Tiaprida

Especialidades:
TIAPRIZAL (100 mg. 12 ampollas y 24 compr., y 12 mg./ml. gotas 60 ml.)

ACCION Y MECANISMO :
Tiaprida es un antipsicótico atípico, derivado benzamídico, antidopaminérgico, actúa como antagonista de los receptores dopaminérgicos D2 y D3, sin presentar afinidad significativa por los receptores D1 u otros neurotransmisores centrales (incluyendo serotonina, noradrenalina e histamina).
¬ Tiaprida es particularmente activa sobre receptores sensibilizados previamente a la dopamina, lo que explica sus efectos antidiscinéticos. También ha confirmado ligera actividad ansiolítica y cataléptica , siendo útil en trastornos psicoconductuales en pacientes dementes o en casos de deshabituación de alcoholismo. En este último caso puede ser una alternativa a las benzodiazepinas cuando estás estén desaconsejadas. .
Produce menos efectos secundarios de tipo neurológico que los asociados a otros neurolépticos clásicos.
Tiaprida no parece causar dependencia física o psíquica.
– Es útil en corea de Huntington al reducir los movimientos coreiformes. Se aconseja una titulación rigurosa de la dosis para evitar acinesia.

FARMACOCINETICA :
– Absorción: Su biodisponibilidad oral es del 75%, siendo absorbida rápidamente.
* Tmax = 1-2 h, oral; 30 minutos, im .
* Cmáx: 560 ng/ml (dosis única de 100 mg). Se incrementa ligeramente por vía IM.
Los alimentos aumentan la biodisponibilidad en un 20%, y el Tmax en un 40%. En personas de edad avanzada la absorción es mas lenta.
– Distribución: No se une a proteínas plasmáticas. Vd: 1.43 L/kg.
– Metabolismos: Sólo se metaboliza el 10-15% del fármaco. .
– Eliminación: Es eliminado mayoritariamente (>90%) con la orina, el 70 % en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 2.9 h (mujeres) y 3.6 h (hombres). La semivida de eliminación aumenta en ancianos y en insuficiencia renal (hasta 20 h).

INDICACIONES :
¬ Trastornos psicoconductuales en pacientes dementes.
¬ SINDROME DE ABSTINENCIA ALCOHOLICA: Retirada aguda de alcohol y posteriormente a la retirada de alcohol.
– Discinesia y otros trastornos del movimiento:
HIPERCINESIA, DISCINESIA incluyendo la producida por levodopa en la enfermedad de Párkinson.
TICS.
DISCINESIA TARDIA.
ATETOSIS.
COREA de Huntington.

POSOLOGIA :
Vía oral, IM o IV:
* Trastornos psicoconductuales en pacientes dementes: Inicial 50 mg/día, incrementando progresivamente en 2 a 3 días hasta 100 mg/8 h. Dosis máxima: 400 mg/día.
* Deshabituación alcohólica: 300 a 400 mg/día durante 1 a 2 meses.
* Discinesia y otros trastornos del movimiento (hipercinesia, discinesia, tics, blefaroespasmo, síndrome Tourette, discinesia tardía): 100-200 mg/8 h. Dosis máxima: 800 mg/día. Cuando se utilice para tratar la disquinesia o atetosis inducida por levodopa, la dosis inicial es de 25-50 mg/día, con ajuste posterior de la dosis.
* Corea de Huntington, atetosis: Inicial, 300-1200 mg/día repartidos al menos en tres tomas, con reducción progresiva de la dosis de mantenimiento de acuerdo con la respuesta individual.
– Niños (discinesias): aunque no se ha estudiado exahustivamente, se han empleado 100 a 150 mg/día, máxima: 300 mg/día.
– Insuficiencia renal:
ClCr entre 30 y 60 ml/min: reducir un 25% la dosis habitual.
ClCr entre 10 y 30 ml/min: reducir un 50% la dosis habitual.
ClCr <10%: reducir un 75% la dosis habitual. - Insuficiencia hepática: La metabolización del fármaco es escasa. En consecuencia, no es necesario reducir la dosis en este grupo de pacientes. - Normas para la correcta administración: Se aconseja administrar las formas orales (comprimidos y gotas) después de las comidas. * Gotas: Jeringa dosificadora, cada ml=24 gotas y cada gota=0 ,5 mg expresado en base. * Inyectable: IM o IV lenta. CONTRAINDICACIONES :
– Alergia a tiaprida o ALERGIA A BENZAMIDAS (ej: sulpirida, amisulprida, metoclopramida).
– FEOCROMOCITOMA: debido a la posibilidad de producir hipertensión.
– PROLACTINOMA, CANCER DE MAMA: Tumores dependientes de la prolactina, tales como prolactinomas hipofisarios y cáncer de mama.
– FEOCROMOCITOMA.
– Tratamiento concomitante con fármacos susceptibles de inducir torsades de pointes, tales como quinidina, disopiramida, sotalol, etc.

