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Sulpirida

septiembre 8th, 2008 Posted in Medicamentos

Especialidades:
* ANSIUM (30 caps.)
DIGTON (50 mg. 30 compr. y FORTE 200 mg. 12 compr.)
DOGMATIL (50 mg. 30 caps., FUERTE 200 mg. 12 y 36 compr., 100 mg. 12 ampollas, y 25 mg./5 ml. sol. 200 ml.)
GUASTIL (50 mg. 30 caps., y 25 mg./5 ml. sol. 200 ml.)
LEBOPRIDE (50 mg. 30 y 500 caps., 200 mg. 12, 36 y 500 compr., y 25 mg./5 ml. sol. 150 ml.)
PSICOCEN (50 mg. 30 caps.)
TEPAVIL (50 mg. 20 compr., y 25 mg./5 ml. sol. 150 ml.)
* TEPAZEPAN (30 caps.)

los medicamentos con * contienen más de un principio activo

ACCION Y MECANISMO :
Antipsicótico derivado del grupo de las benzamidas sustituidas. Antidopaminérgico, bloquea predominantemente los receptores D2 de la dopamina, sin efecto a dosis terapéuticas sobre los receptores D1(a diferencia de otros antipsicóticos que bloquean D).
Carece de efectos sobre receptores de acetilcolina, serotonina, histamina o GABA, pero si estimula la producción de prolactina.
Presenta ligera actividad antidepresiva (a dosis bajas de 50-150 mg/día). Dosis elevadas controlan los síntomas positivos de la esquizofrenia. Ha demostrado aumentar la secreción gástrica de moco y alterar la concentración sérica de gastrina, por lo que ha sido utilizado como antiulceroso.
También manifiesta una acción antiemética, siendo utilizada en el tratamiento del vértigo.
No hay datos que avalen las ventajas de sulpirida sobre otros antipsicóticos en el tratamiento de la esquizofrenia.

FARMACOCINETICA :
– Absorción: Su biodisponibilidad oral es del 25-35%, debido a su baja absorción oral, aunque sujeta a variaciones interindividuales. El Tmáx es de 2-6 h (oral) y de 30 minutos (im)
Los alimentos pueden reducir la absorción oral un 30%. El fabricante aconseja tomar el medicamento antes de las comidas.
– Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 40% aproximadamente, con un Vd de 1-2.7 L/Kg. Se distribuye en la leche materna.
– Metabolismo: No se han detectado metabolitos.
– Eliminación: Es eliminada mayoritariamente con la orina (70-90%) por filtración glomerular y el resto por heces, mayoritariamente en forma inalterada (92% vía im). Su semivida de eliminación es de 6-9 h (20-26 h en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave). El aclaramiento total es de 126 ml/min.

INDICACIONES :
– NEUROSIS, somatizaciones neuróticas, estados neuróticos con inhibición y depresión, fundamentalmente las neurosis obsesivas y fóbicas.
– ESQUIZOFRENIA.
– Síndromes psicosomáticos. Psicoastenias. Involución psíquica de la senectud. Somatizaciones gastrointestinales.
– VERTIGO.
– DEPRESION Estados psicóticos agudos, confusionales, alucinatorios y delirantes.

POSOLOGIA :
Adultos, oral:
– Neurosis y vértigo. Adultos: 50-100 mg/8 h.
– Psicosis: Inicialmente, 200-400 mg/12 h, pudiéndose incrementar hasta un máximo de 2400
mg/día. Si hay preponderancia de síntomas negativos la dosis máxima aconsejada es de 800 mg/día, y de 2400 mg/día, si hay preponderancia de síntomas positivos.
– Adultos, im:
– Psicosis agudas: 200-800 mg/día (durante 15 días).
– Insuficiencia renal:
* ClCr de 30 a 60 ml/min: 50 a 70% de la dosis normal
* ClCr de 10 a 30 ml/min: 35 a 50% de la dosis normal
* ClCr de 10 ml/min: máximo el 35% de la dosis normal.
– Ancianos: Los ancianos pueden necesitar una dosis inicial menor y un ajuste más gradual de la dosis.
– Niños: No se aconseja su uso en menores de 14 años.
– Normas para la correcta administración: Oral: Repartir las dosis en 2-3 tomas a lo largo del día, y administrar preferentemente antes de las comidas.

