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Ergotamina/cafeina

septiembre 17th, 2010 Posted in Medicamentos

ESPECIALIDADES:
CAFERGOT

ACCION Y MECANISMO :
La ergotamina es un antimigrañoso, derivado del cornezuelo del centeno. Actua sobre el músculo liso vascular cerebral produciendo vasoconstricción de las arterias craneales, debido fundamentalmente a un bloqueo alfa-adrenérgico. La supresión del dolor de cabeza parece estar mediada por una disminución de la actividad serotoninérgica a nivel central.
La cafeína aumenta la velocidad y el grado de absorción de la ergotamina, con lo que acelera el comienzo de la acción y aumenta el efecto de la ergotamina.

INDICACIONES :
- MIGRAÑA: tratamiento de ataques agudos de migraña con o sin aura.

POSOLOGIA :
Vía oral:.
- Adultos: cuando se utiliza por primera vez, se aconseja una dosis inicial de 2 comprimidos al aparecer los primeros síntomas. Si no se obtiene mejoría pasada media hora, se toma otro comprimido, que puede repetirse a intervalos de media hora, hasta un máximo de 6 comprimidos/día. En ataques sucesivos la dosis inicial puede ser de 3 comprimidos, dependiendo de la dosis total requerida en ataques previos, sin exceder 6 comprimidos al día. Dosis máxima semanal: 10 comprimidos.
- Niños mayores de 6 años: dosis inicial 1 comprimido, seguida de dosis adicionales de 1 comprimido cada media hora si no remite el ataque, hasta la dosis máxima de 3 comprimidos/día. Dosis máxima semanal: 5 comprimidos.
- Normas para la correcta administración: Debe administrarse al primer síntoma de un ataque, ya que de este modo aumenta su eficacia.

CONTRAINDICACIONES :
- ALERGIA A ALCALOIDES DEL CORNEZUELO DE CENTENO o ALERGIA A XANTINAS.
- Enfermedades vasculares periféricas como ARTERIOPATIA PERIFERICA obstructiva, CARDIOPATIA ISQUEMICA (ergotamina puede provocar isquemia miocárdica o en casos raros, infarto, debido a sus propiedades vasoconstrictoras, incluso en pacientes sin historia previa conocida de enfermedades coronarias), HIPERTENSION ARTERIAL.
- INSUFICIENCIA RENAL o INSUFICIENCIA HEPATICA grave.
- SEPSIS, SINCOPE.
- ARTERITIS temporal.
- Migraña hemipléjica o basilar.
- Prurito severo.
- Tratamiento concomitante con antibióticos macrólidos, antirretrovirales inhibidores de la proteasa o de la transcriptasa inversa, antifúngicos azólicos.
- Tratamiento concomitante con agentes vasoconstrictores (incluyendo alcaloides del cornezuelo del centeno, sumatriptán, y otros agonistas del receptor 5HT1.

PRECAUCIONES :
- INSUFICIENCIA HEPATICA, COLESTASIS: Se controlará adecuadamente a los pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada, especialmente los pacientes con un cuadro de tipo colestático.

CONSEJOS AL PACIENTE:
- No debe ser utilizado por mujeres embarazadas o en periodo de lactancia.
- No exceder las dosis aconsejadas por el médico.
- El medicamento es más eficaz cuando se toma ante los primeros síntomas de la migraña. Un ambiente relajado y con poca luz ayuda a mejorar.
- Se debe interrumpir el tratamiento y acudir al médico en caso de perdida de sensibilidad, entumecimiento u hormigueo en los dedos de manos y pies, así como en caso de dolor de pecho.
- El alcohol puede empeorar el dolor de cabeza.
- El tabaco puede aumentar los efectos adversos del medicamento.
- Se aconseja no tomar bebidas con cafeína.
- Se aconseja evitar exposiciones prolongadas a temperaturas frías, debido a que pueden aumentar la toxicidad del fármaco.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
>> El uso de alcaloides del ergor (ergotamina) están contraindicados en pacientes que toman inhibidores potentes del CYP3A4 como antibióticos macrólidos (eritromicina y claritromicina), antirretrovirales inhibidores de la proteasa y antifúngicos azólicos, debido al riesgo de ergotismo.
- Está sólo indicado para el tratamiento de ataques agudos, por lo que no debe utilizarse como preventivo, evitando dosis elevadas durante periodos prolongados debido al riesgo de aparición de ergotismo y/o cefaleas.
- El uso de dosis superiores a las recomendadas puede dar lugar a la aparición de vasoespasmo o isquemia miocárdica.
- El uso prolongado puede dar lugar a cambios fibróticos en la pleura, peritoneo y válvulas cardiacas.
- El uso prolongado de cualquier tipo de analgésicos para el tratamiento de cefaleas puede empeorar esta situación clínica. Se tendrá en cuenta el posible diagnóstico de cefalea por abuso de estos fármacos en aquellos pacientes que tienen cefaleas frecuentes o diarias, incluso a pesar de (o debido a) un uso regular de fármacos para el tratamiento de cefaleas.

