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Mebendazol

septiembre 5th, 2008 Posted in Medicamentos

Especialidades:
LOMPER (100 mg. 6 compr., y 100 mg./5 ml. susp. 30 ml.)
SUFIL (10 mg. 8 caps., 100 mg./5 ml. susp. 30 ml., y 500 mg. 30 compr.)

ACCION
– Antihelmíntico, derivado de benzimidazol, relacionado estructuralmente con albendazol y tiabendazol, es activo frente a gran variedad de nematodos (Ancylostoma duodenale, Angiostrongylus cantonensis, Ascaris lumbricoides, Capillaria philippinensis, Enterobius vermicularis, Necator americanus, Trichinella spiralis, y Trichuris tricuria) y sobre ciertos cestodos como (Himenolepsis nana, T. saginata, T solium y Equinococcus granulosus). La actividad frente a Strongyloides stercolaris es variable y menor que frente a otros nematodos.
Mecanismo de acción: Interfiere la síntesis de tubulina, una proteína dimérica (subunidades alfa y beta) que se autoensambla para originar a los microtúbulos. Los microtúbulos son los encargados del transporte dentro de la célula, la ubicación de los organelos y la generación de movimientos.
Mebendazol inhibe la recaptación de glucosa y de otros nutrientes de bajo peso molecular en los helmintos, lo que origina la deplección del glucógeno almacenado y el agotamiento de las reservas energéticas, provocando la muerte del helminto.

FARMACOCINETICA
– Absorción: Mebendazol es mínimamente absorbido por el tracto gastrointestinal (2-10% de la dosis) debido a su escasa solubilidad. La parte absorbido sufre metabolismo de primer paso hepático con lo que su biodisponibilidad es baja, ello motiva que su utilización principal sea en helmintiasis intestinales. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan a las 2-4 h (rango 0.5-7 h), con importantes variaciones interindividuales. La administración crónica aumenta las concentraciones plasmáticas.
Alimentos: los alimentos pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de mebendazol.
– Distribución: El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 95%. Se distribuye ampliamente en el organismo. Atraviesa la placenta. Se desconoce si se excreta con la leche materna.
– Metabolismo: se metaboliza extensamente en el hígado con formación del derivado inactivo 2-amino, 5 (6)-benzimidazolil fenilcetona.
– Eliminación: se excreta mayoritariamente con las heces como fármaco inalterado o metabolizado y el 5-10% con la orina. La semivida plasmática es de 2-10 h (aumenta en insuficiencia hepática).

INDICACIONES
– Parasitosis intestinales: enterobiasis, ascaridiasis, anquilostomiasis, tricuriasis, capilariasis, larva migrans cutánea.
Dosis elevadas se han empleado en el tratamiento coadjuvante en triquinosis y quiste hidatídico.

POSOLOGIA
Vía oral, adultos y niños:.
– Enterobiasis, oxiuriasis: dosis única de 100 mg. Repetir a las 2 semanas. El tratamiento debiera incluir los contactos próximos del paciente.
– Ascariasis, anquilostomiasis, tricuriasis e infecciones mixtas: 100 mg/12 h, durante 3 días. Si los parásitos no han desaparecido a las 3 semanas, puede repetirse un segundo cíclo de tratamiento.
– Capilariasis: 200 mg/12 h durante 20 días.
– Triquinosis: 200-400 mg/8 h durante 3 días, seguido de 400-500 mg/8 h durante 10 días.
– – Enfermedad hidatídica: 13,6-16,7 mg/kg/día durante 3-6 meses.

– Insuficiencia hepática: puede ser necesaria una reducción de la dosis.

– Normas para la correcta administración: los comprimidos pueden ser tomados enteros o triturados y mezclados con alimentos.

CONTRAINDICACIONES
– Alergia al mebendazol o a compuestos relacionados como albendazol o tiabendazol.

ADVERTENCIAS

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia a sacarosa o intolerancia a fructosa hereditaria, problemas de absorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomar este medicamento.

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Los pacientes y contactos próximos deben adoptar medidas higiénicas para prevenir la reinfección.
Lavar la zona perianal. Cambiar diariamente la ropa interior y la ropa de cama. Lavarse las manos vigorosamente antes de comer y después de cada defecación. Mantener las uñas de las manos cortas.
– Advertir al paciente que quite con cuidado, sin sacudir, la ropa de cama para evitar la diseminación aérea de los huevos del parásito.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Monitorización: – Realizar recuentos sanguíneos periódicos durante el primer mes de tratamiento en pacientes que reciban dosis elevadas durante tratamientos prolongados (ej: quiste hidatídico) ante el riesgo de neutropenia y/o trombopenia.
– Es conveniente el tratamiento simultáneo de todos los miembros de la familia.
– Aplicar medidas higiénicas para controlar las causas de la infestación y evitar las recidivas.

