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Norgestrel/estradiol

septiembre 6th, 2008 Posted in Medicamentos

Especialidades:
PROGYLUTON (21 compr.)

COMPOSICION :
11 grageas blancas: Estradiol valerato, 2 mg. 10 grageas de color Estradiol valerato, 2 mg. Norgestrel, 0.5 mg.

INDICACIONES :
- DEFICIT ESTROGENICO: Terapia hormonal sustitutiva (THS) para el tratamiento de los signos y síntomas ocasionados por la deficiencia estrogénica debida a la MENOPAUSIA en mujeres con útero intacto.

POSOLOGIA :
- Adultos, oral: Un comprimido de color blanco una vez al día durante los primeros 11 días, seguido de un comprimido de color marrón claro una vez al día durante 10 días. Después de estos 21 días habrá un intervalo de 7 días libre de toma de comprimidos. Transcurrido el intervalo de 7 días se deberá empezar un nuevo envase, el mismo día de la semana en que comenzó el anterior.
- Comienzo del tratamiento: Si la paciente presenta aún ciclos menstruales, comenzar en el quinto día del ciclo. Las pacientes con amenorrea o periodos muy infrecuentes o postmenopaúsicas pueden iniciar el tratamiento en cualquier momento.
- Olvido de una dosis: Si se olvida la toma de un comprimido, éste debe tomarse dentro de las 12-24 horas siguientes. Si el tratamiento se suspende por un periodo de tiempo más largo, puede aparecer una hemorragia irregular.
Durante el intervalo de 7 días libre de la toma de comprimidos habitualmente aparece una hemorragia, a los pocos días de haber dejado de tomar el último comprimido.
- Normas para la correcta administración: Los comprimidos deben tomarse sin masticar, con algo de líquido, preferible a la misma hora cada día.

CONTRAINDICACIONES :
- Hemorragia vaginal no diagnosticada. Cáncer de mama, antecedentes personales o sospecha del mismo. Lesiones premalignas conocidas o sospechadas si están influidas por esteroides sexuales o tumores estrógeno dependientes malignos o sospecha de los mismos (p. ej., cáncer de endometrio). ” Hiperplasia de endometrio no tratada. Antecedentes de herpes gravídico. Presencia o historia de tumores hepáticos (benignos o malignos). Enfermedad hepática aguda o grave, o antecedentes de enfermedad hepática mientras
las pruebas de función hepática sigan alteradas. Enfermedad tromboembólica arterial activa o reciente (p. ej., angina, infarto de miocardio). Tromboembolismo venoso (TEV) idiopático o antecedentes del mismo (trombosis
venosa profunda, embolismo pulmonar). Anemia de las células falciformes. Alteración trombofílica conocida.
Hipertrigliceridemia grave.
- Porfiria.
- Hipersensibilidad conocida al principio

PRECAUCIONES :
Se evaluará su uso y/o se vigilará al pacientes en:
- Enfermedad de la vesícula biliar, especialmente LITIASIS BILIAR. Se ha informado que hay un aumento en el riesgo de enfermedad de la vesícula biliar, confirmado quirúrgicamente, en mujeres postmenopáuicas en tratamiento con estrógenos.
- ASMA. Puede agravarse.
- Leiomioma (fibromas uterinos) o ENDOMETRIOSIS.
- HIPERCALCEMIA asociada con tumores o enfermedad ósea metabólica.
- ICTERICIA durante el embarazo.
- HIPERTENSION ARTERIAL. Riesgo de agravamiento
- DIABETES (con participación vascular): puede producirse un agravamiento, con disminución de la tolerancia a la glucosa.
- DISLIPEMIA.
- EPILEPSIA.
- CEFALEA vasculares. Pueden agravarse los episodios de migraña y cefaleas.
- INSUFICIENCIA CARDIACA, INSUFICIENCIA RENAL. Los estrógenos pueden producir retención de fluidos, por lo que, en estos pacientes deben guardar especiales precauciones. Las mujeres con enfermedad renal terminal deben ser frecuentemente monitorizadas, ya que puede esperarse que los niveles ciruculantes de principios activos puedan estar aumentados.
- INSUFICIENCIA HEPATICA. Se metaboliza mayoritariamente en hígado, puede ser necesario un ajuste de la posología al grado funcional hepático.
- En pacientes que padezcan ENFERMEDAD FIBROQUISTICA DE LA MAMA o que tengan antecedentes familiares de cáncer de mama (en primer grado), se aconsejan exámenes regulares de mamas. hay evidencias de un ligero aumento en el riesgo relativo de carcinoma de mama con la terapia sustitutiva de estrógenos utilizada durante más de 5 años. Por tanto, en pacientes que padezcan enfermedad fibroquística de las mamas o que tengan antecedentes familiares de cáncer de mama (en primer grado), se aconsejan exámenes regulares de mamas.
- Historia de alteraciones tromboembólicas o presencia de factores de riesgo: los estudios epidemiológicos han sugerido que la THS está asociada con un riesgo relativamente elevado de desarrollar tromboembolismo venoso (TEV), es decir, trombosis venosa profunda o embolismo pulmonar. Los estudios encontraron un riesgo 2-3 veces superior en usuarias, comparado con no usuarias, lo que hace que en el caso de mujeres sanas haya un caso extra de TEV por cada 5000 pacientes tomando TSH.
- LUPUS ERITEMATOSO SISTEMICO: se ha informado de un aumento del riesgo de desarrollar lupus eritomatoso sistémico, durante la terapia con THS.
- CANCER DE OVARIO: El uso prolongado de estrógenos solos o combinados a progestágenos durante como mínimo 5 ó 10 años se ha asociado a un incremento del riesgo de cáncer de ovario.
- ICTUS: Posible incremento del riesgo de accidente cerebrovascular isquémico en mujeres sanas durante el tratamiento con estrógenos conjugados combinados continuos y MPA.
- Pacientes premenopáusicas, ya que puede inhibir la ovulación, alterar la regularidad del ciclo y originar sangrados impredecibles.

