Mivacurio, cloruro

Especialidades:
MIVACRON (10 y 20 mg. 5 amps. iv)

ACCION Y MECANISMO :
Bloqueante neuromuscular de tipo no despolarizante, de corta duración de acción, estructuralmente relacionado con el atracurio.
Actúa inhibiendo la acción de la acetilcolina, competitiendo selectivamente por los receptores colinérgicos de la placa neuromotriz, dando lugar a un bloqueo de la transmisión colinérgica y evitando la contracción muscular.

FARMACOCINETICA :
Via iv: La acción bloqueante neuromuscular aparece a los 2-4 min y dura 15-30 min debido a que se hidroliza rápidamente en el plasma. Sus metabolitos no poseen a penas actividad neuromuscular. Se elimina principalmente via biliar y con la orina en forma metabolizada.

INDICACIONES :
– ANESTESIA GENERAL: coadyuvante en la anestesia general para relajar los músculos esqueléticos y para facilitar la intubación traqueal y la ventilación mecánica.

POSOLOGIA :
– Adultos, inyección iv:
La dosis media requerida para producir un 95% de supresión de la respuesta a la contracción única del abductor del pulgar a la estimulación del nervio ulnar (ED95), es de 0,07 mg/kg (rango 0,06-0,09) en adultos que reciben anestesia narcótica.
Intubación intratraqueal: Se recomiendan dos regímenes de dosis. I.-Una dosis de 0,2 mg/kg, administrada en 30 seg produce condiciones adecuadas para la intubación traqueal en el intervalo de los 2 a 2,5 min siguientes. II.-Una dosis de 0,25 mg/kg administrados en dosis divididas (0,15 mg/kg seguido 30 seg mas tarde por 0,1 mg/kg), produce condiciones adecuadas para la intubación traqueal en el intervalo de los 1,5 a 2 min siguientes a la administración completa de la primera porción de la dosis.
No se aprecia desaparición significativa del Tren de Cuatro durante el inicio. A menudo es posible intubar la traquea antes de la abolición completa de la respuesta Tren de Cuatro del músculo aductor del pulgar.
Rango de dosis en bolus recomendado para adultos sanos: 0,07-0,25 mg/kg. Dosis de 0,07, 0,15, 0,20 y 0,25 mg/kg producen un bloqueo clinicamente efectivo durante aproximadamente 13, 16, 20 y 23 min, respectivamente. Dosis de hasta 0,15 mg/kg pueden ser administradas en 5-15 seg. Dosis mas elevadas deben administrarse en 30 seg para evitar la aparición de efectos cardiovasculares. Dosis de mantenimiento: 0,1 mg/kg administrados durante la anestesia con narcóticos producen bloque adicional durante 15 min. Las dosis sucesivas suplementarias no dan lugar a acumulación del efecto de bloqueo neuromuscular. La acción de bloqueo neuromuscular está potenciada por la anestesia con isoflurano o enflurano, la dosis recomendada de mivacurio inicial debería reducirse un 25%. El halotano tiene un efecto potenciador mínimo y no sería necesaria la reducción de dosis.
Una vez que la recuperación expontanea está en marcha, se completas en aproximadamente 15 min y es independiente de la dosis administrada.
– Adultos, infusión iv: Puede ser utilizada para mantener el bloqueo neuromuscular en operaciones quirúrgicas largas, a una velocidad de infusión de 8-10 mcg/kg/min (0,5-0,6 mg/kg/h), tan pronto como se observe la evidencia de recuperación espontanea a partir de la primera dosis. Los ajustes de la velocidad de infusión se haran en incrementos de aproximadamente 1 mcg/kg/min (0,06 mg/kg/h). En general una velocidad dada debe mantenerse al menos durante 3 min antes de que se haga un cambio de la misma. Por lo general una velocidad de infusión de 6-7 mcg/kg/min mantendrá un bloqueo muscular dentro del rango de 89-99% durante periodos amplios en adultos que estén recibiendo anestesia narcótica. Durante la anestesia con isoflurano se debe considerar la reducción de la velocidad hasta un 40%. Se pueden considerar reducciones menores cuando se utiliza la anestesia con halotano.
La recuperación espontanea despues de la infusión es independiente de la duración de la misma y comparable a la recuperación tras dosis únicas.
– Niños de 7 meses a 12 años: en este rango de edad la ED95 (aproximadamente 0,1 mg/kg) es más alta que en los adultos, el inicio de la acción es más rápido, la duración es más corta y la recuperación espontanea más rápida. Dosis recomendada: 0,1-0,2 mg/kg administrados en un intervalo de 5-15 seg. En anestesia narcótica estable o anestesia de halotano, una dosis de 0,2 mg/kg produce un bloqueo clínicamente efectivo durante unos 9 min. Dosis para intubación endotraqueal: 0,2 mg/kg, el bloqueo máximo se alcanza a los 2 min y la intubación debe ser posible durante este tiempo. Dosis de mantenimiento: 0,1 mg/kg proporcionan aproximadamente 6-9 min de bloqueo adicional efectivo durante una anestesia narcótica o con halotano.
Los lactantes y los niños requieren generalmente velocidades de infusión más altas que los adultos. Durante la anestesia con halotano la velocidad media de infusión para mantener el 89-99% del bloque neuromuscular en los pacientes entre 7 y 23 meses es de 11 mcg/kg/min (aproximadamente 0,7 mg/kg/h), rango de 3-26 mcg/kg/min (aproximadamente 0,2-1,6 mg/kg/h). Para niños entre 2-12 años la velocidad media de infusión equivalente es aproximadamente de 13-14 mcg/kg/min (aproximadamente de 0,8 mg/kg/h), rango de 5-31 mcg/kg/min (aproximadamente 0,3-1,9 mg/kg/h) bajo anestesia narcótica o con halotano.
Una vez se alcanza la recuperación espontanea, se completa en unos 10 min.
– Niños de 2 a 6 meses: En este rango de edad la ED95 es similar a la de los adultos (0,07 mg/kg), pero con un inicio más rápido, una duración más corta y una recuperación espontanea más rápida. Rango de dosis de bolus recomendado: 0,1-0,15 mg/kg administrados en un intervalo de 5-15 seg. En anestesia estable con halotano, una dosis de 0,15 mg/kg produce un bloqueo clinicamente efectivo durante aproximadamente 9 min. Dosis para intubación endotraqueal: 0,15 mg/kg. El bloqueo máximo se alcanza a los 1,4 min debiendo realizarse la intubación dentro de este tiempo. Dosis de mantenimiento: 0,1 mg/kg producen 7 min adicionales de bloque clínicamente efectivo durante la anestesia con halotano.
La velocidad media de infusión necesaria para mantener el 89-99% de bloqueo neuromuscular es de 11 mcg/min (aproximadamente 0,7 mg/kg/h), intervalo de 4-24 mcg/kg/min (aproximadamente 0,2-1,5 mg/kg/h).
Una vez que se alcanza la recuperación espontanea, se completa en 10 min.
– Neonatos y niños menores de 2 meses: No se dispone de información en cuanto a las pautas de dosificación.
– Ancianos: El tiempo en que aparece la acción, la duración y la velocidad de recuperación pueden prolongarse en un 20-30% en relación con los adultos. Podrían necesitar además menor velocidad de infusión o bien unas dosis de bolus de mantenimiento mas pequeñas o menos frecuentes.

