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Paracetamol/metocarbamol

noviembre 28th, 2010 Posted in Medicamentos

ESPECIALIDADES:
ROBAXISAL COMPUESTO

ACCION Y MECANISMO :
Su eficacia se basa en la asociación de la acción RELAJANTE MUSCULAR del metocarbamol y la ANALGESICO y antipirética del paracetamol, que se complementan recíprocamente.
- Metocarbamol: El metocarbamol es un carbamato derivado de guaifenesina. Su mecanismo de acción no ha sido establecido pero su acción miorrelajante parece relacionada con su capacidad para deprimir el SNC. El metocarbamol no tiene acción directa sobre el mecanismo de contracción del músculo esquelético, de la placa motora y de la fibra nerviosa. No produce relajación directa sobre el músculo esquelético.
- Paracetamol es un analgésico no opioide y antipirético. Bloquea periféricamente los impulsos del dolor a través de la inhibición reversible de la ciclooxigenasa, enzima que interviene en la síntesis de prostaglandinas. La acción antipirética se debe a la inhibición de prostaglandinas a nivel de centro termorregulador situado en el hipotálamo. Ha demostrado propiedades antiinflamatorias débiles en algunas alteraciones no reumáticas. En otras circunstancias no es de esperar acción antiinflamatoria. A igualdad de dosis, la potencia analgésica y antipirética del paracetamol es similar a la del ácido acetilsalicílico.

INDICACIONES :
- Tratamiento del dolor asociado a ESPASMO MUSCULAR en cualquier región del aparato locomotor

POSOLOGIA :
Oral:
- DOSIFICACIÓN:
Adultos: 2 comprimidos cada 4-6 horas, según la severidad del caso. La administración del preparado está supeditada a la aparición de los síntomas dolorosos. A medida que éstos desaparezcan, deberá suspenderse esta medicación.
- NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Administrar preferentemente con las comidas.
La ingestión de los comprimidos puede ayudarse con un sorbo de agua u otro líquido no alcohólico.

CONTRAINDICACIONES :
- ALERGIA A PARACETAMOL, al metocarbamol, a los carbamatos o a cualquier componente del preparado.

PRECAUCIONES :
- Estados de COMA, precoma, LESIONES CEREBRALES, o pacientes con historial de EPILEPSIA.
- MIASTENIA GRAVE: precaución en pacientes con miastenia grave que estén siendo tratados con anticolinesterasas.
- Puede causar somnolencia, por lo que se tendrá especial precaución el manejo de vehículos y maquinaria peligrosa.
- ALCOHOLISMO CRONICO: El consumo crónico de bebidas alcohólicas (más de 3-4 bebidas/día) puede potenciar la toxicidad hepática del paracetamol. Los alcohólicos crónicos deben evitar tratamientos prolongados o dosis excesivas de paracetamol (no deben administrase más de 2 g/día). Se ha observado aumento de la incidencia de hepatotoxicidad y hemorragias digestivas en pacientes tratados con dosis fijas de paracetamol más ácido acetilsalicílico.
- ALERGIA A SALICILATOS: Se recomienda precaución en pacientes asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, debido a que se han descrito ligeras reacciones broncoespásticas con paracetamol (reacción cruzada) en estos pacientes, aunque sólo se manifestaron en menos del 5% de los ensayados.
- ANEMIA: debido a la posible aparición de alteraciones sanguíneas como trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, etc., se recomienda precaución en pacientes con anemia, evitando tratamientos prolongados. En estos pacientes existe el riesgo que no se manifieste la cianosis a pesar de las concentraciones elevadas de metahemoglobina.
- ANEMIA POR DEFICIT DE GLUCOSA 6 FOSFATO DESHIDROGENASA: se han observados casos de hemólisis.
- INSUFICIENCIA RENAL grave con aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min., el intervalo entre dos tomas será como mínimo de 8 h. En pacientes con insuficiencia renal grave o moderada puede haber acumulación de derivados conjugados de paracetamol. Tratamientos prolongados con dosis elevadas aumentan el riesgo de toxicidad renal.
- En INSUFICIENCIA HEPATICA, INSUFICIENCIA CARDIACA o INSUFICIENCIA RESPIRATORIA, evitar tratamientos prolongados.