ADVERTENCIAS/CONSEJOS :
CONSEJOS AL PACIENTE
- Tomar un comprimido por vía oral una vez al día durante 21 días y 7 de descanso. Tomar preferentemente a la misma hora cada día.
- Si ha olvidado tomar un comprimido, tómelo lo antes posibles dentro de las siguientes 12 horas. Si han pasado más de 12 horas el comprimido no debe ser tomado, continuando con el régimen habitual. El olvido de una dosis puede incrementar la posibilidad de hemorragias y pequeñas pérdidas de sangre.
- Se debe poner en contacto con su médico inmediatamente si detectan un posible síntoma tromboembólico (p. ej., hinchazón dolorosa de una pierna, dolor repentino en el pecho, disnea) o cambios de las mamas.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
>> Los estrógenos con o sin progestágenos no deben ser utilizados para la prevención de enfermedades cardiovasculares o demencia.
>> Se ha observado un aumento del riesgo de demencia en mujeres postmenopáusicas >65 años a las que se les administró durante cuatro años estrógenos conjugados solos (oral) o combinados con medroxiprogesterona.
- Para el tratamiento de los síntomas climatéricos deberá utilizarse la dosis mínima eficaz durante el tiempo lo más corto posible, con valoración de la necesidad de la terapia cada 3-6 meses.
- Durante los primeros meses de tratamiento suelen producirse hemorragias y sangrados irregulares. Si aparecen después de algún tiempo de haber iniciado el tratamiento o persisten una vez que el tratamiento se ha interrumpido, deberá investigarse la etiología de la hemorragia, para excluir malignidad endometrial.
- Monitorización:
* Realizar una historia clínica completa personal y familiar.
* Examen físico que incluye, presión sanguínea, prueba de Papanicolaou, examen de mama y mamografía.
* Signos de cáncer de endometrio en pacientes con útero.
* En caso de hemorragias vaginales anormales no diagnosticadas, pruebas que descarten malignidad.
* Verificar si hay pérdida de visión, diplopia, migraña, signos y síntomas de tromboembolismo. Control de la glucemia en pacientes diabéticos, control lipídico en pacientes con alteraciones lipídicas, función tiroidea en pacientes con alteraciones tiroideas.

