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Prazosina

septiembre 7th, 2008 Posted in Medicamentos

Especialidades:
MINIPRES (1 y 2 mg. 60 compr., y 5 mg. 30 compr.)

ACCION Y MECANISMO :
- ANTIHIPERTENSIVO.
- Acción antihipertensiva: Es un bloqueante selectivo de los receptores alfa1 adrenérgico. Derivado quinazolínico que actúa reduciendo la resistencia periférica y la presión arterial por vasodilatación periférica de venas y arterias. Así mismo, presenta una elevación transitoria de la actividad de la renina plasmática con la dosis inicial y una discreta elevación transitoria con las dosis subsiguientes.
Parece que no presenta elevaciones de rebote de la presión arterial tras la interrupción brusca del tratamiento.
Disminuye los niveles de cLDL sin afectar los niveles de cHDL.
- Acción en síndrome de Raynaud: La acción vasodilatadora a nivel periférico de la prazosina incrementa la irrigación de las partes afectadas, reduciendo la severidad de los signos y síntomas clínicos, así como la frecuencia y duración de los ataques.
- Acción: en hiperplasia prostatica benigna: En la prostata hiperplasiada, el tejido glandular y el tejido muscular liso tienen un elevado contenido en receptores alfa1-adrenergicos. El antagonismo de dichos receptores produce una disminucion del tono de la musculatura lisa prostática que reduce la presion sobre la
uretra prostatica. Prazosina mejora el flujo urinario, reduce el volumen de orina residual en la vejiga y reduce la frecuencia de miccion asociados a la hiperplasia prostatica benigna.

FARMACOCINETICA :
- Absorción: Su biodisponibilidad oral es del 40-70% (puede ser menor en ancianos). Es absorbido rápidamente (Tmáx: 1-2 h).
- Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 90-95%. El Vdfue de 0,63 l/kg en jovenes y de 0,89 l/kg en ancianos.
- Metabolismo: Es metabolizado ampliamente en el hígado por demetilacion y conjugacion. Algunos de sus metabolitos tienen ligera actividad, pero no contribuyen a la acción farmacológica de la prazosina.
- Eliminación: Se elimina mayoritariamente con las heces (en torno al 70%), el 5-10% en forma inalterada, y menos del 10% con la orina. Su semivida de eliminación es de 2-4 h (5-7 h en insuficiencia hepática o insuficiencia cardiaca congestiva).

INDICACIONES :
- HIPERTENSION ARTERIAL, como monoterapia o asociado a otros medicamentos antihipertensivos.
- ENFERMEDAD DE RAYNAUD: Tratamiento sintomático de la enfermedad/fenómeno de Raynaud
- ADENOMA DE PROSTATA: Tratamiento de los síntomas asociados a la obstrucción al flujo urinario secundaria a la hiperplasia benigna de próstata.

POSOLOGIA :
Oral:
- Hipertensión: Adultos: Inicialmente, 0,5 mg/12 h durante 4 días (se recomienda administrar la primera dosis al acostarse para evitar hipotensión de primera dosis). Incrementar a 1 mg/12 h otros cuatro días. Dosis de mantenimiento: 3-20 mg/día, en dos tomas, preferentemente con las comidas (dosis máxima: 20 mg/día). Cuando se administra junto con un diurético o betabloqueante la dosis de mantenimiento suele ser menor.
- Insuficiencia renal moderada o severa: Dado que algunos pacientes responden a pequeñas dosis de prazosina, se recomienda iniciar el tratamiento con 0,5 mg al día y proceder al aumento de la dosis con precaución.
- Síndrome de Raynaud: Inicialmente, 0,5 mg de prazosina el primer día, al acostarse, a partir del segundo día, y durante una semana, 1 mg/12 h. Dosis de mantenimiento: 2-3 mg/12 h.
- Hipertrofia prostática benigna: inicialmente 0.5 mg/12 h durante 3 a 7 días (dosis inicial al acortarse); dosis de mantenimiento y máxima: 2 mg/12 h. Esta dosis no debe ser superada en pacientes normotensos.
- Niños: no se recomienda el empleo en niños menores de 12 años.
- Ancianos: Se acosneja estrecha vigilancia ya que los pacientes ancianos pueden ser más sensibles a sufrir una hipotensión ortostática.
- Insuficiencia hepática: Puede ser necesario un ajuste de la dosis y mayor monitorización.
- Normas para la correcta administración: Administrar la primera dosis del medicamento a la hora de acostarse para evitar un síncope (vértigo, etc). La tolerancia al medicamento es mayor cuando se comienza el tratamiento con una dosis inicial baja. Durante la primera semana, la dosis se deberá ajustarse en función de la
tolerancia individual de cada paciente. Generalmente se administra 2 veces al día.