PRECAUCIONES :
– SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO: Al igual que otros neurolépticos, puede producirse el síndrome neuroléptico maligno, caracterizado por hipertermia, rigidez muscular, inestabilidad autónoma y CPK elevada. En el caso de hipertermia, sobre todo con dosis diarias altas, deberían suprimirse todos los fármacos antipsicóticos incluyendo sulpirida. Los factores de riesgo más importantes son dosis elevadas de antipsicótico, ajuste de la dosis demasiado rápida y agitación psicomotora.
– INSUFICIENCIA RENAL: Se elimina por vía renal sin metabolizar. La dosis se debe ajustar al grado de insuficiencia.
– EPILEPSIA: Los antiepilépticos pueden reducir el umbral convulsivo. Aunque no ha sido evaluado con tiaprida, los pacientes con antecedentes de crisis epilépticas deberían monitorizarse estrechamente durante la terapia.
– Tiaprida puede poducir una prolongación del intervalo QT dosis-dependiente. Este efecto, conocido por potenciar el riesgo de aparición de arritmias ventriculares graves tales como \”torsade de pointes\” se potencian por la existencia de bradicardia, hipokaliemia o intervalo QT congénito o adquirido.
Antes de cualquier administración, se recomienda descartar factores que podrían favorecer la instauración de esta alteración del ritmo como:
* BRADICARDIA menos de 55 lpm.
* HIPOPOTASEMIA.
* PROLONGACION DEL INTERVALO QT.
* Medicación concomitante que pueda producir bradicardia acusada (( 55 lpm), hipokaliemia, enlentecimiento de la conducción intracardíaca, o prolongación del intervalo QT.
– DEMENCIA, INFARTO CEREBRAL: En ancianos con demencia y tratados con ciertos fármacos antipsicóticos atípicos, se ha observado un riesgo 3 veces mayor de sufrir un evento cerebrovascular. No se conoce el mecanismo del incremento de este riesgo. No se puede excluir un incremento del riesgo con otros fármacos antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes. Debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de infarto cerebral.
No está autorizada para el tratamiento de psicosis y/o trastornos del comportamiento asociados a demencia.