CONTRAINDICACIONES :
– ALERGIA A BENZAMIDAS (ej: amisulprida, tiaprida).
– PROLACTINOMA, CANCER DE MAMA: Tumores dependientes de la prolactina, tales como prolactinomas hipofisarios y cáncer de mama.
– FEOCROMOCITOMA.
– Tratamiento concomitante con fármacos susceptibles de inducir torsades de pointes, tales como quinidina, disopiramida, sotalol, etc.
– Tratamiento concomitante con levodopa.

PRECAUCIONES :
– SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO: Al igual que otros neurolépticos, puede producirse el síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autónoma y CPK elevada. En el caso de hipertermia, sobre todo con dosis diarias altas, deberían suprimirse todos los fármacos antipsicóticos incluyendo sulpirida. Los factores de riesgo más importantes son dosis elevadas de antipsicótico, ajuste de la dosis demasiado rápida y agitación psicomotora.
– INSUFICIENCIA RENAL: Se elimina por vía renal sin metabolizar. La dosis se debe ajustar al grado de insuficiencia.
– EPILEPSIA: puede reducir el umbral convulsivo. Así, los pacientes con antecedentes de crisis eoipéticas deberían monitorizarse estrechamente durante la terapia.
– ENFERMEDAD DE PARKINSON: Como con otros agentes antidopaminérgicos puede empeorar esta enfermedad. Sólo debería utilizarse si el tratamiento fuera imprescindible.
– Sulpirida puede producir una prolongación del intervalo QT dosis-dependiente. Este efecto, conocido por potenciar el riesgo de aparición de arritmias ventriculares graves tales como “torsade de pointes” se potencian por la existencia de bradicardia, hipokaliemia o intervalo QT congénito o adquirido.
Antes de cualquier administración, se recomienda descartar factores que podrían favorecer la instauración de esta alteración del ritmo como:
* BRADICARDIA menos de 55 lpm.
* HIPOPOTASEMIA.
* PROLONGACION DEL INTERVALO QT.
* Medicación concomitante que pueda producir bradicardia acusada (( 55 lpm), hipokaliemia, enlentecimiento de la conducción intracardíaca, o prolongación del intervalo QT.
– DEMENCIA, INFARTO CEREBRAL: En ancianos con demencia y tratados con ciertos fármacos antipsicóticos atípicos, se ha observado un riesgo 3 veces mayor de sufrir un evento cerebrovascular. No se conoce el mecanismo del incremento de este riesgo. No se puede excluir un incremento del riesgo con otros fármacos antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. Debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de infarto cerebral.
No está autorizada para el tratamiento de psicosis y/o trastornos del comportamiento asociados a demencia.
– DIABETES: Se han reportado casos de hiperglucemia con los antipsicóticos atípicos, por lo que se recomienda una monitorización glucémica adecuada.
– MANIA, hipomanía: puede exacerbar los síntomas.
– PORFIRIA: Ha demostrado efectos porfirinogénicos en animales.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener parahidroxibenzoato de metilo puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).
– Por contener parahidroxibenzoato de propilo puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).
– Este medicamento contiene sales de sodio. Para conocer el contenido exacto en sodio, se recomienda revisar la composición. Las formas farmacéuticas orales y parenterales con cantidades de sodio superiores a 1 mmol (23 mg)/dosis máxima diaria deberán usarse con precaución en pacientes con INSUFICIENCIA RENAL o con dietas pobres en sodio.