Situaciones especiales:
– Enfermedad cardiovascular: La dosis inicial debe administrarse en más de 60 sg. Insuficiencia renal terminal: La duración clínica efectiva del bloqueo producida por 0,15 mg/kg es aproximadamente 1,5 más larga que la producida en pacientes con función renal normal, ajustar la dosis de acuerdo con la respuesta individual.
– Insuficiencia hepática terminal: La duración clínica efectiva del bloqueo de 0,15 mg/kg es aproximadamente 3 veces superior a la registrada en pacientes con con función hepática normal, ajustar la dosis de acuerdo con la respuesta individual. Pacientes con reducciones significativas en la actividad de la colinesterasa plasmática: debe tenerse en cuenta la posibilidad de un bloqueo neuromuscular prolongado. En pacientes heterocigóticos para el gen atípico de la colinesterasa no se recomienda su utilización.
– Pacientes obesos: cuando el peso corporal real sobrepasa más del 30% del peso corporal ideal en relación a la altura, la dosis inicial debe basarse en el peso corporal ideal y no en el real.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Se puede utilizar sin diluir en infusión.
Es compatible con los siguentes fluidos de infusión: infusión iv de ClNA 0,9%, infusión iv de glucosa 5%, infusión iv de ClNa y glucosa (4%), solución Ringer Lactato inyectable.

