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Espironolactona

septiembre 2nd, 2008 Posted in Medicamentos

Especialidades:
* ALDACTACINE (25/15 mg. 40 compr.)
ALDACTONE 100 (100 mg. 20 y 500 compr.)
ALDACTONE A (25 mg. 20 y 50 compr.)
* ALDOLEO (50/50 mg. 20 compr.)
ESPIRONOLACTONA ALTER (25 mg. 20 y 50 compr., y 100 mg. 20 compr.)
* SPIROMETON (50/2,5 mg. 20 y 60 compr.)

los medicamentos con * contienen más de un principio activo

ACCION Y MECANISMO :
- DIURETICO, ahorrador de potasio de estructura esteroídica. Actúa antagonizando de forma competitiva a la aldosterona a nivel del túbulo distal de la nefrona, produciendo un incremento en la excreción de sodio (considerablemente menor que el de las tiazidas), cloro y agua así como una reducción en la eliminación de potasio. Adicionalmente ha demostrado una ligera acción antihipertensiva, que parece estar relacionada con su capacidad para inhibir los efectos de la aldosterona en el músculo liso arteriolar.
- Espironolactona también posee un efecto antiandrogénico, probablemente al antagonizar los andrógenos a nivel periférico.
- Inhibe la biosíntesis de la aldosterona adrenocortical en pacientes con hiperaldosteronismo primario, de modo que la corrección de la hipopotasemia y de la hipertensión en estos pacientes es presuntivo de diagnóstico en hiperaldosteronismo primario. En pacientes con hiperaldosteronismo secundario con edema actúa como diurético.
- Se utiliza asociada a tiazidas o diuréticos de alto techo, para minimizar pérdidas de potasio y potenciar la acción de éstos. Los antagonistas de la aldosterona (como espironolactona) se utilizan en hiperaldosteronismo primario (enfermedad de Crohn) o en edemas asociados con nivel alto de aldosterona, como ocurre en cirrosis hepática, síndrome nefrótico, ciertos casos refractarios de insuficiencia cardiaca.
- Se han puesto de manifiesto ciertas propiedades antifibrogénicas de la espironolactona en el músculo cardiaco, resultando eficaz en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca al disminuir la masa ventricular y mejorar tanto la función sistólica como la diastólica. En un estudio multicéntrico en pacientes con insuficiencia cardiaca grado IV y disminución de la fracción de eyección y que tomaban IECA, diuréticos y digoxina, la adición de 25 mg/día de espironolactona disminuyó la mortalidad total y la muerte súbita.

FARMACOCINETICA :
- Absorción: Su biodisponibilidad es del 90%, aunque varía dependiendo de la formulación utilizada. Es absorbido rápidamente (Tmáx: 1-2 h). Los alimentos aumentan ligeramente la biodisponilidad, probablemente al reducir su metabolismo de primer paso.
- Distribución: Tanto el fármaco como sus metabolitos canrenona y canrenoato se unen un 90% a proteínas plasmáticas. La concentración en estado estacionario se alcanza a los 2-3 días, puede ser reducido con una dosis de carga, la acción dura 2-3 días después de cesar el tratamiento.
- Metabolismo: Es ampliamente metabolizada en el hígado, con formación de metabolitos activos(canrenona y canrenoato), aunque con menor actividad que la espironolactona.
- Eliminación: Se elimina mayoritariamente con la orina (47-57%), una pequeña cantidad en forma inalterada, la porción restante se elimina con las heces. Su semivida de eliminación es de 2 h (13-24 h para la canrenona, uno de sus metabolitos activos).

INDICACIONES :
EDEMA: asociados con insuficiencia cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico.
HIPERALDOSTERONISMO: Hiperaldosteronismo primario (diagnóstico y tratamiento), hiperaldosteronismo secundario.
HIPERTENSION ARTERIAL: solo o asociado a otros agentes antihipertensivos. Suele asociarse a tiazidas o a diuréticos de alto techo para minimizar pérdidas de potasio y pontenciar la acción.
HIPOPOTASEMIA Tratamiento y prevención de la hipokalemia en aquellas situaciones en las que los suplementos de potasio se consideren inadecuados.
- INSUFICIENCIA CARDIACA sintomática, asociada a un IECA y un diurético, con o sin digoxina.