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Por contener parahidroxibenzoato de metilo puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).
– Por contener parahidroxibenzoato de propilo puede provocar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Se debe advertir al médico o farmacéutico si aparecen movimientos involuntarios.
– No tome otros medicamentos sin el consentimiento del médico, debido al riesgo potencial de interacciones.
– Evite el consumo de bebidas alcohólicas.
– Puede alterar la capacidad de conducir de vehículos.
CONSIDERACIONES ESPECIALES:
>> Se han notificado casos de TEV (incluyendo embolismo pulmonar y trombosis venosa profunda) asociados al uso de medicamentos antipsicóticos. Identificar factores de riesgo antes y durante el tratamiento para establecer las medidas preventivas apropiadas.
>> Los ancianos con psicosis asociada a demencia tratados con antipsicóticos atípicos tuvieron mayor riesgo de muerte, generalmente de origen cerebrovascular, comparado con placebo. No se puede excluir el aumento de este riesgo con otros fármacos antipsicóticos o en otras poblaciones de pacientes. – >> Puede potenciar la prolongación del intervalo QT con riesgo de comienzo de arritmias ventriculares. Excluir posibles factores de riesgo, antes y durante el tratamiento.
– En ancianos e insuficiencia renal reducir la dosis hasta un 25-75% la dosis habitual.
– El aumento gradual de la dosis en el anciano reduce la hipotensión ortostática.
– La disquinesia tardía por antipsicóticos ocurre generalmente con el uso prolongado. Puede no manifestarse hasta pasados meses o años de iniciado el tratamiento. Así mismo, puede remitir espontáneamente o permanecer de por vida.
– Vigilad posibles signos del síndrome neuroléptico maligno (rigidez muscular hiperpirexia, estado mental alterado, inestabilidad autonómica y aumento de la creatininfosfoquinasa). Una reacción adversa infrecuente pero muy grave producida por antipsicóticos. Interrumpid inmediatamente el tratamiento.

INTERACCIONES :
– Alcohol: hay estudios con otros antipsicóticos en los que se ha registrado potenciación de los efectos depresores del sistema nervioso central.
– Prolongadores del intervalo QT. Tiaprida no debe darse junto con medicamentos que pueden inducir torsade de pointes, tales como:
* antiarrítmicos clase I (quinidina, disopiramida).
* antiarrítmicos clase III (ej: amiodarona y sotalol).
* metadona, eritromicina, claritromicina, vincamina, pentamidina. La administración conjunta de antipsicóticos aumenta el riesgo de aparición de arritmias cardíacas graves, tipo torsade de pointes, potencialmente fatales.
Se recomienda evitar la asociación, y si fuera inevitable, monitorizar estrechamente la funcionalidad cardiaca si se asocia a medicamentos que pueden potenciar el riesgo de torsade de pointes o prolongar el intervalo QT, tales como:
* medicamentos que inducen bradicardia (ej: betabloqueantes, diltiazem, verapamilo, clonidina y digitálicos).
* medicamentos que inducen hipopotasemia (ej: diuréticos tiazídicos y de alto techo, laxantes
estimulantes, anfotericina B, glucocorticoides, tetracosáctido). La hipopotasemia debe ser corregida.
* antipsicóticos (ej: pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, astemizol y litio.
– Dopaminérgicos como levodopa: los efectos antidopaminérgicos de tiaprida pueden antagonizar los efectos dopaminérgicos de levodopa.
– Litio: puede dar lugar a la aparición de síntomas extrapiramidales.
– Antihipertensivos: posible efecto aditivo con riesgo de aparición de hipotensión postural.
– Depresores del SNC: incluyendo narcóticos, analgésicos, barbitúricos, benzodiazepinas y otros ansiolíticos: posible aumento de efectos depresores centrales.

ANALISIS CLINICOS :
– Sangre: aumento (biológico) de prolactina.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Los estudios sobre animales de experimentación no han registrado efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos, no obstante, no se ha observado aumento del riesgo de malformaciones en un pequeño número de mujeres embarazadas. En neonatos de madres tratadas con neurolépticos a dosis elevadas y durante períodos prolongados se han descrito, en raras ocasiones, síntomas extrapiramidales. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

LACTANCIA :
Se ignora si la tiaprida se excreta con la leche materna, y si ello pudiese afectar al recién nacido. Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración de este medicamento.

NIÑOS :
Aunque la tiaprida tiene menos efectos extrapiramidales que otros antipsicóticos, los pacientes pediátricos pueden ser más propensos a desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías, siendo especialmente proclives los niños con enfermedades agudas, como varicela, infecciones del SNC, sarampión, gastroenteritis o deshidratación. A causa de que los síntomas extrapiramidales pueden confundirse con los signos sobre el SNC de una enfermedad primaria no diagnosticada responsable del vómito (p. ej, síndrome de Reye) y otras encefalopatías, evitar el uso de antipsicóticos y otras hepatotoxinas en niños y adolescentes cuyos signos y síntomas sugieran la existencia de síndrome de Reye. Uso precautorio, recomendándose vigilancia estricta durante el tratamiento (utilizar la presentación en gotas).