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Los pacientes ancianos deben incorporarse lentamente, para evitar episodios de hipotensión ortostática.
– Se debe advertir al médico o farmacéutico si aparecen movimientos involuntarios.
– No se deben tomar otros medicamentos sin el consejo del médico o farmacéutico, debido al riesgo potencial de interacciones.
– Evite el consumo de bebidas alcohólicas.
– Puede alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria peligrosa.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
>> Se han notificado casos de TEV (incluyendo embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda) asociados al uso de medicamentos antipsicóticos. Identificar factores de riesgo antes y durante el tratamiento para establecer las medidas preventivas apropiadas.
>> Los ancianos con psicosis asociada a demencia tratados con antipsicóticos atípicos tuvieron mayor riesgo de muerte, generalmente de origen cerebrovascular, comparado con placebo. No se puede excluir el aumento de este riesgo con otros fármacos antipsicóticos o en otras poblaciones de pacientes.
>> Puede inducir la prolongación del intervalo QT con riesgo de comienzo de arritmias ventriculares. Excluir posibles factores de riesgo, antes y durante el tratamiento.
– El aumento gradual de la dosis en el anciano reduce la hipotensión ortostática.
– En ancianos e insuficiencia renal se aconseja reducir la dosis un 30-65% de la dosis normal.
– Todos los pacientes tratados con antipsicóticos atipicos deben ser vigilados de posibles signos de hiperglucemia. En pacientes con diabetes mellitus se realizarán controles periódicos de la glucemia para detectar la posible pérdida del control de ésta.
– La disquinesia tardía por antipsicóticos ocurre generalmente con el uso prolongado. Puede no manifestarse hasta pasados meses o años de iniciado el tratamiento. Así mismo, puede remitir espontáneamente o permanecer de por vida.
– Vigilad posibles signos del síndrome neuroléptico maligno (rigidez muscular hiperpirexia, estado mental alterado, inestabilidad autonómica y aumento de la creatininfosfoquinasa). Una reacción adversa infrecuente pero muy grave producida por antipsicóticos. Interrumpid inmediatamente el tratamiento.

INTERACCIONES :
— Prolongadores del intervalo QT. Sulpirida no debe darse junto con medicamentos que pueden inducir torsade de pointes, tales como:
* antiarrítmicos clase I (quinidina, disopiramida).
* antiarrítmicos clase III (ej: amiodarona y sotalol).
* metadona, eritromicina vincamina, pentamidina). La administración conjunta de antipsicóticos aumenta el riesgo de aparición de arritmias cardíacas graves, tipo torsade de pointes, potencialmente fatales.
Se recomienda evitar la asociación, y si fuera inevitable, monitorizar estrechamente la funcionalidad cardiaca si se asocia a medicamentos que pueden potenciar el riesgo de torsade de pointes o prolongar el intervalo QT, tales como:
* medicamentos que inducen bradicardia (ej: betabloqueantes, diltiazem, verapamilo, clonidina y digitálicos).
* medicamentos que inducen hipopotasemia (ej: diuréticos tiazídicos y de alto techo, laxantes
estimulantes, anfotericina B, glucocorticoides, tetracosáctido). La hipopotasemia debe ser corregida.
* antipsicóticos (ej: pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, astemizol y litio.
– Dopaminérgicos como levodopa: los efectos antidopaminérgicos de sulpirida pueden antagonizar los efectos dopaminérgicos de levodopa.
– Litio: puede dar lugar a la aparición de síntomas extrapiramidales.
– Sucralfato: puede reducir los niveles plasmáticos de sulpirida, pudiendo ocasionar una disminución o pérdida de la actividad terapéutica.
– Antiácidos (Al, Mg): puede provocar una disminución de los niveles plasmáticos de sulpirida. Espaciar la administración.
– Antihipertensivos: posible efecto aditivo con riesgo de aparición de hipotensión postural.
– Depresores del SNC: incluyendo narcóticos, analgésicos, barbitúricos, benzodiazepinas y otros ansiolíticos: posible aumento de efectos depresores centrales.
– Alcohol: Sulpirida puede potenciar los efectos centrales del alcohol.
– Zumo de pomelo: No administrar sulpirida con zumo de pomelo

ANALISIS CLINICOS :
– Sangre: aumento (biológico) de prolactina, transaminasas y glucosa.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, no se ha observado aumento del riesgo de malformaciones en un pequeño número de mujeres embarazadas. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

LACTANCIA :
La sulpirida puede ser excretada en leche maternal en cantidades relativamente importantes (0.26-1.97 mg/L), por lo que se recomienda evitar su utilización en mujeres que deseen dar el pecho.
La sulpirida se utiliza ocasionalmente para estimular la lactación, aunque la estimulación mecánica del pezón sigue siendo el método de elección. Los antagonistas dopaminérgicos como la sulpirida, producen aumentos en la producción de leche. No obstante, existe preocupación respecto a las reacciones adversas de este tipo de medicamentos. Debido a que la sulpirida aparece en la leche materna y puede asociarse con reacciones adversas en el lactante, se recomienda evitar su uso para aumentar la producción de leche.

NIÑOS :
No recomendado su uso en menores de 14 años.