EMBARAZO :
Categoría C de la FDA.
Se han registrado efectos embriotóxicos y teratógenos en ratas. El mebendazol atraviesa la placenta. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, en casos aislados de mujeres embarazadas que tomaron mebendazol inadvertidamente durante el primer trimestre, la incidencia de abortos espontáneos o de malformaciones no ha sido superior a la de la población general; no se ha asociado riesgo teratogénico en un total de 170 partos a término. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

LACTANCIA :
Se ignora si el mebendazol es excretado con la leche materna, no obstante, ya que sólo se absorbe un 2%-10% de la dosis oral, las concentraciones esperadas en leche parecen ser clínicamente no significativas. Se desconocen las posibles consecuencias en el lactante. Uso precautorio.

NIÑOS :
Rara vez, en niños menores de 1 año se han observado convulsiones. La seguridad y eficacia del uso de mebendazol en niños menores de 2 años no han sido establecidas. Excepto en el caso de los comprimidos de 500 mg cuya seguridad y eficacia no han sido establecidas en niños menores de 14 años. Uso no recomendado en niños menores de 2 años; los comprimidos de 500 mg no se recomiendan en niños menores de 14 años. El tratamiento de niños por debajo de los 2 años se limita a situaciones en que la infección parasitaria interfiera significativamente con el estado nutricional y el desarrollo físico.

ANCIANOS :
La seguridad y eficacia del uso de mebendazol en ancianos no han sido específicamente establecidas, sin embargo, no se prevén problemas específicamente geriátricos. Uso aceptado.

PRECAUCIONES
– Insuficiencia hepática: Deberá controlarse la dosificación en pacientes con insuficiencia hepática. Dosis altas durante tratamientos prolongados ocasionalmente han producido hepatitis y elevación reversible de enzimas hepáticas.

INTERACCIONES
– Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitoína): posible aumento del metabolismo hepático del mebendazol con disminución de la eficacia. La relevancia de esta interacción parece mínima en el tratamiento de helmintiasis intestinales. En caso de helmintiasis extraintestinales (Ej.: quiste hidatídico), se aconseja vigilar la eficacia clínica.
– Cimetidina: posible inhibición del metabolismo hepático de mebendazol, con incremento de las concentraciones plasmáticas.

REACCIONES ADVERSAS
A las dosis habitualmente utilizadas, las reacciones adversas de mebendazol suelen ser mínimas y transitorias. Las reacciones adversas son más frecuentes con el empleo de dosis elevadas durante en el tratamiento de infecciones extraintestinales. En infestaciones masivas durante la expulsión de los parásitos se han originado reacciones adversas gastrointestinales.
– Dermatológicas: Rara vez, urticaria, prurito, alopecia.
– Gastrointestinales: náuseas, vómitos, dolor abdominal.
– General: fiebre (con dosis elevadas).
– Hematológicas: Rara vez, neutropenia, agranulocitosis y/o trombopenia con dosis elevadas (30-50 mg/kg/día). En la mayoría de los casos fueron reversibles tras la interrupción del tratamiento.
– Hepatobiliares: Con dosis elevadas durante tratamientos prolongados hepatitis, incremento de transaminasas reversible, increemento de fosfatasa alcalina e hiperbilirrubinemia.
– Sistema nerviso: cefalea, vértigo, parestesia.
– Otorrinolaringológicas: tinnitus.
En ascariasis intensa también puede provocar la migración de los parásitos a la boca y nariz.

SOBREDOSIS :
– Síntomas: pueden incluir molestias gastrointestinales, alteraciones del estado mental.
– Tratamiento: No hay recomendaciones específicas, Tratamiento de soporte. Si la ingestión se ha producido en las 4 horas anteriores, se aconseja inducir la emesis y lavado gástrico, seguido de la administración de carbón activado para reducir la absorción.

Enero 2009

3 Responses to “Mebendazol”

  1. felipe rojas dice:

    clara y amena y completa explicación , me sacó las dudas que tenía

  2. GIARDILL LUJAN dice:

    me saco la picazon,,PERO AHORA ME PICA LA OREJA..QUE TOMO?

  3. I like it !!!

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