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Oxibutinina

septiembre 6th, 2008 Posted in Medicamentos

Especialidades:
DITROPAN (5 mg. 60 compr.)
DRESPLAN (5 mg. 60 compr.)

ACCION Y MECANISMO :
Antiespasmódico, sobre las fibras del músculo de la pared de la vejiga urinaria, y anticolinérgico bloqueando los efectos muscarínicos de la acetilcolina sobre el músculo de la vejiga, lo que origina una relajación del detruso, aumentando, en los pacientes con vejiga inestable, la capacidad de la vejiga y disminuyendo la frecuencia de las contracciones espontáneas del detrusor y por tanto de las emisiones de orina.

FARMACOCINETICA :
Vía oral:
- Absorción: rápida, alcanzándose la Cmáx en unos 45 minutos.
Efecto de los alimentos: la absorción de oxibutinina no se ve afectada por la ingesta de alimentos.
- Distribución: Volumen de distribución de 100-200 litros. Unión a proteínas plasmáticas no está establecida.
- Metabolismo: Elevado metabolismo de primer paso; biodisponibilidad es de aproximadamente un 2-11%. El metabolismo depende del citocromo CYP3A4, tanto hepático como intestinal, lo que podría ser la causa de la amplia variabilidad. Metabolito activo: N-desertiloxibutinina.
- Eliminación: semivida de eliminación plasmática es de unas 2 – 4 horas. Aclaramiento de unos 30 litros/hora. La oxibutinina y sus metabolitos se excretan en las heces y la orina.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Ancianos: Se ha observado una mayor biodisponibilidad y semivida.

INDICACIONES :
- Tratamiento sintomático de la INCONTINENCIA URINARIA en pacientes con vejiga inestable.

POSOLOGIA :
- Adultos, oral: 5 mg/12 – 8 horas. En trastornos miccionales nocturnos pueden administrarse 15 mg en una sola toma antes de acostarse. Dosis máxima: 20mg/día.
- Niños mayores de 5 años, oral: 5 mg 2 veces al día, espaciados cuando menos 4 horas.
- Niños menores de 5 años: uso no recomendado.
- Ancianos: la semivida de eliminación aumenta en los ancianos, con lo cual la dosis más adecuada sería de 5 mg/12 h.

CONTRAINDICACIONES :
- GLAUCOMA.
- UROPATIA OBSTRUCTIVA, especialmente ADENOMA DE PROSTATA.
- MIASTENIA GRAVE.
- BRONQUITIS crónica.
- ATONIA INTESTINAL, especialmente en ancianos.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con INTOLERANCIA A LACTOSA hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

PRECAUCIONES :
- Puede producir visión borrosa, especialmente al comienzo del tratamiento: cuidado al conducir.
- Administrar con precaución en pacientes con COLITIS ULCEROSA, INSUFICIENCIA HEPATICA y/o INSUFICIENCIA RENAL, INSUFICIENCIA CARDIACA, INSUFICIENCIA CORONARIA, HIPERTENSION ARTERIAL y en ancianos.

INTERACCIONES :
- Anticolinérgicos (amantadina, antidepresivos tricíclicos, ciertos antipsicóticos, antihistamínicos, antiparkinsonianos como biperideno y levodopa, otros antiespasmódicos). Podría darse un aumento de los efectos anticolinérgicos y las reacciones adversas asociadas (sequedad de boca, estreñimiento y somnolencia). Precaución.
- Bifosfonatos orales (alendrónico, risedrónico). Teóricamente, la administración conjunta podría empeorar o causar esofagitis, ulcera o perforación esofágica. Usar con precaución.
- Inhibidores del CYP3A4 (macrólidos, inhibidores de proteasa, antifúngicos azólicos, nefazodona). Oxibutinina es metabolizada por el CYP3A4, por lo que existe riesgo teórico de acumulación por inhibición de su metabolismo y potenciación de su toxicidad. Vigilar la aparición de posibles reacciones adversas (sequedad de boca, estreñimiento y somnolencia).
- Procinéticos (metoclopramida, domperidona). Teóricamente, oxibutinina podría reducir el efecto de estos medicamentos por antagonizar su efecto porcinético.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Categoría B de la FDA. Los estudios sobre animales no han registrado anomalías fetales. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, por lo que el uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

LACTANCIA :
Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna. No se han descrito efectos adversos en el lactante. No obstante, son potentes anticolinérgicos, por lo que pueden reducir la producción de leche materna. Uso precautorio.

NIÑOS :
La seguridad y eficacia del uso de oxibutinina en niños menores de 5 años no han sido establecidas. Uso no recomendado en menores de 5 años.

ANCIANOS :
Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos anticolinérgicos del fármaco (retención urinaria y parálisis intestinal). La hipertensión ocular (glaucoma) y la hiperplasia prostática pueden ser motivo de contraindicación. En pacientes predispuestos puede haber un deterioro de la memoria.

REACCIONES ADVERSAS :
Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, taquicardia, palpitaciones, etc.

2011

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