ANCIANOS :
Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos y sedantes. La sulpirida en particular presenta menor sedación, efectos anticolinérgicos e hipertensión ortostática que otros antipsicóticos. También tienen más tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales, como disquinesia tardía (con signos persistentes, difíciles de controlar y en algunos pacientes irreversibles). Se recomienda observación durante el tratamiento para detectar signos precoces de disquinesia tardía y la reducción o interrupción del tratamiento para evitar una manifestación más grave del síntoma. Asimismo, es recomendable el control de la función cardiaca. Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmáticas de sulpirida, por lo tanto, estos pacientes podrían necesitar una dosis inicial menor y un ajuste más gradual de la dosis.
En pacientes con demencia, el uso debe ser precautorio, puesto que los antipsicóticos típicos se han asociado con un aumento de la mortalidad en estos pacientes. El aumento del riesgo de los episodios isquémicos cerebrales parece no ser diferente al asociado con los neurolépticos atípicos.
Uso precautorio, recomendándose especial control clínico.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
Puede afectar al tiempo de reacción por lo que puede alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS :
– Sistema nervioso central: SEDACION, SOMNOLENCIA, VERTIGO, TRASTORNOS DEL SUEÑO, AGITACION. Puede aparecer DISTONIA aguda (tortícolis espástica, crisis oculogírica). Revierte sin la interrupción después de tratar con un agente antiparkinsoniano.
Se han observado EXTRAPIRAMIDALES, SINTOMAS como TEMBLOR, RIGIDEZ MUSCULAR , hipocinesia, HIPERSALIVACION y ACATISIA, son tan frecuentes como con otros antipsicóticos aunque su intensidad puede ser menor. La incidencia de síntomas extrapiramidales está relacionada con la dosis y la duración del tratamiento. Se ha descrito DISCINESIA TARDIA caracterizada por movimientos rítmicos, involuntarios principalmente en la lengua y/o cara, normalmente después de una administración a largo plazo. La medicación antiparkinsoniana no es eficaz o puede empeorar los síntomas.
Se han descrito unos pocos casos de crisis epilépticas y de SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO (ver advertencias y precauciones especiales de empleo). Muy rara vez, CONVULSIONES.
– Gastrointestinales: NAUSEAS, VOMITOS, SEQUEDAD DE BOCA.
– Endocrinas: causa un incremento de los niveles plasmáticos de prolactina que es reversible después de interrumpir la administración del fármaco. Esto puede dar como resultado GALACTORREA, AMENORREA, GINECOMASTIA, DOLOR PRECORDIAL, disfunción orgásmica y DISFUNCION ERECTIL, IMPOTENCIA SEXUAL.
– Cardiovasculares: Rara vez, HIPOTENSION. Se han descritos algunos casos de HIPERTENSION ARTERIAL y PALPITACIONES. Rara vez, PROLONGACION DEL INTERVALO QT y arritmias ventriculares como torsade de pointes, taquicardia ventricular, que puede dar lugar a fibrilación ventricular o paro cardíaco.
– Hematológicas: Descritos algunos casos de ligera LEUCOCITOSIS.
– Hepatobiliares: INCREMENTO DE LOS VALORES DE TRANSAMINASAS y HEPATITIS.
– Metabólicas: Se han descrito casos de HIPERGLUCEMIA tras la administración de antipsicóticos.
– Dermatológicas: ERUPCIONES EXANTEMATICAS.
– Generales: Aunque en menor cuantía que con otros antipsicóticos atípicos, se ha observado AUMENTO DE PESO.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de fiebre (41ºC) ó rigidez muscular grave, con alteraciones respiratorias.

SOBREDOSIS :
– Síntomas: La experiencia con sulpirida en sobredosis es limitada.. Puede haber intensificación de los efectos farmacológicos conocidos del fármaco, que incluye somnolencia y sedación, coma, hipotensión y síntomas extrapiramidales.
– Tratamiento: Téngase en cuenta la posibilidad de ingesta de múltiples fármacos. No hay ningún antídoto específico para sulpirida. Deberían instaurarse las medidas de soporte apropiadas, se recomienda un estrecho control de las funciones vitales y monitorización cardíaca hasta que el paciente se recupere.
Si se producen síntomas extrapiramidales graves, deberán administrarse agentes anticolinérgicos.

REVISION DE LA FICHA :
2008

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