INTERACCIONES :
- Se evitará el uso concomitante de inhibidores de la isoenzima CYP3A4 (Ej: antibióticos macrólidos, antifúngicos azólicos, inhibidores de la proteasa).
- Antibióticos macrólidos (claritromicina, eritromicina, josamicina, troleandromicina): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de ergotamina, con vasoconstricción, cianosis, etc., por posible inhibición de su metabolismo hepático. Evitar el uso conjunto.
- Antifúngicos azólicos (p.ej. ketoconazol, itraconazol, voriconazol): se ha registrado potenciación de la toxicidad de ergotamina, con vasoconstricción, cianosis, etc., por posible inhibición de su metabolismo hepático. Evitar el uso conjunto.
- Antivirales inhibidores de la proteasa (ej. ritonavir, indinavir, nelfinavir, amprenavir): hay algún estudio en el que se ha registrado potenciación de la toxicidad de ergotamina, con severa vasoconstricción periférica, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Betabloqueantes (oxprenolol, propranolol): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de ergotamina con vasoconstricción periférica y reacciones vasoespásticas. Aunque se admite la asociación, se aconseja observación estricta del paciente.
- Vasoconstrictores ( dopamina, sumatriptán, nicotina): hay algún estudio en el que se ha registrado posible aumento de la vasoconstricción con riesgo de isquemia periférica.
- Tetraciclinas (doxiciclina, tetraciclina): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de la toxicidad de ergotamina, con signos de ergotismo, por posible inhibición de su metabolismo hepático.

EMBARAZO :
Categoría X de la FDA (ergotamina). Dosis elevadas y frecuentes se han asociado a alteraciones congénitas y aborto, debido a sus efectos vasoconstrictores y oxitócicos. Uso contraindicado.

LACTANCIA :
La ergotamina se excreta con la leche materna. La ergotamina puede causar vómitos, diarrea, pulso débil y presión arterial lábil en el niño. Su uso está contraindicado durante la lactancia.

NIÑOS :
No utilizar en niños menores de 6 años.

ANCIANOS :
Los pacientes geriátricos son más propensos a sufrir enfermedad vascular periférica oclusiva y, por tanto, a padecerlos efectos adversos de la vasoconstricción periférica que los adultos jóvenes. El riesgo de isquemia cardíaca también es mayor en estos pacientes.

REACCIONES ADVERSAS :
- Sistema nervioso: (1-10%): MAREO. (0.1-1%): PARESTESIA (p.ej. HORMIGUEO de manos y pies), HIPOESTESIA (p.ej. entumecimiento). Se ha descrito la aparición de cefaleas inducidas por el fármaco durante el tratamientos prolongados de forma interrumpida.
- Oído: (0.01-0.1%): VERTIGO.
- Cardíacos: (0.1-1%): CIANOSIS. (0.01-0.1%): BRADICARDIA o TAQUICARDIA transitoria, DOLOR PRECORDIAL. (<0.01%): CARDIOPATIA ISQUEMICA, INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO. Debido a su acción vasoconstrictora puede provocar dolor precordial, isquemia miocárdica y, rara vez, infarto de miocardio, incluso en pacientes sin antecedentes de enfermedad coronaria.
- Vasculares: (0.1-1%): VASOCONSTRICCION PERIFERICA. (0.01-0.1%): HIPERTENSION ARTERIAL, ergotismo (vasoconstricción arterial intensa, produciendo signos y síntomas de isquemia vascular periférica). (0.01-0.1%): GANGRENA.
- Respiratorios: (0.01-0.1%): DISNEA.
- Gastrointestinales: (1-10%): NAUSEAS y VOMITOS no relacionados con la migraña, DOLOR ABDOMINAL. (0.1-1%): DIARREA.
- Piel: (0.01-0.1%): ERUPCIONES EXANTEMATICAS, EDEMA, EDEMA PALPEBRAL, URTICARIA.
- Musculoesqueléticos: (0.1-1%): DOLOR DE LAS EXTREMIDADES, MIASTENIA en las piernas. (0.01-0.1%): MIALGIA.
- Generales: (0.01-0.1%): Falta de pulso,
- Tratamientos prolongados durante años pueden inducir fibrosis, particularmente pleural y retroperitoneal excepcionalmente, de las válvulas cardiacas.

SOBREDOSIS :
- Síntomas: náuseas, vómitos, somnolencia, confusión, taquicardia, mareo, hormigueo, entumecimiento, dolor de extremidades, depresión respiratoria, coma y síntomas y complicaciones del ergotismo. Si se dejan sin tratar las situaciones anteriormente descritas, puede llevar a la aparición de gangrena. La mayoría de casos de
ergotismo están asociados con intoxicación crónica y/o sobredosis.
- Tratamiento: Administrar carbón activado. Si la ingesta es reciente considerar el lavado gástrico. Tratamiento sintomático. Las reacciones vasoespásticas severas pueden tratarse con nitroprusiato, fentoamina o hidralacina por vía iv, aplicación de calor en la zona afectada y otras medida para prevenir el daño tisular. La vasoconstricción puede tratarse con nitroglicerina.

REVISION DE LA FICHA :
2008

2 Responses to “Ergotamina/cafeina”

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