POSOLOGIA :
Oral.
- Adultos:
*Edemas: Dosis habitual, 100 mg/día (rango 25 a 200 mg/día, máximo 400 mg/día), en dos tomas durante 5 días como mínimo. Si la respuesta es satisfactoria, se puede disminuir la dosis hasta alcanzar la mínima eficaz. Si la respuesta no es satisfactoria, se puede añadir otro diurético. En alguinos pacientes han resultado eficaces dosis
*Hipertensión: Dosis inicial de 25-100 mg/día en una o varias dosis, solo o en unión de un diurético tiazídico, administrados durante 2 semanas como mínimo. Una o dos dosis al día han sido tan eficaces como varias dosis al día.
* Hipopotasemia inducida por diuréticos: 25-100 mg/día, cuando los suplementos de potasio no son adecuados.
* Insuficiencia cardiaca: inicialmente, 12.5-25 mg/día, puede incrementarse a 50 mg/día después de 8 semanas de tratatamiento si progresa la enfermedad y no hay hiperpotasemia.
*Diagnóstico y tratamiento del aldosteronismo primario:
Diagnóstico: a) Prueba de larga duración: 400 mg/día, durante 3-4 semanas. La corrección de la hipopotasemia y la hipertensión arterial proporciona un diagnóstico de la presunción de hiperaldosteronismo primario.
b) Prueba de corta duración: 400 mg/día, durante 4 días. Se evalua el potasio sérico, si aumenta durante la administración y disminuye al suspender el tratamiento, puede considerarse la posibilidad de hiperaldosteronismo primario.
Establecido el diagnóstico puede administrarse espironolactona como preparación a la cirugía, a la dosis de 100-400 mg. Si no pudiera realizarse la cirugía, establecer una dosis de mantenimiento.
- Niños: Edemas: 3.3 mg/kg/día o 60 mg/m2/día, repartido en varias dosis.
- Normas para la correcta administración: Se aconseja tomar con alimentos para aumentar la absorción.

CONTRAINDICACIONES :
Hipersensibilidad al medicamento.
- HIPERPOTASEMIA: Se han descrito frecuentemente episodios de hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal, ancianos, en presencia de diabetes o en aquellos que estaban tomando suplementos de potasio. La hiperpotasemia ocasionada por la espironolactona puede producir arritmias fatales.
- INSUFICIENCIA RENAL AGUDA, ANURIA.

PRECAUCIONES :
- Uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio o IECA: Riesgo de hiperpotasemia.
- Se desaconseja el uso de sustitutos de la sal conteniendo sales de potasio o de dietas ricas en potasio.
- DIABETES, NEFROPATIA DIABETICA: Hay mayor riesgo de hiperpotasemia. Estos pacientes son especialmente susceptibles de desarrollar una acidosis respiratoria o metabólica, lo que ocasiona un rápido aumento de los niveles de potasio.
- DESEQUILIBRIO ELECTROLITICO: Puede causar hiponatremia, hipocloremia e hiperpotasemia. No debe nunca iniciarse un tratamiento con espironolactona sin antes normalizar el posible desequilibrio hidroelectrolítico. De igual manera se recomienda controlar periódicamente los niveles de electrolitos (sobre todo el potasio), especialmente si el paciente refiere sed intensa, sequedad de boca, anorexia, debilidad, letargia, somnolencia, agitación, dolores o calambres musculares, miastenia, tetania, hipotensión, oliguria, taquicardia, náuseas y vómitos.
- GINECOMASTIA. Se ha observado con cierta frecuencia ginecomastia, generalmente reversible y dependiente de la dosis en varones tratados con espironalctona de forma prolongada.
- ACIDOSIS METABOLICA: Puede empeorar o inducir casos de acidosis metabólica hiperclorémica.

