Adolfoneda

Web de Medicina y Farmacia
Home » Medicamentos » Trazodona

Trazodona

septiembre 9th, 2008 Posted in Medicamentos

Especialidades:
DEPRAX (50 mg. 10 y 100 ampollas, y 100 mg. 30, 60 y 1000 compr.)

ACCION
– Antidepresivo derivado de la triazolopiridina. Se desconoce realmente su mecanismo de acción, pero parece ser un inhibidor de la recaptación de serotonina moderado. Además se comporta como agonista 5-HT1 y antagonista serotonérgico (5-HT-2)] en función de la dosis.
A diferencia de ADT, carece de efectos sobre la recaptación de NAd, presentando también efectos anticolinérgicos mínimos. Sin embardo, da lugar a una intensa sedación y a un bloqueo intenso de receptores alfa-1, con la consiguiente hipotensión ortostática.

FARMACOCINETICA
– Absorción. La absorción es rápida y casi completa, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas a las 1-2 horas.
Alimentos: Los alimentos pueden producir un aumento en la absorción (20%), una disminución en la concentración máxima y una prolongación en el tiempo para alcanzar la máxima concentración, en comparación con el estado de ayuno. Tmáx = 1 h (en ayunas), Tmáx = 2 h (con alimentos).
– Distribución: El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 89-95%. Se distribuye ampliamente en el organismo. Se han detectado pequeñas cantidades en leche materna. Las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio se alcanzan a los 3-7 días y el comienzo de la acción terapéutica a la semana aproximadamente.
– Metabolismo: Es metabolizado en el hígado, dando lugar entre otros metabolitos a m-clorofenilpiperazina que ha demostrado tener actividad en animales.
– Eliminación: Se elimina principalmente con la orina en forma metabolizada (70%), < 1% inaltertada y aproximadamente el 30% en heces en forma metabolizada. La semivida de eliminación es de 5-9 h.

INDICACIONES :
– Depresión: depresiones orgánicas, endógenas, psicógenas, sintomáticas e involutivas. Estados mixtos de depresión y ansiedad. Depresiones atípicas o enmascaradas (transtornos psicosomáticos).
– Alcoholismo crónico: se ha utilizado para reducir el temblor y la agresividad en pacientes con dependencia alcohólica.
– Trastornos de agresividad.
– Trastornos de afectividad y alteraciones de la conducta.
– Premedicacion antes de una intervencion: medicación preanestésica, preendoscópica y postoperatoria.

POSOLOGIA
Adultos:
Oral:
– Depresiones exógenas sintomáticas y psicógenas de mediana entidad: inicialmente 150 mg/día, en varias dosis; mantenimiento: 150-300 mg, en una o varias dosis.
– Depresiones endógenas y psicógenas severas: 300-400 mg/24 h en pacientes ambulatorios, pudiendo llegar hasta 600 mg/24 h en pacientes hospitalizados.
La administración de una dosis única diaria se hará preferentemente por la noche. Administrar preferentemente después de las comidas. Se recomienda comenzar con las dosis menores, aumentando progresivamente en 50 mg/día cada 3-4 días, hasta obtener las dosis adecuadas.
– Agresividad: 50 mg/12 h.
– Depresiones orgánicas e involutivas, indicaciones neurológicas y transtornos psicosomáticos: 75-150 mg/24 h.
Vía parenteral:
– Depresiones muy severas, iv lenta: 100-200 mg (2-4 ampollas diluidas en 250-500 ml de solución salina o glucosada) cada 12 h. Después de 10-14 días se seguirá el tratamiento con 300-600 mg/4-8 h por vía oral.
– Preanestesia, instrumentación diagnóstica y medicación postoperatoria, im, iv lenta: 50 mg/12-24 h.
Se recomienda la posición de decúbito durante la perfusión iv lenta (20-40 gotas/min), ya que eventualmente puede observarse una ligera caída de la presión arterial.
– Ancianos: 50-75 mg/24 h.