CONTRAINDICACIONES :
Hipersensibilidad al medicamento o a las quinazolinas.

PRECAUCIONES :
HIPOTENSION. La prazosina puede producir una hipotensión ortostática debido al bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos, presentando síntomas como mareos, debilidad o, en raras ocasiones, pérdida del conocimiento .Este efecto aparece sobre todo a la 1/2-1 h después de la primera dosis. Este efecto puede disminuirse al comenzar el tratamiento con 1 mg de doxazosina e ir aumentando las dosis cada 2 semanas. La aparición de la hipotensión postural no parece estar relacionada con la gravedad de la
hipertensión suele ser un fenómeno transitorio y en la mayoría de pacientes, no reaparece tras el período inicial del tratamiento.
INSUFICIENCIA RENAL, INSUFICIENCIA HEPATICA. En caso de insuficiencia renal o hepática, se puede producir un aumento de la semivida de eliminación, una disminución del grado de unión a proteínas y un aumento de las concentraciones plasmáticas, aunque no suele ser necesario reajustar la posología.
INSUFICIENCIA CARDIACA. La eliminación de este medicamento puede verse disminuida en caso de insuficiencia cardiaca.
CANCER DE PROSTATA. La prazosina puede disminuir la sintomatología del adenocarcinoma de próstata, retrasando el diagnóstico, por lo que antes de comenzar el tratamiento se debe descartar la presencia de este cuadro.
CATARATAS: Durante la cirugía de cataratas, en algunos pacientes que están en tratamiento o han sido tratados previamente con prazosina, se ha observado un síndrome quirúrgico denominado Síndrome del Iris Flácido Intraoperatorio (Intraoperative Floppy Iris Síndrome: IFIS). Las consecuencias principales de la presentación de IFIS son complicaciones de la cirugía y posible compromiso de la mejora visual obtenida con la misma. Se recomiendan las siguientes medidas precautorias:
- En aquellos pacientes que se encuentren en tratamiento con prazosina, se recomienda suspender dicho tratamiento al menos 1-2 semanas antes de la cirugía de cataratas. El tratamiento se puede reintroducir inmediatamente tras la cirugía.
- Se recomienda incluir preguntas sobre el tratamiento con prazosina en el estudio preoperatorio o preanestésico del paciente. De esta forma, se tendrá en cuenta el tratamiento actual o previo con estos fármacos en la preparación y realización de la cirugía de cataratas.
- En aquellos pacientes en los que se haya planificado cirugía de cataratas, el inicio del tratamiento con prazosina no está recomendado.

ADVERTENCIAS/CONSEJOS :
CONSEJOS AL PACIENTE:
- Tomar la primera dosis antes de acostarse para evitar el riesgo de vértigo y caidas.
- No se debe suspender el tratamiento sin el consentimiento del médico.
- La capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria puede verse afectada, especialmente al
inicio del tratamiento.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- Se recomienda la monitorización de la presión arterial y el ritmo cardiaco desde el inicio del tratamiento en todos los pacientes tratados con prazosina.
- En pacientes que se encuentren en tratamiento con prazosina, se recomienda suspender dicho tratamiento al menos 1-2 semanas antes de la cirugía de cataratas. El tratamiento se puede reintroducir inmediatamente tras la cirugía.
- Para evitar el riesgo de una hipotensión brusca, se debe iniciar el tratamiento con la dosis más baja, y preferiblemente por la noche. Debe informarse al paciente sobre los riesgos que puede comportar el efecto de “primera dosis” del fármaco (hipotensión excesiva).

INTERACCIONES :
- Antagonistas del calcio (nifedipino, verapamilo): hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación del efecto hipotensor. En el caso del verapamilo, se ha registrado aumento de los niveles de área bajo curva de la prazosina, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
- Betabloqueantes (propranolol) y otros antihipertensivos: Hay estudios en los que se ha registrado posible potenciación de la toxicidad con aumento de la hipotensión ortostática.
- Bupivacaína: hay un estudio en el que se ha registrado posible potenciación de la acción y/o toxicidad de la prazosina.
- Clonidina: hay algún estudio en el que se ha registrado posible inhibición del efecto hipotensor de la clonidina (aunque otros estudios lo contradicen).
- Digoxina: hay algún estudio en el que se ha registrado aumento de los niveles séricos del digitálico.
- Indometacina: hay un estudio en el que se ha registrado posible inhibición del efecto hipotensor de prazosina.
- Inhibidores de la fosfodiesterasa (sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo): Riesgo de hipotensión sintomática.