CONTRAINDICACIONES :
– Hipersensibilidad al mivacurio u otros agentes bencilisoquinolínicos.
– Pacientes homocigóticos para el gen atípico de la colinesterasa plasmática.

PRECAUCIONES :
– [MIASTENIA GRAVE], otras enfermedades neuromusculares.
– [DESEQUILIBRIO ELECTROLITICO] severo.
– Enfermedades cardiovasculares graves. Pueden ser más susceptibles a los efectos de una hipotensión transitoria.
– [ASMA] o [REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD]. Puede originarse una ligera liberación de histamina.

INTERACCIONES :
– Anestésicos inhalantes (desflurano, halotano, isoflurano, sevoflurano): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación del bloqueo neuromuscular de rocuronio por posible adición de sus efectos miorrelajantes.

Existen evidencias clínicas de interacción de otros bloqueantes neuromusculares con los siguientes medicamentos, en los que se ha registrado que el efecto miorrelajante de estos fármacos puede ser potenciado por la administración concomitante:

– Anfotericina B: debido a la hipokalemia producida por la anfotericina.

– Antagonistas del calcio (nifedipina): por posible disminución de la liberación de acetilcolina al disminuir la cantidad de calcio presente en las terminaciones nerviosas.

– Antiarrítmicos (procainamida, quinidina): por alargamiento del período refractario retrasando por ello la respuesta muscular al impulso nervioso o al estímulo de acetilcolina.

– Antibióticos (aminoglucósidos, clindamicina, penicilinas, polipeptídicos, vancomicina): por disminución de la acetilcolina en la placa neuromotriz. Riesgo de depresión respiratoria grave; monitorizar de forma muy estrecha el bloqueo neuromuscular, especialmente durante la recuperación postoperatoria.
– Betabloqueantes: por disminución de la transmisión de los impulsos a las terminaciones nerviosas motoras.

– Ciclosporina: no se ha establecido el mecanismo.

– Cimetidina: por inhibición del metabolismo hepático.

– Diuréticos depletores de potasio: debido a la hipokalemia producida por el diurético.

– Diuréticos del asa (furosemida): puede tener un efecto dual, según la dosis a que se administre el diurético.
– Sales de magnesio (magnesio, sulfato IV): por posible potenciación del bloqueo neuromuscular por incremento de los niveles de magnesio.

Además pueden darse interacciones con distinto mecanismo con los siguientes fármacos:

– Antiepilépticos (carbamazepina, fenitoína): disminución del bloqueo neuromuscular, por posible antagonismo a nivel de la placa neuromotriz o bien por inducción del metabolismo hepático del bloqueante neuromuscular.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Categoría C de la FDA. Los bloqueantes neuromusculares atraviesan la placenta, por lo tanto, debe considerarse la posibilidad teórica de depresión respiratoria en los neonatos durante el parto por cesárea. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras. Estos fármacos deben utilizarse con precaución y a la menor dosis en embarazadas en tratamiento con sulfato durante el parto, ya que puede potenciar el bloqueo neuromuscular. Se desconoce si estos fármacos, utilizados durante el parto vaginal, tienen efectos adversos o si pueden incrementar la probabilidad de la necesidad de resurrección del neonato. La posibilidad de parto con fórceps puede estar incrementada.

LACTANCIA :
Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. Uso precautorio.

NIÑOS :
La seguridad y eficacia del mivacuronio en niños menores de 2 meses no han sido establecidas. Los niños menores de un año suelen presentar mayor sensibilidad a los efectos de los bloqueantes neuromusculares, así como una recuperación más lenta; en teoría, pueden ser especialmente sensibles a mioglobinemia, bradicardia, hipotensión y arritmias. Uso no recomendado en niños menores de 2 meses.

ANCIANOS :
El tiempo en que aparece la acción, la duración y la velocidad de recuperación pueden estar prolongadas en un 20-30%. Pueden necesitar además menor velocidad de infusión o bien unas dosis de bolus de mantenimiento más pequeñas o menos frecuentes.

REACCIONES ADVERSAS :
Generalmente de tipo leve y transitorio suelen estar relacionados con la dosis administrada (dosis iniciales de 0,2 mg/kg o superiores cuando se administran rápidamente): rubefacción, [ERITEMA], [URTICARIA] leve, [HIPOTENSION] transitoria, [BRADICARDIA], [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [DEPRESION RESPIRATORIA].

2011

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