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Advierta a su médico si está embarazada o en periodo de lactancia.
- Es preferible tomar el medicamento con alimento.
- En caso de confusión mental, letargo o alteraciones menstruales se aconseja acudir al médico.
- El tratamiento prolongado con este fármaco puede producir ginecomastia (aumento anormal de las mamas en hombres).
- Conduzca con mucha precaución hasta conocer cómo le afecta este medicamento.
- Mantener el medicamento protegido de la luz.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
>> En estudios de toxicidad crónica realizados en ratas, ha mostrado carácter carcinogénico, cuando se administra a dosis altas, manifestándose los efectos proliferativos en órganos endocrinos e hígado.
- Monitorización: Controlar al comienzo del tratamiento y periódicamente los electrolitos séricos, especialmente el potasio. Monitorizar el BUN y creatinina sérica. Vigilar la posible acidosis metabólica hiperclorémica.
- Cuando este medicamento se utiliza como monofármaco diurético el efecto puede aparecer a los 2-3 días. Los efectos antihipertesivos máximos pueden demorarse 2-3 semanas.
- Las reacciones adversas generalmente están relacionadas con las dosis, despareciendo al interrumpir el tratamiento, sin embargo la ginecomastia puede persistir.
- Debido a sus propiedades antiandrogénicas se ha utilizado en el tratamiento del hirsutismo.

INTERACCIONES :
- Amantidina: hay estudios con triamtereno, en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del antiparkinsoniano, por reducción de su secreción tubular.
- Ácido acetilsalicílico: hay estudios en los que se ha registrado posible inhibición del efecto diurético (aunque otros estudios lo contradicen).
- Aliskiren: como se ha visto que ocurre con los IECA, los efectos hiperkalemicos de ambos fármacos podrían ser aditivos, con el considerable aumento del riesgo de hiperkalemia. Se recomienda monitorizar los niveles de potasio y electrolitos, así como la función renal, especialmente en pacientes diabéticos o aquellos con la función renal alterada.
- Carbenoxolona: hay algún estudio en el que se ha registrado posible inhibición del efecto antiulceroso, por un probable antagonismo competitivo, con aumento de sus efectos secundarios.
- Cloruro amónico: hay algún estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad con aparición de acidosis sistémica.
- Colestiramina: hay algún estudio en el que se ha registrado acidosis metabólica al administrar ambos fármacos.
- Dextropropoxifeno: hay un caso en el que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad del diurético, con presencia de ginecomastia.
- Digitálicos (digoxina, digitoxina): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de la digoxina por desplazamiento de su unión a los tejidos, con el consiguiente aumento de sus niveles plasmáticos.
- Inhibidores de la angiotensina convertasa (captoprilo, enalaprilo): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de toxicidad con presencia de hiperkalemia.
- Sales de litio (carbonato de litio): hay algún estudio en el que se ha registrado posible aumento de los niveles séricos de litio (aunque otros estudios lo contradicen).
- Sales de potasio (cloruro de potasio): hay estudios en los que se ha registrado potenciación de su toxicidad con riesgo de hiperkalemia.
- Alimentos: la administración conjunta de diuréticos ahorradores de potasio y de alimentos con contenido relativamente elevado de potasio, puede conducir a hiperpotasemia, debido a una descompensación entre el aporte y eliminación del electrolito.