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Administrar junto con las comidas si este medicamento le produce molestias de estómago.
- Advertir al médico sobre los medicamentos que toma, especialmente si alguno de ellos es para ayudarle a conciliar el sueño.
- Evitar la conducción y el manejo de maquinaria peligrosa ya que este medicamento produce somnolencia con mucha frecuencia.
- La orina puede teñirse de marrón a negro o azul-verde.
- Dosis elevadas o tratamientos prolongados de paracetamol (uno de los componentes) sin control clínico, pueden producir alteraciones de hígado, sobre todo en pacientes que consumen habitualmente bebidas alcohólicas.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- El metocarbamol puede provocar falsos-positivos en algunas pruebas analíticas (acido vanilil mandelico (avm) y hidroxindolacetico – 5).

INTERACCIONES :
Metocarbamol
- Antidepresivos tricíclicos: hay estudios con otros carbamatos (meprobamato) en los que se ha registrado posible potenciación del efecto sedante, por inhibición del metabolismo hepático del carbamato.
- Puede potenciar la acción sedante de otros depresores del SNC (alcohol, barbitúricos, etc).
- Además, el metocarbamol potencia los efectos de los anorexígenos y los antimuscarínicos.
- Puede potenciar el efecto anticolinérgico de otros fármacos.
- Puede inhibir el efecto de la piridostigmina.
Paracetamol
- El paracetamol se metaboliza a nivel hepático, dando lugar a metabolitos hepatotóxicos, por lo que puede interaccionar con fármacos que utilicen sus mismas vías de metabolización. Ha de tenerse precaución con la administración concomitante de inductores enzimáticos o de sustancias potencialmente hepatotóxicas.
- Anticoagulantes orales (acenocumarol, warfarina): La administración durante periodos prolongados de dosis de paracetamol superiores a 2 g/día con este tipo de productos, puede provocar una posible potenciación del efecto anticoagulante, por posible inhibición de la síntesis hepática de factores de coagulación. Dada su aparente escasa relevancia clínica a dosis inferiores a 2 g/día, se considera la alternativa terapéutica a salicilatos, cuando existe terapia con anticoagulantes. No obstante, la dosis y duración del tratamiento deben ser lo más bajo posibles, con monitorización periódica del INR.
- Alcohol etílico: potenciación de la toxicidad del paracetamol, por posible inducción de la producción hepática de productos hepatotóxicos derivados del paracetamol
- Anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, metilfenobarbital, primidona): disminución de la biodisponibilidad del paracetamol así como potenciación de la hepatotoxicidad a sobredosis, debido a la inducción del metabolismo hepático. Cloranfenicol: potenciación de la toxicidad del cloranfenicol, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Estrógenos: disminución de los niveles plasmáticos de paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo.
- Isoniazida: disminución del aclaramiento de paracetamol, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
- Lamotrigina: disminución del área bajo curva (20%) y de la vida media (15%) de lamotrigina, con posible inhibición de su efecto, por posible inducción de su metabolismo hepático.
- Propranolol: aumento de los niveles plasmáticos de paracetamol, por posible inhibición de su metabolismo hepático ya que el propranolol inhibe el sistema enzimático responsable de la glucuronidación y oxidación del paracetamol. Rifampicina: aumento del aclaramiento de paracetamol por posible inducción de su metabolismo hepático.
- Probenecid inhibe la conjugación del paracetamol con ácido glucurónico reduciendo su aclaramiento en casi dos veces. Salicilamida puede prolongar la t½ de eliminación del paracetamol.
- Metoclopramida y domperidona aceleran la absorción del paracetamol.
- Diuréticos del asa: Los efectos de los diuréticos pueden verse reducidos, ya que el paracetamol puede disminuir la excreción renal de prostaglandinas y la actividad de la renina plasmática.
- Zidovudina: Puede provocar la disminución de los efectos farmacológicos de la zidovudina por un aumento del aclaramiento de dicha sustancia.
- Anticolinérgicos (glicopirronio, propantelina): disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por la disminución de velocidad en el vaciado gástrico.
- Resinas de intercambio iónico (colestiramina): disminución en la absorción del paracetamol, con posible inhibición de su efecto, por fijación del paracetamol en intestino.

