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Trimetoprim

septiembre 9th, 2008 Posted in Medicamentos

Especialidades:
* BACTOPUMON ORAL (susp. 100 ml.)
* BALSOPRIM (20 y 50 compr., y susp. 150 ml.)
* BRONCOASEPTILEX FUERTE (susp. 150 ml.)
* BRONCOVIR FORTE (susp. 150 ml.)
* BRONQUICISTEINA SUSPENSIÓN (susp. 150 ml.)
* BRONQUIDIAZINA CR (susp. 150 ml.)
* BRONQUIMAR (susp. 100 ml.)
* COTRAZOL (susp. 150 ml.)
* EDUPRIM MUCOLÍTICO (20 compr., y susp. 150 ml.)
* MOMENTOL ORAL (24 caps. 400/80)
* OFTALMOTRIM (colirio 5 ml.)
* OTIX (gotas 5 ml.)
* SEPTRIN (norm 400/80 y pedi 100/20 20, 100 y 500 compr., pedi 200/40 susp. 100 ml., y fort 800/160 20 y 50 compr.)
* SOLTRIM (800/160 5 viales)
TEDIPRIMA (160 mg. 16 caps., y 80 mg./5 ml. susp. 100 ml.)

los medicamentos con * contienen más de un principio activo

ACCION
El trimetoprin es un antibacteriano con acción bactericida, del grupo de las diaminopirimidinas. Actua inhibiendo la síntesis de ácido folínico, factor esencial para el crecimiento bacteriano.
Presenta un espectro antibacteriano moderadamente amplio, actuando sobre cocos Gram-positivos y cocos y bacilos Gram-negativos aeróbicos, en especial sobre enterobacteriáceas. Es inactivo frente a Neisseria,
Mycobacterium, Nocardia, Chlamydia y Pneumocystis, así como sobre bacterias anaeróbicas estrictas.
Puede utilizarse solo en individuos alérgicos a las sulfamidas, aunque sele asociarse a sulfametoxazol debido a un efecto sinérgico y al menor grado de desarrollo de resistencias.

FARMACOCINETICA
La biodisponibilidad oral es del 99%, alcanzando los niveles plasmáticos máximos en 2 horas. Es ampliamente distribuida por
los tejidos y fluidos orgánicos, alcanzando elevadas concentraciones en aparato genitourinario, aparato respiratorio e hígado. Difunde a través de las barreras placentaria, mamaria y meníngea (incluso en ausencia de inflamación). Se une en un 44% a las proteínas plasmáticas.
Se elimina con la orina mayoritariamente en forma inalterada. Su semivida de eliminación es de 13 horas (49 horas en pacientes con
insuficiencia renal grave). La fracción de la dosis eliminable madiante hemodiálisis es del 50%.

INDICACIONES
– Infecciones del tracto urinario no complicadas: cistitis.
– Profilaxis de infecciones urinarias crónicas recurrentes.
– Otitis media causada por cepas susceptibles de s. pneumoniae y h. influenzae.
– Diarrea del viajero.

POSOLOGIA
Vía oral:
– Adultos:
* Infecciones urinarias no complicadas: 100-200 mg/12 h, durante 10 días.
* Profilaxis de infecciones urinarias recurrentes: 100 mg al acostrse, durante 2-6 meses.
* Diarrea del viajero: 200 mg/12 h, durante 3-5 días.
– Niños: 3-4 mg/kg/12 h.
* Otitis media en niños mayores de 6 meses: 5 mg/kg/12 h, durante 10 días.

– Insuficiencia renal: ClCr de 15 a 30 ml/min: reducir la dosis normal a la mitad. ClCr menor de 15 ml/min: No recomendado su uso.

– Normas para la correcta administración: Administrar preferentemente con el estómago vacío, a fin de mejorar la absorción digestiva.

CONTRAINDICACIONES
– Hipersensibilidad al trimetoprim y otras diaminopirimidinas.
– Anemia megaloblástica por déficit de ácido fólico.

PRECAUCIONES
– Debe ajustarse la dosis en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática.
– Precaución en pacientes con historial de porfiria.

ADVERTENCIAS

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
– Este medicamento contiene sorbitol. Los pacientes con intolerancia a fructosa hereditaria o intolerancia a sorbitol no deben tomar este medicamento. Debe ser tenido en cuenta en pacientes con intolerancia a ciertos azúcares. Puede tener un ligero efecto laxante.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
– Durante tratamientos prolongados realizar controles periódicos del cuadro hemático.
– Dolor de garganta, fiebre y púrpura pueden ser signos premonitorios de alteraciones sanguíneas.
– En pacientes que reciban fenitoína se aconseja control riguroso de los niveles plasmáticos.
– Administrado como terapia única es frecuente el desarrollo de resistencias.

