento sólo se acepta durante el embarazo en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. A pesar de ello, debido a las pequeñas concentraciones plasmáticas obtenidas tras la administración inhalada, no es de esperar que aparezcan problemas fetales. En el caso de madres embarazadas que hayan tenido que utilizar corticoides durante períodos prolongados, se recomienda vigilar la aparición de hipoadrenalismo en el neonato.

LACTANCIA :
Se desconoce si la budesónida se excreta con la leche materna. Aunque tras la administración de budesónida inhalada a las dosis recomendadas no aparecen niveles sistémicos elevados, y por lo tanto las concentraciones en leche materna tampoco se espera que sean elevadas, los corticoides sistémicos sí se excretan y pueden inhibir el crecimiento, interferir en la producción de corticosteroides endógenos y producir otros efectos adversos en el lactante. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este fármaco.

NIÑOS :
La budesónida se ha utilizado con eficacia y seguridad en niños para el tratamiento del asma. La inhalación de dosis de 400 mcg/24 horas durante 2-6 años no ha dado lugar a supresiones del crecimiento comparadas con un tratamiento no esteroideo. No obstante, en caso de absorción sistémica significativa podría producirse supresión adrenal y retraso del crecimiento en niños. Este fármaco puede ser una alternativa terapéutica útil frente a los corticosteroides orales en niños asmáticos. Su uso se acepta en niños en general. Sin embargo, dependiendo de la edad, se elegirá la forma farmacéutica adecuada o bien se considerará el uso de dispositivos especiales de administración como cámaras espaciadoras. Los aerosoles e inhaladores no son adecuados para niños menores de dos años; no se ha evaluado la suspensión para nebulización en niños menores de seis meses. Asimismo, se recomienda monitorizar estrictamente el crecimiento y desarrollo de los niños en tratamientos prolongados.

ANCIANOS :
La seguridad y eficacia del uso de corticoides por inhalación en ancianos no han sido completamente establecidas. No obstante, no se prevén problemas que limiten la utilidad de estos medicamentos en ancianos. A pesar de ello se recomienda precaución ya que los ancianos suelen tener enfermedades que podrían ser empeoradas por los corticoides, como diabetes, insuficiencia hepática, glaucoma, cataratas u osteoporosis.

REACCIONES ADVERSAS :
La budesónida administrada por vía inhalatoria no suele dar lugar a reacciones adversas graves, y normalmente están restringidas a fenómenos de irritación bucofaríngea por la propia administración del fármaco. No obstante, no se puede descartar que no aparezcan reacciones adversas sistémicas, especialmente entre niños o pacientes que reciban dosis elevadas de budesónida inhalada.
– Respiratorias. Es frecuente (1-10%) la aparición de irritación de garganta, FARINGITIS, RINITIS, SINUSITIS, RONQUERA reversible que desaparece al interrumpir el tratamiento, reducir la dosis o descansar la voz, y TOS. También es común (1-10%) que el paciente presente CANDIDIASIS OROFARINGEA, que puede prevenirse si la administración se realiza antes de las comidas y a continuación el paciente se enjuaga la boca o se lava los dientes o si se emplea una cámara de inhalación. La candidiasis responde igualmente a una terapia antifúngica tópica. Al igual que otros medicamentos administrados por vía inhalatoria, tales como los agonistas beta-adrenérgicos, la budesónida podría dar lugar a fenómenos de broncoespasmo paradójico, caracterizado por la aparición de sibilancias, que requiere la administración de un agonista beta-adrenérgico de acción rápida inhalado, como salbutamol o terbutalina.
– Alérgicas/dermatológicas. Raramente (<0,01%) podría aparecer REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD inmediata o retardada, con ERUPCIONES EXANTEMATICAS, DERMATITIS POR CONTACTO, URTICARIA, ANGIOEDEMA o ESPASMO BRONQUIAL.
- Efectos sistémicos. En ocasiones puntuales (<0,001%) la budesónida inhalada ha dado lugar a signos o síntomas sistémicos, incluyendo hipoadrenalismo y retraso del crecimiento. Los efectos sistémicos dependen de la dosis (siendo especialmente intensos a dosis mayores a 1500 mcg/24 horas), tiempo de la exposición (necesitándose en ocasiones períodos de varios años), exposición concomitante y/o previa a glucocorticoides y sensibilidad individual. Estos efectos sistémicos destacan:
* Digestivas: NAUSEAS, VOMITOS, DISPEPSIA, GASTROENTERITIS, SEQUEDAD DE BOCA, DIARREA, DOLOR ABDOMINAL, ANOREXIA, TRASTORNOS DEL GUSTO, AUMENTO DE PESO.
* Neurológicas/psicológicas: CEFALEA, INSOMNIO, NERVIOSISMO, AGITACION, DEPRESION o ALTERACIONES DE LA CONDUCTA e HIPERCINESIA. Se ha descrito algún caso de PSICOSIS.
* Osteomusculares. DOLOR OSTEOMUSCULAR, MIALGIA, dolor de espalda, FRAGILIDAD OSEA, OSTEOPOROSIS y tendencia a la FRACTURA OSEA.
* Oftalmológicas: HIPERTENSION OCULAR, CATARATAS, CONJUNTIVITIS.
* Auditivas: OTITIS MEDIA u OTITIS EXTERNA.
* Hematológicas: HEMATOMA, EPISTAXIS, PURPURA.
* Metabólicas: supresión adrenal, RETRASO EN EL CRECIMIENTO en niños, supresión del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal con ENFERMEDAD DE ADDISON, SINDROME DE CUSHING.
* Generales: GRIPALES, SINTOMAS, FIEBRE, ASTENIA.