ANALISIS CLINICOS :
- El metocarbamol puede interferir en las valoraciones clínicas de ácido 5-hidroxiindolacético y ácido vanililmandélico.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
- Metocarbamol: Categoría C de la FDA. Los estudios sobre animales, utilizando dosis 7 veces superiores a las humanas, han registrado un descenso en la tasa de concepción y la supervivencia en los recién nacidos. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos.
El uso de metocarbamol sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras
- Paracetamol: Categoría B de la FDA.

LACTANCIA :
- Metocarbamol: Se ignora si este medicamento es excretado con la leche materna, aunque sí se excreta en leche de perros. Puesto que recién nacidos con tétanos han sido tratados con metocarbamol, las cantidades en leche probablemente carecerán de importancia clínica. La Academia Americana de Pediatría considera el metocarbamol compatible con la lactancia materna.
- Paracetamol: se excreta con la leche materna en bajas concentraciones. Se han observado concentraciones máximas de 10-15 mcg/ml a las 1-2 h con dosis oral única de 650 mg. No se ha detectado paracetamol o sus metabolitos en la orina del lactante tras administración materna oral. No se han registrado efectos adversos en los recién nacido tras la administración materna oral, excepto un caso aislado de un lactante con erupción maculopapular reversible en el la parte superior del tronco y la cara. La Academia Americana de Pediatría considera el uso de paracetamol compatible con la lactancia materna.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
No conducir ni manejar maquinaria peligrosa: Puede producir somnolencia.

REACCIONES ADVERSAS :
La administración de metocarbamol puede producir las siguientes reacciones adversas:
- Puede aparecer SOMNOLENCIA, MAREO, VISION BORROSA, CEFALEA, FIEBRE, NAUSEAS, URTICARIA, PRURITO, ERUPCIONES EXANTEMATICAS, ERUPCIONES EXANTEMATICAS, CONJUNTIVITIS y CONGESTION NASAL tras administración de metocarbamol.
- Tras la administración oral puede aparecer también ANOREXIA.
- Tras administración IM o IV del metocarbamol, puede aparecer además rubor, sabor metálico, descoordinación, diplopía, nistagmo, vértigo, síncope, hipotensión, bradicardia y anafilaxia. Por vía IV puede ocurrir hemólisis en pequeña proporción e incremento de hemoglobina y glóbulos rojos en la orina. Raramente puede aparecer leucopenia.
La administración de Paracetamol puede producir las siguientes reacciones adversas:
- Generales: MALESTAR GENERAL, REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD que oscilan, entre una simple erupción cutánea o una urticaria y shock anafiláctico.
- Gastrointestinal: PANCREATITIS (asociada a casos de sobredosis).
- Sanguíneas: excepcionalmente, alteraciones sanguíneas, como TROMBOPENIA, LEUCOPENIA, PANCITOPENIA, NEUTROPENIA, AGRANULOCITOSIS y ANEMIA HEMOLITICA (en pacientes con déficit de G6PD).
- Hepatobiliares: rara vez, ICTERICIA, INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS.
- Endocrinas/Metabólicas: excepcionalmente HIPOGLUCEMIA, en especial a niños.
- Sistema cardiovascular: HIPOTENSION.
- Sistema renal: PIURIA estéril (orina turbia), efectos renales adversos
- Dermatológicas: Erupciones exantemáticas, urticaria, DERMATITIS ALERGICA, fiebre.

SOBREDOSIS :
- Síntomas: La sintomatología por sobredosis incluye mareos, vómitos, pérdida de apetito, ictericia y dolor abdominal. Si se ha ingerido una sobredosis debe acudirse rápidamente a un centro médico aunque no haya síntomas, ya que éstos muy graves, se manifiestan generalmente a partir del tercer día después de su ingestión. Se considera sobredosis de paracetamol, la ingestión de una sola toma de más de 6 g en adultos y más de 100 mg por Kg de peso en niños. Pacientes en tratamiento con barbitúricos o alcohólicos crónicos, pueden ser más susceptibles a la toxicidad de una sobredosis de paracetamol.
- Tratamiento: Aspiración y lavado gástrico, carbón activado por vía oral, administración intravenosa de N-acetilcisteína a dosis adecuadas y, si es preciso, hemodiálisis. El período en el que el tratamiento ofrece la mayor garantía de eficacia se encuentra dentro de las 12 horas siguientes a la ingestión de la sobredosis.

REVISION DE LA FICHA :
2006

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