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Nitroglicerina rectal

enero 7th, 2012 Posted in Medicamentos

ACCION Y MECANISMO :
- La acción farmacológica del trinitrato de glicerilo es mediada por la liberación del óxido nítrico, de forma que cuando la pomada se aplica por vía intraanal se relaja el esfínter anal interno, y por lo tanto, mejoran los espasmos y levemente el dolor asociado. No ha demostrado eficacia sobre la curación de las fisuras anales.

FARMACOCINETICA :
El Vd de trinitrato de glicerilo es de unos 3 l/Kg. y este volumen se aclara a tasas extremadamente rápidas, resultando en un t1/2 de unos 3 minutos. El CrCl es de 1 L/Kg./min excediendo en mucho el flujo sanguíneo hepático. Los sitios conocidos de metabolismo extrahepático incluyen hematíes y paredes vasculares. Los productos iniciales del metabolismo de trinitrato de glicerilo son nitrato inorgánico y los 1,2 y 1,3-dinitrogliceroles. Los dinitratos tienen un efecto vasodilatador menor que el del trinitrato de glicerilo, pero permanecen por más tiempo en el suero. Su contribución a la relajación del esfínter anal interno aún no es conocida. Los dinitratos son metabolizados después en mononitratos no vasoactivos y finalmente en glicerol y dióxido de carbono. En seis voluntarios sanos, la biodisponibilidad media de trinitrato de glicerilo aplicado al canal anal en forma de pomada al 0,2% fue aproximadamente el 50% de la dosis de 0,75 mg.

INDICACIONES :
- [FISURA ANAL]: Dolor asociado a la fisura anal crónica.

POSOLOGIA :
Vía rectal:
* Adultos y ancianos: 1,5 mg/ 12 horas. El tratamiento podrá continuarse hasta que el dolor remita, hasta un máximo de 8 semanas.
* Niños y adolescentes: este medicamento no está recomendado para uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.
- Normas para la correcta administración: El dedo se puede recubrir, con película plástica o un dedil, antes de aplicar la pomada. El dedo se coloca al lado de la línea de 2,5 cm. para la dosificación que aparece en el envase exterior en el que se proporciona la pomada y se extrae una cantidad equivalente a la longitud de la línea sobre el extremo del dedo con una presión ligera sobre el tubo. La cantidad de pomada obtenida es aproximadamente 375 mg (1,5 mg de NTG). A continuación el dedo recubierto se inserta suavemente en el canal rectal hasta la articulación interfalángea distal y se aplica de forma circunferencial al canal rectal.

CONTRAINDICACIONES :
- Hipersensibilidad al principio activo “trinitrato de glicerilo” o a alguno de los excipientes, o reacciones idiosincrásicas a otros nitratos orgánicos.
- Donantes de óxido nítrico (NO), tales como dinitrato de isosorbida y nitrito amílico o nitrito butílico.

PRECAUCIONES :
- Tratamiento concomitante con citrato de sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo o con donantes de óxido nítrico (NO), tales como dinitrato de isosorbida y nitrito amílico o nitrito butílico.

- [HIPOTENSION ORTOSTATICA] , hipotensión o hipovolemia no corregida, ya que el empleo de trinitrato de glicerilo en estas condiciones podría producir graves cuadros de hipotensión o shock.

- [HIPERTENSION INTRACRANEAL] (p.e. traumatismo craneoencefálico o hemorragia cerebral) o circulación cerebral insuficiente.

- [MIGRAÑA] o dolores de cabeza recurrentes.

- [ESTENOSIS AORTICA] o [ESTENOSIS MITRAL]

- [CARDIOMIOPATIA] obstructiva hipertrófica.

- [PERICARDITIS] constrictiva o taponamiento pericárdico.

- [ANEMIA] severa.

- [GLAUCOMA EN ANGULO CERRADO]

ADVERTENCIAS/CONSEJOS :
CONSEJOS AL PACIENTE
- Esta formulación contiene propilenglicol y lanolina que pueden provocar irritaciones o reacciones cutáneas (p.e., dermatitis por contacto).
- Advierta a su médico si esta tomando otra medicación.
- No use este medicamento si está embarazada o pudiera estarlo.
- Se recomienda el reblandecimiento de las heces aumentando la ingesta de fibra en forma de salvado o usando un laxante formador de masa. El uso a corto plazo de preparaciones con un anestésico local suele ser beneficioso.

CONSIDERACIONES ESPECIALES
- La relación riesgo/beneficio de este medicamento debe determinarse en cada paciente. Algunos pacientes pueden experimentar dolores de cabeza graves a consecuencia del tratamiento. En algunos casos se recomienda volver a evaluar la dosis y determinar la adecuada. En los pacientes en que se considera que la relación riesgo/beneficio es negativa, se deberá interrumpir el tratamiento y se deberán instaurar otras medidas terapéuticas o quirúrgicas.
- Este medicamento debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática o renal grave.
- La hipotensión excesiva, especialmente durante periodos prolongados de tiempo, debe evitarse por los posibles efectos deletéreos en el cerebro, corazón, hígado y riñones derivados de la deficiente perfusión y el riesgo asociado de isquemia, trombosis y alteraciones funcionales de estos órganos.
- Debe aconsejarse a los pacientes que cambien de postura despacio cuando pasan de posiciones tumbadas o sentadas a posiciones verticales para minimizar la hipotensión postural. Este consejo reviste particular importancia para los pacientes con volumen sanguíneo reducido y que se encuentran en tratamiento diurético. La hipotensión inducida por trinitrato de glicerilo puede venir acompañada de bradicardia paradójica y aumento de la angina de pecho. Los pacientes ancianos pueden ser más susceptibles al desarrollo de hipotensión postural, en particular si se levantan repentinamente. El alcohol puede aumentar los efectos hipotensivos del trinitrato de glicerilo.
- Si el médico opta por utilizar pomada de trinitrato de glicerilo en pacientes con infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardiaca congestiva, se deberá monitorizar cuidadosamente su estado clínico y hemodinámico para evitar los riesgos potenciales de la hipotensión y la taquicardia. Si aumentan las hemorragias asociadas a hemorroides, se debe interrumpir el tratamiento.
- De persistir el dolor anal, será necesario obtener un diagnóstico diferencial para excluir otras causas del dolor.