CONTRAINDICACIONES
– Alergia a trazodona u otras triazolpiridinas (ej: etoperidona).
– Trastornos bipolares y manía: puede acelerar la transición hacia la fase hipomaníaca o maníaca e inducir un ciclo rápido y reversible entre la manía y la depresión.
– Postinfarto de miocardio: ante el riesgo de producir bloqueo cardiaco.

PRECAUCIONES
– Alteraciones cardiovasculares (angina de pecho, arritmia cardiaca, hipertension arterial, insuficiencia cardiaca, insuficiencia coronaria): aumenta el riesgo de arritmias, bloqueo cardiaco, insuficiencia cardiaca congestiva, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.
– Epilepsia: puede disminuir el umbral convulsivo.
– Esquizofrenia, psicosis: puede aumentar el riesgo de alteraciones psicóticas.
– Hipertiroidismo: debido al riesgo de toxicidad cardiovascular.
– Insuficiencia hepática: dado que se metaboliza mayoritariamente en hígado, deberá ajustarse la posología al grado funcional hepático.
– Insuficiencia renal: dado que se elimina mayoritariamente por vía renal, deberá ajustarse la posología de acuerdo al grado.
– Evitar en pacientes sometidos a terapia electroconvulsiva (TEC).

ADVERTENCIAS

CONSEJOS AL PACIENTE:
– Pueden precisar entre 2 y 4 semanas para alcanzar una respuesta clínica significativa.
– Aunque mejore la sintomatología, no suspenda el tratamiento sin el consentimiento de su médico.
– Consulte con su farmacéutico si va a tomar otra medicación, incluyendo fármacos que no precisan receta.
– Evite el consumo de bebidas alcohólicas.
– Puede producir somnolencia y alterar la capacidad de conducción: no conduzca automóviles ni maneje maquinaria peligrosa hasta que tenga la certeza razonable de que este medicamento no le afecta de forma adversa.
– Advertir al paciente para que se ponga en contacto con su médico en caso de erecciones persistentes, alteraciones sexuales o aumentos de la frecuencia cardiaca.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Se debe llevar a cabo una estrecha monitorización de los pacientes al comienzo de este tratamiento, ya que la posibilidad de un intento de suicidio es inherente a la depresión y puede persistir hasta que se produzca una remisión significativa de los síntomas.
– Controlar la presión sanguínea ante el riesgo de hipotensión, más frecuente en pacientes tratados con antihipertensivos.
– Suele desarrollarse tolerancia a los efectos adversos en el transcurso de 1-3 semanas, sobre todo a la somnolencia.
– El medicamento puede producir erecciones dolorosas, que para su reducción precisan de intervención médica. Erecciones cuya duración supere la hora, pueden precisar intervención médica.
– En caso de anestesia general, es aconsejable interrumpir el tratamiento 1-2 días antes de la intervención.
– Evitar la suspensión brusca de tratamientos prolongados

EMBARAZO :
Categoría C de la FDA. En ratas y conejos, se han registrado anomalías congénitas y mayor incidencia de resorciones fetales y de efectos teratógenos. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

LACTANCIA :
La trazodona es excretada con la leche materna (proporción leche/plasma: 0,142). Se desconocen los posibles efectos en el lactante. Sólo se admite su uso en madres lactantes utilizando dosis moderadas.

NIÑOS :
La seguridad y eficacia del uso de trazodona en niños no han sido establecidas. Uso no recomendado en menores de 18 años.

ANCIANOS :
Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos sedantes e hipotensores de la trazodona. Se recomienda una reducción de la dosificación e incrementar la dosis más gradualmente, así como un especial control clínico.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
Trazodona produce frecuentemente somnolencia, disminución de la alerta psíquica, e incluso vértigo. Por ello, no conduzca o maneje maquinaria compleja hasta que conozca cómo le afecta este medicamento.