ANALISIS CLINICOS :
– Transminasas: aumento en sangre.
– Nitrógeno ureico: aumento en sangre.
– Creatinina: aumento en sangre.

EMBARAZO :
Categoría C de la FDA. En ratas, se han registrados efectos teratógenos (paladar hendido). El trimetoprim difunde a través de la placenta en un porcentaje del 30-100%, alcanzando concentraciones significativas en el líquido amniótico y en los tejidos fetales. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. No obstante, sí se han descrito casos aislados de malformaciones con trimetoprim, probabalemente achacables a su efecto antifolínico. El uso de este fármaco sólo se acepta en ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

LACTANCIA :
Este medicamento es excretado con la leche materna. Parece ser que los niveles encontrados en leche materna representan un riesgo insignificante para el lactante. Se considera el uso de trimetoprim compatible con la lactancia materna.

NIÑOS :
No se dispone de suficiente experiencia clínica en niños menores de 2 meses. Uso no recomendado en menores de 2 meses.

ANCIANOS :
En ancianos con insuficiencia renal y/o hepática, la dosis y frecuencia de la administración de trimetoprim deberán ser ajustadas según el grado de incapacidad funcional.


INTERACCIONES

– Antiácidos (caolín, trisilicato magnesio): en animales se ha registrado disminución de los niveles plasmáticos de trimetoprim.
– Anticonceptivos orales: posible embarazo involuntario, por inhibición del efecto del anticonceptivo. No se conoce el mecanismo.
– Azatioprina: posible potenciación de la toxicidad de azatioprina, con aparición de neutropenia y trombocitopenia, por adición de sus efectos depresores sobre la médula ósea.
– Dapsona: posible potenciación de la acción y/o toxicidad de ambos fármacos, con metahemoglobinemia causada por dapsona, por inhibición mutua del aclaramiento renal.
– Digoxina: posible aumento de los niveles séricos de digoxina (28%), con posible potenciación de su acción y/o toxicidad. No se conoce el mecanismo.
– Fenitoína: posible aumento de la semivida de eliminación (51%) de fenitoína, con posible potenciación de su acción y/o toxicidad, por posible inhibición de su metabolismo hepático.
– Hidroclorotiazida: posible potenciación de la toxicidad por excesiva eliminación de sodio motivada por ambos principios activos.
– Metotrexato: posible aumento de los niveles de metotrexato, con potenciación de la toxicidad.
– Procainamida: posible aumento de los niveles plasmáticos de procainamida, con potenciación de su acción y/o toxicidad, por inhibición competitiva de su mecanismo de excreción renal.
– Quinaprilo: posible potenciación de la toxicidad con riesgo de hiperkalemia.
– Zidovudina: posible disminución del aclaramiento renal (67%) de zidovudina, con potenciación de su acción y/o toxicidad. No se conoce el mecanismo.
Este medicamento puede interferir con las siguientes determinaciones analíticas:
– Sangre: metotrexato y creatinina.

REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de este medicamento son, en general, leves y transitorios. Su incidencia aumenta notablemente con la dosis y la duración del tratamiento. Los efectos secundarios más
característicos son:
– Digestivas: (1-10%): nauseas, vomitos, dispepsia, glositis, dolor epigastrico, trastornos del gusto (4-8%).
– Hepatobiliares: incremento de los valores de transaminasas. (<1%): ictericia colestatica.
– Alérgicas/dermatológicas: (1-10%). erupciones exantematicas, prurito, reacciones de fotosensibilidad (3-7%). (<1%): dermatitis exfoliativa, necrolisis epidermica toxica, eritema multiforme, sindrome de stevens-johnson.
– Genitourinarias: incremento de los valores de creatinina serica, incremento de los valores de nitrogeno ureico.
– Sanguíneas: (<1%): trombopenia, neutropenia, anemia megaloblastica, metahemoglobinemia, leucopenia.
– Generales: (<1%): fiebre.

Suspender inmediatamente el tratamiento, ante cualquier episodio de fiebre, palidez (o cualquier otro síntoma de discrasia sanguínea) o púrpura.

SOBREDOSIS :
– Síntomas: la sobredosis aguda puede cursar con cefalea, vértigo, náuseas, vómitos, confusión y depresión de la médula ósea. Durante la intoxicación crónica por el empleo prolongado de dosis elevadas puede aprarecer depresión de la médula ósea, leucopenia, trombocitopenia, anemia megalosblástica.
– Tratamiento: Intoxicación aguda: incluye, lavado gástrico y tratamiento de soporte. La acidificación de la orina puede ayudar a la eliminación del fármaco. Intoxicación crónica: suspender el tratamiento y administrar leucovorin, 3-6 mg/día (im) durante 3-5 días, o 5-15 mg/día (oral) hasta normalización de la hematopoyesis.

Enero 2009

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