INTERACCIONES :
- Acetilcisteína. La acetilcisteína podría potenciar los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina y sus reacciones adversas a dosis muy elevadas (100 mg/kg).
- Alcohol etílico. La administración conjunta de nitroglicerina con etanol podría dar lugar a una potenciación de los efectos hipotensores de la nitroglicerina. Se recomienda evitar el consumo de grandes cantidades de bebidas alcohólicas durante el tratamiento con nitroglicerina.
- Alteplasa. La nitroglicerina podría reducir la actividad trombolítica de la alteplasa. Se recomienda evitar la asociación.
- Apomorfina. Ambos fármacos podrían dar lugar a disminuciones significativas de la presión arterial, especialmente con dosis de apomorfina superiores a 5 mg.
- Dihidroergotamina. La nitroglicerina podría incrementar la absorción intestinal de dihidroergotamina, que a su vez podría oponerse a los efectos vasodilatadores coronarios del nitrato.
- Heparina. La administración conjunta de heparina con nitroglicerina podría dar lugar a una reducción de la actividad terapéutica de la heparina. Se recomienda vigilar el TPTA (tiempo parcial de tromboplastina activada) y ajustar la dosis de heparina al iniciar o suspender un tratamiento con nitroglicerina, si fuera necesario.
- Inhibidores de la fosfodiesterasa-5 (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo). La administración conjunta de un inhibidor de la fosfodiesterasa 5 con un nitrato podría dar lugar a una potenciación de los efectos farmacológicos de ambos fármacos, causando una hipotensión grave que podría dar lugar a parada cardíaca. Se recomienda evitar la asociación entre nitroglicerina y fármacos para la disfunción eréctil, y esperar a administrar nitroglicerina hasta pasadas al menos 48 horas de la última dosis del inhibidor de la fosfodiesterasa.
Además de estas interacciones, hay que tener presente que los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina podrían aumentar el riesgo de hipotensión al asociarlo a otros fármacos como IECA, beta-bloqueantes, diuréticos u otros antihipertensivos, así como antidepresivos tricíclicos.
No se puede excluir que la nitroglicerina cuando se administra por vía rectal no interacciones con ácido acetilsalicílico y otros AINE, tal y como pasa cuando se administra por vía sublingual, parenteral o transdérmica.

ANALISIS CLINICOS :
- La nitroglicerina puede interferir con la medición de las catecolaminas y el ácido vanilmandélico en orina ya que aumenta la excreción de estas sustancias.

EMBARAZO :
Categoría C de la FDA. Por ausencia de datos sobre seguridad y eficacia no se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo.

LACTANCIA :
No se sabe con certeza si el trinitrato de glicerilo se excreta en la leche materna. Debido a los posibles efectos perjudiciales sobre el lactante, no se recomienda el uso de este medicamento durante la lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
Este medicamento puede provocar mareos, aturdimiento, visión borrosa, dolores de cabeza o cansancio en algunos pacientes, especialmente cuando se usa por primera vez. Se recomienda no conducir o utilizar maquinaria peligrosa mientras no se tenga la certeza de que este medicamento no le afecta de forma adversa.

REACCIONES ADVERSAS :
- Sistema nervioso: [CEFALEA], los dolores de cabeza leves, moderados y graves fue del 18%, 25% y 20%, respectivamente. Los pacientes con antecedentes de migraña o dolores de cabeza recurrentes tuvieron un riesgo mayor de desarrollar dolores de cabeza durante el tratamiento.
(1-10%): [MAREO].
- Gastrointestinales: (1-10%): [NAUSEAS]. (0.1-1%): [DIARREA], malestar anal, [VOMITOS], [HEMORRAGIA RECTAL], trastorno rectal.
- Piel: (0.1-1%): [IRRITACION CUTANEA] y [PRURITO].
- Cardiovasculares: [HIPOTENSION]. (0.1-1%): [TAQUICARDIA]. Con nitroglicerina s ha informado de síncopes, angina creciente e hipertensión de rebote, pero todos son casos poco frecuentes.
- Inmunológicas: Excepcionalmente, [ANAFILAXIA].

SOBREDOSIS :
Una sobredosis accidental de este medicamento podría dar lugar a hipotensión y taquicardia refleja. No se conoce ningún antagonista específico a los efectos vasodilatadores de la nitroglicerina, y no se ha sometido ninguna intervención a estudio controlado como tratamiento para la sobredosis de nitroglicerina. Dado que la hipotensión asociada con sobredosis de nitroglicerina es el resultado de la venodilatación y la hipovolemia arterial, una terapia prudente en esta situación debe orientarse a aumentar el volumen de fluidos centrales. La elevación pasiva de las piernas del paciente puede ser suficiente, pero puede ser también necesaria la perfusión intravenosa de sueros salinos normales u otros líquidos similares. En casos excepcionales de hipotensión severa o shock, puede ser necesario instaurar medidas de resucitación. Asimismo, la dosis excesiva puede producir metahemoglobinemia, que debe tratarse con infusión de azul de metileno.

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