INTERACCIONES
– Alcohol etílico: posible potenciación de la toxicidad, con aumento de las alteraciones psicomotrices, por posible adición de sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central.
– Carbamazepina: posible disminución de los niveles plasmáticos de trazodona y de su metabolito, con posible inhibición de su efecto por inducción de su metabolismo hepático.
– Digoxina: posible aumento de los niveles plasmáticos de digoxina, con posible potenciación de su toxicidad
– Fenotiazinas (clorpromazina, tioridazina, trifluoperazina): posible potenciación de la toxicidad, por posible efecto hepatotóxico o hipotensor aditivo.
– Fluoxetina: posible aumento de los niveles plasmáticos de trazodona, con potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Haloperidol: posible aumento de los niveles plasmáticos del principal metabolito de trazodona, con potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición de su metabolismo hepático.
– Hipokalemiantes (agonistas beta-adrenérgicos, anfotericina B, corticoides, diuréticos no ahorradores de potasio, laxantes). Riesgo de prologanción del intervalo QT y aparición de torsade de pointes. Se recomienda extremar las precauciones, controlando la kalemia y corrigiéndola en caso de hipopotasemia.
– Levodopa: con antidepresivos tricíclicos se ha registrado potenciación de la toxicidad del antidepresivo, con aparición de hipertensión, por adición de sus efectos elevadores sobre los niveles de neurotransmisores vasopresores.
– Linezolido: La administración conjunta de linezolido con fármacos capaces de aumentar los niveles de serotonina puede dar lugar a la aparición de toxicidad por un síndrome serotoninérgico.
– Inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir, indinavir): estudios realizados in vitro han mostrado disminuciones significativas del metabolismo de la trazodona (sustrato del CYP3A4), con manifestaciones clínicas como náuseas, hipotensión y síncope.

REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas suelen ser de caracter leve o moderado, aumento frecuencia con dosis superiores a 300 mg/día, estas en muchos casos disminuyen en intensidad y frecuencia después de 1-2 semanas de tratamiento. Sólo en algunos casos el paciente se ve obligado a abandonar el tratamiento como consecuencia de las reacciones adversas al medicamento.
– Sistema nervioso central: Frecuentes, somnolencia (20-50%), vertigo. Con menor frecuencia, astenia, nerviosismo, confusion, miastenia, agresividad, pesadillas, cefalea, insomnio, delirio, letargo, convulsiones mioclonicas, mania, acatisia, alteraciones del lenguaje. Casos aislados de convulsiones.
– Cardiovascular: frecuentemente (1-9%): hipotension ortostatica (5%). Con menor frecuencia, taquicardia, hipertension arterial, bradicardia, prolongación del tiempo de la conducción en el ecg, bloqueo cardiaco. Muy rara vez, sincope. Aunque los efectos cardiovasculares con trazodona son menores que con los tricícliclos, ha manifestado propiedades proarritmógenas en pacientes predispuestos.
– Gastrointestinales: nauseas, vomitos, anorexia, estreñimiento, sequedad de boca (15-30%), trastornos del gusto, hipersalivacion. La sequedad de boca parece más relacionada con sus efectos alfa-adrenérgicos que con los efectos anticolinérgicos, los cuales son mínimos con trazodona.
– Genitourinarias: retencion urinaria, miccion imperiosa, priapismo. En algunos casos ha derivado en impotencia, anorgasmia en mujeres, reduccion de la libido; hematuria.
– Dermatológicas: urticaria, prurito.
– Hematológicas: excepcionalemente, anemia, reducción del recuento de células sanguíneas.
– Hepáticas: rara vez, ligero incremento de los valores de transaminasas.
– Metabólicas: amilasa, incremento de los valores sericos, sindrome de secrecion inadecuada de adh, aumento de peso, perdida de peso.
– Osteomusculares: mialgia (5%).

El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente algún episodio de priapismo o erección persistente y dolorosa, previa comunicación al médico.

Enero 2009

2 Responses to “Trazodona”

  1. Gloria arcila dice:

    Si es posible les agradeceria me exolicaran si la trazadona50mg, puede bajar la presion systolica y diastolica.les agradezco su atencion y colaboracion

  2. Buenos días Gloria
    Trazodona 50 mg puede producir frecuentemente disminución de la tensión arterial a dosis altas. A dosis de 50 mg, es menos frecuente que produzca hipotensión.
    Saludos cordiales
    Dr. Adolfo de la Peña

Leave a Reply

*