SOBREDOSIS :
Síntomas: No se tiene mucha experiencia previa sobre dosificación con budesónida administrada por vía inhalatoria, aunque no se espera que dicha sobredosis de lugar a cuadros especialmente graves, debido a las bajas concentraciones plasmáticas alcanzadas. En ocasiones, especialmente al administrar dosis elevadas (superiores a 1500 mcg/24 horas) durante períodos prolongados de tiempo, podría aparecer un cuadro de hipercorticismo, con cara de luna llena y edema, o por el contrario, supresión adrenal.
Tratamiento: No existe antídoto específico. Se recomienda controlar el nivel de cortisol. Normalmente, el restablecimiento de la actividad adrenal se consigue en 1-2 días, y no es preciso un tratamiento, aunque en ocasiones puede perdurar bastante tiempo. El tratamiento consistirá en corregir el desequilibrio hormonal e hidroelectrolítico que aparezca, bien con la administración de diuréticos ahorradores de potasio, tales como la espironolactona o el triamtereno, en caso de aparecer síndrome de Cushing, o la administración de corticoides orales en caso de supresión adrenal.

DOPAJE :
La budesonida administrada por vía oral, rectal, intravenosa o intramuscular se considera prohibida durante la competición.
Otras vías de administración (inyección intraarticular, periarticular, peritendinosa, epidural, intradérmica y por inhalación) requieren una Autorización de Uso Terapéutico de acuerdo con la Norma Internacional.
Todos los glucocorticoides se consideran sustancias específicas y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.

REVISION DE LA FICHA :
2009

BUDESONIDA (ORAL)
ENTOCORD (3 mg. 50 caps., y ENEMA 2 mg. 7 frascos)
INTESTIFALK (3 mg. 50 caps.)

ficha

BUDESONIDA (RECTAL)
ENTOCORD ENEMA (2 mg. enema 7 frascos)

BUDESONIDA (RINO)
BUDESONIDA NASAL genérico (100 mcg./puls aero 200 dosis)
NEO RINACTIVE (50 y 100 mcg./puls aero 200 dosis)
RHINOCORT (64 mcg./dosis 10 ml. 120 dosis, AQUA 100 mcg./dosis 10 ml. 200 dosis)

ficha

los medicamentos con * contienen más de un principio activo

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