INTERACCIONES :
Estradiol es sustrato importante de CYP1A2 y CYP3A4.
- Los fármacos inductores del CYP1A2 (ej: aminoglutetimida, carbamazepina, fenobarbital , rifampicina, tabaquismo crónico) o del CYP3A4 (ej: aminoglutetimida, carbamazepina, oxcarbamazepina, fenobarbital , rifampicina, nevirapina, fenitoína o hipérico) pueden disminuir el efecto y/o las concentraciones plasmáticas de los estrógenos.
- Ritonavir y nelfinavir: A pesar de su conocida capacidad para actuar como inhibidores potentes, presentan propiedades inductoras cuando se utilizan concomitantemente con estrógenos.
- Ciclosporina: Los estrógenos pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina.
- Anticoagulantes orales: Posible aumento o disminución del efecto anticoagulante. Puede ser necesario un ajuste de la dosis del anticoagulante.
- Antidiabéticos: Los estrógenos pueden reducir la tolerancia a la glucosa.
- Corticosteroides: posible aumento de las concentraciones plasmáticas de corticosteroides.
- Hormonas tiroideas: Los estrógenos pueden aumentar los requerimientos de hormonas tiroideas en hipotiroidismo.
- Lamotrigina: Se ha observado que etinilestradiol/levonorgestrel reduce considerablemente las concentraciones plasmáticas de lamotrigina. Aunque no se ha estudiado con THS se debe considerar un aumento de las dosis de lamotrigina.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Categoría X de la FDA. Los estrógenos y progestágenos durante el embarazo tienen potencial teratógeno demostrado. Por ello, se recomienda a las mujeres en edad fértil que adopten medidas anticonceptivas eficaces durante el tratamiento y, eventualmente, algún tiempo adicional después del mismo.

LACTANCIA :
Estos medicamentos se excretan con la leche materna. Se desconocen los posible efectos adversos en el lactante. Uso no recomendado.

NIÑOS :
Uso no recomendado.

ANCIANOS :
No se dispone de suficiente experiencia clínica en mujeres mayores de 65 años.

REACCIONES ADVERSAS :
El acontecimiento adverso que se ha notificado con más frecuencia fue HEMORRAGIA VAGINAL.
- Digestivas: (1-10%): DOLOR ABDOMINAL, NAUSEAS. (0.1-1%): DISTENSION ABDOMINAL, DISPEPSIA. Frecuencia desconocida: VOMITOS.
- Hepáticas: Frecuencia desconocida: enfermedad de la vesícula biliar, COLELITIASIS, colelitiasis agravada, o recurrente.
- Cardiovasculares: HIPERTENSION ARTERIAL agravada.
- Neurológicas/psicológicas: (1-10%): CEFALEA. (0.1-1%): DEPRESION o agravamiento de ésta, NERVIOSISMO, MIGRAÑA, MAREO. Frecuencia desconocida: INSOMNIO, ANSIEDAD, [] o[1181;1].
- Genitourinarias: (>10%): hemorragia vaginal. (1-10%): HIPERPLASIA ENDOMETRIAL. (0.1-1%): MASTALGIA, AUMENTO DE LA SENSIBILIDAD MAMARIA. Frecuencia desconocida: CANCER DE ENDOMETRIO, hiperplasia endometrial (ver mas adelante), PRURITO VAGINAL.
- Alérgicas/dermatológicas: (0.1-1%): REACCIONES HIPERSENSIBILIDAD, PRURITO, URTICARIA, ALOPECIA, ACNE. Frecuencia desconocida: DERMATITIS SEBORREICA, ANGIOEDEMA.
- Osteomusculares: (1-10%): dolor de espalda, [], [10420;1]. (0.1-1%): CALAMBRES MUSCULARES en las piernas.
- Oftalmológicas: alteraciones visuales.
- Infecciosas: (1-10%): CANDIDIASIS GENITAL.
- Generales: (1-10%): EDEMA MALEOLAR. Con menor frecuencia, AUMENTO DE PESO o PERDIDA DE PESO.
Además, asociadas con el tratamiento estrógenos/progestágenos, se han descrito:
- TROMBOEMBOLISMO, TROMBOEMBOLISMO VENOSO o trombosis venosa profunda de la pierna, pélvica, EMBOLIA PULMONAR. (Ver Contraindicaciones y Precauciones).
- INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO e ICTUS (Ver Contraindicaciones y Precauciones).
- Enfermedad de la vesícula biliar
- Alteraciones de la piel y subcutáneas: MELASMA, ERITEMA MULTIFORME, ERITEMA NUDOSO , PURPURA vascular.
- DEMENCIA probable. (Ver Precauciones).

2011

2 Responses to “Norgestrel/estradiol”

  1. elizabeth gonzalez flores dice:

    donde puedo conseguir el medicamento con las sustancias NORGESTREL /ETINILESTRADIOL

  2. Hola,
    En España se distribuye el Progyluton (norgestrel/estradiol)
    El norgestrel/etinilestradiol hay que comprarlo fuera de España http://www.rxlist.com/lo-ovral-drug.htm
    Un saludo
    Dr. Adolfo de la Peña

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