ANALISIS CLINICOS :
- Sangre: aumento de los niveles de potasio, aumento de bilirrubina, incremento de los valores de nitrógeno uréico, hormona luteinizante (LH) y estradiol (biológica) y de cortisol (interferencia analítica); reducción biológica de albúmina, hormona folículo-estimulante (FSH), testosterona y prolactina.
Altera la determinación fluorimétrica en sangre y orina de 17-corticosteroides; produce falsos positivos de digoxina sérica por radioinmunoensayo.
- Orina: aumento (biológico) de estradiol y estrógenos totales.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales de experimentación han registrado feminización de fetos masculinos. No existen estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso rutinario de diuréticos durante el embarazo normal es inadecuado y puede conllevar riesgos innecesarios. Estos fármacos no evitan la aparición de toxemia gravídica y no son útiles en el tratamiento de la toxemia. Los diuréticos están indicados sólo en el tratamiento de edema asociado a causas patológicas o como tratamiento de corta duración en embarazadas con hipervolemia de carácter grave. En el caso en particular de la espironolactona, su uso no está recomendado a causa de sus posibles efectos antiandrogénicos.

LACTANCIA :
La canrenona (metabolito de la espironolactona) se excreta en leche materna, recibiendo el lactante un máximo estimado del 0,2 de la dosis materna diaria. Los posibles efectos en el recién nacido son desconocidos, no obstante, la Academia Americana de Pediatría considera su uso compatible con la lactancia materna.

NIÑOS :
No se han descrito problemas específicos en este grupo de edad. Uso aceptado.

ANCIANOS :
Los diuréticos ahorradores de potasio tienen la ventaja de evitar la pérdida excesiva de potasio y reducir la excreción de magnesio. Los ancianos diabéticos son más propensos a la hiperkalemia. En ancianos con insuficiencia renal, la dosis y frecuencia de administración debe modificarse según el grado de incapacidad funcional.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
Este medicamento puede causar confusión y somnolencia, por lo que se mucha precaución al conducir o manejar maquinaria peligrosa.

REACCIONES ADVERSAS :
El 20-80% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso. Los efectos adversos más característicos son:.
- Metabólicas/endocrinas: (1-10%): HIPERPOTASEMIA particularmente en pacientes con alteración de la función renal, diabéticos o tratados con suplementos de potasio, HIPONATREMIA (en menor grado que las tiazidas), ACIDOSIS METABOLICA, HIRSUTISMO.
- Genitourinarios: (10-25%): con dosis de 200 mg/ día: MASTALGIA, GINECOMASTIA (6-7% con dosis de 50 mg/día, hasta el 50% con dosis de 150 mg/día), generalmente remitió tras la interrupción del tratamiento. IMPOTENCIA SEXUAL con dosis superiores a 100 mg/ día y en tratamientos prolongados, TRASTORNOS DEL CICLO MENSTRUAL. Se han comunicado casos de AMENORREA en pacientes tratadas con 100-200 mg/día durante más de un mes.
- Sistema nervioso: CEFALEA, SOMNOLENCIA, LETARGO, CONFUSION, ATAXIA.
- Gastrointestinales: DIARREA, VOMITOS, SEQUEDAD DE BOCA, DISPEPSIA, CALAMBRES ABDOMINALES, GASTRITIS hemorrágica y ULCERA GASTRICA.
- Sanguíneas: Rara vez, AGRANULOCITOSIS.
- Dermatológicas: URTICARIA, ERUPCIONES EXANTEMATICAS.
-Excepcionalmente (<<1%): incremento de los valores de nitrógeno uréico en sangre.

SOBREDOSIS :
- Síntomas: La sobredosis con espironolactona puede causar somnolencia, confusión mental, náuseas,
vómitos, mareos y diarrea, deshidratación y alteraciones hidroelectrolíticas. Puede ocurrir hiperpotasemia e hiponatremia.
- Tratamiento: Sintomático y de soporte. En ingestión aguda proceder al vaciado gástrico por emesis o lavado gástrico. Si hay hiperpotasemia severa (>6.5 mEq/L) reducir las concentraciones de potasio con Bicarbonato sódico iv o glucosa con insulina. Los niveles de potasio también se pueden reducir con resinas de intercambio iónico.

DOPAJE :
La espironolactona es una sustancia prohibida tanto dentro como fuera de la competición.
Se considera sustancia específica y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.

REVISION DE LA FICHA :
2007

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