ANALISIS CLINICOS :
- Sangre: aumento (biológico) de glucosa, noradrenalina, tirotropina (TSH), tiroxina; reducción (biológica) de colesterol y triglicéridos.
- Resultados falsos positivos en los test empleados para el diagnóstico de feocromocitoma.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Categoría C de la FDA. Los estudios en animales han mostrado una disminución en el peso de las crías al nacer, pero no hay evidencias de efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, aunque existen casos aislados en los que el uso de prazosina en mujeres embarazadas no ha evidenciado efectos adversos en los recién nacidos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

LACTANCIA :
Este medicamento es excretado pequeñas cantidades la leche materna, aunque se concentra en altas cantidades en leche de rata. Uso precautorio en madres lactantes.

NIÑOS :
Niños: No se dispone de suficiente experiencia clínica en este grupo de edad. Uso no recomendado.

ANCIANOS :
No se han observado problemas específicamente geriátricos. Estos pacientes son más sensibles al efecto de primera dosis, por lo que se aconseja iniciar el tratamiento con la dosis más baja (primera dosis al acostarse).

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
La capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria puede verse afectada, especialmente al inicio del tratamiento

REACCIONES ADVERSAS :
En la mayoría de los casos, las reacciones adversas descritas tuvieron una intensidad de leve a moderada y remitieron al continuar con el tratamiento o fueron toleradas sin necesidad de disminuir la dosis de prazosina.
- Sistema nervioso: (1-10%): DEPRESION, NERVIOSISMO, MAREO, SOMNOLENCIA, CEFALEA, SINCOPE, pérdida de la consciencia. (0.1-1%): INSOMNIO, PARESTESIA, agravamiento de la narcolepsia preexistente. (0.01-0.1%): ALUCINACIONES.
- Oculares: (1-10%): VISION BORROSA. (0.1-1%): DOLOR OCULAR, enrojecimiento de la esclerótica.
- Oído y del laberinto: [] (1-10%): VERTIGO. (0.1-1%): TINNITUS.
- Cardiovasculares: (1-10%): HIPOTENSION ORTOSTATICA, incluso con colapso, después de la primera dosis; previamente puede haber taquicardia y PALPITACIONES. (0.1-1%): angina de pecho, TAQUICARDIA. (0.01-0.1%): BRADICARDIA. (0.01-0.1%): RUBORIZACION, VASCULITIS.
- Respiratorias: (1-10%) DISNEA, CONGESTION NASAL. (0.1-1%): EPISTAXIS.
- Gastrointestinales:(1-10%): ESTREÑIMIENTO o DIARREA, NAUSEAS, VOMITOS, SEQUEDAD DE BOCA. (0.1-1%) DOLOR ABDOMINAL. (0.01-0.1%): PANCREATITIS.
- Hepatobiliares:(0.01-0.1%): Anomalías de la función hepática.
- Inmunológicas: (0.01-0.1%): Reacción alérgica.
- Piel: (1-10%): ERUPCIONES EXANTEMATICAS. (0.1-1%): EXCESO DE SUDORACION, PRURITO, URTICARIA. (0.01-0.1%): ALOPECIA, ERUPCIONES LIQUENIFORMES.
- Musculoesqueléticas: (0.1-1%): ARTRALGIA.
- Genitourinarias: (1-10%): POLAQUIURIA. (0.1-1%): IMPOTENCIA SEXUAL. (0.01-0.1%): GINECOMASTIA, PRIAPISMO, INCONTINENCIA URINARIA.
- Generales: (1-10%): EDEMA, ASTENIA. (0.1-1%): MALESTAR GENERAL. (0.01-0.1%): fiebre, dolor.
- Exploraciones complementarias: (0.01-0.1%): titulación positiva para anticuerpos antinucleares (ANA).
En el tratamiento del fenómeno de Raynaud con prazosina, la reacción adversa más común (aunque infrecuente) fue la somnolencia de intensidad leve.

SOBREDOSIS :
- Síntomas: Los síntomas más frecuentes son hipotensión y somnolencia.
- Tratamiento: Inducir la emesis y proceder a lavado gástrico, administrar carbón activado. Instaura medidas sintomáticas y de soporte del sistema cardiovascular. Debe mantenerse al paciente en decúbito supino para tratar de normalizar la presión arterial y la frecuencia cardiaca. Si esta medida no es eficaz, deberá procederse a la administración de expansores del plasma y, si es necesario, también a la administración de vasopresores. Se recomienda, además, la monitorización de la función renal. No es dializable

PRECAUCIONES ESPECIALES DE CONSERVACION :
- Conservar por debajo de 30º C.

REVISION DE LA FICHA :
2009.

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