ANCIANOS :
Los pacientes geriátricos parecen presentar una mayor predisposición a sufrir hipotensión ortostática y una mayor sensibilidad a los efectos anticolinérgicos y sedantes. También tienen más tendencia a padecer efectos secundarios extrapiramidales. La tiaprida en particular presenta menor sedación, efectos anticolinérgicos, efectos extrapiramidales e hipertensión ortostática que otros antipsicóticos. Los ancianos pueden presentar mayores concentraciones plasmáticas de tiaprida, por lo tanto, estos pacientes podrían necesitar una dosis inicial menor y un ajuste más gradual de la dosis.
En pacientes con demencia, el uso debe ser precautorio, puesto que los antipsicóticos típicos se han asociado con un aumento de la mortalidad en estos pacientes. El aumento del riesgo de los episodios isquémicos cerebrales parece no ser diferente al asociado con los neurolépticos atípicos.
Uso precautorio, recomendándose especial control clínico y reducción de la dosis si hay insuficiencia renal.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
Puede afectar al tiempo de reacción por lo que puede alterar la capacidad de conducir vehículos o utilizar maquinaria. No conduzca hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS :
– Sistema nervioso: (1-10%): SOMNOLENCIA, INSOMNIO, AGITACION, APATIA, MAREO, CEFALEA. También se han descrito EXTRAPIRAMIDALES, SINTOMAS como TEMBLOR, HIPERTONIA MUSCULAR, hipocinesia e HIPERSALIVACION. Generalmente estos síntomas son reversibles con la administración de medicación antiparkinsoniana. (0.01-1%): ACATISIA, DISTONIA (espasmo, torticolis, crisis oculógira, trismo) Generalmente estos síntomas son reversibles con la administración de medicación antiparkinsoniana. (0.01-0.1%): DISCINESIA aguda. Generalmente este síntoma es reversible con la administración de medicación antiparkinsoniana.
Se han notificado casos de DISCINESIA TARDIA (caracterizada principalmente por movimientos rítmicos e involuntarios de la lengua y /o de la cara), tras la administración de un neuroléptico durante períodos superiores a 3 meses. La medicación antiparkinsoniana es ineficaz o puede agravar los síntomas. Tiaprida puede causar SINDROME NEUROLEPTICO MALIGNO.
– Endocrinos: (0.1-1%): HIPERPROLACTINEMIA, reversible después de la retirada del fármaco, pudiendo provocar GALACTORREA, AMENORREA, GINECOMASTIA, crecimiento y MASTALGIA, disfunción orgásmica e IMPOTENCIA SEXUAL.
– Generales: (1-10%): ASTENIA. (0.1-1%): AUMENTO DE PESO.
– Cardiacos: Riesgo de HIPOTENSION ORTOSTATICA y PROLONGACION DEL INTERVALO QT, arritmias ventriculares tales como torsade de pointes, taquicardia ventricular, que podría resultar en fibrilación ventricular o paro cardiaco o muerte súbita.

SOBREDOSIS :
– Síntomas: Puede observarse somnolencia y sedación, coma, hipotensión y síntomas extrapiramidales.
– Tratamiento: Considerar la posibilidad de una ingesta concomitante de varios fármacos.
No existe ningún antídoto específico frente a tiaprida. En consecuencia, deben instaurarse medidas de soporte apropiadas, recomendándose la estrecha vigilancia de las funciones vitales y la monitorización cardíaca (por el riesgo de la prolongación del intervalo QT y arritmias ventriculares subsiguientes) hasta que el paciente se recupere. En caso de aparición de síntomas extrapiramidales graves, deben administrarse agentes
anticolinérgicos. No debe utilizarse la hemodiálisis para eliminar el fármaco.

REVISION DE LA FICHA :
2008

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