Adolfoneda

Web de Medicina y Farmacia
Home » Medicamentos » Triptorelina

Triptorelina

septiembre 9th, 2008 Posted in Medicamentos

Especialidades:
DECAPEPTYL (diario 0,1 mg. 7 viales, mensual 3,75 mg. 1 vial, y trimestral 11,25 mg. 1 vial)
GONAPEPTYL DEPOT (3,75 mg. 1 vial)

ACCION Y MECANISMO :
- Modulador de la síntesis y liberación de gonadotrofinas. La triptorelina es un decapéptido, análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH o LHRH), de la que difiere en el D-triptófano de la posición 6, lo que la hace presentar una mayor afinidad por su receptor hipofisario y una mayor semivida plasmática.
La GnRH es una hormona hipotalámica que actúa a nivel adenohipofisario, estimulando la síntesis y liberación de las gonadotropinas LH (hormona luteinizante) y FSH (hormona estimulante del folículo). El incremento de los niveles de gonadotropinas ocasiona el aumento consecuente de la producción de testosterona en testículo o estrógenos en ovario, que a su vez inhiben la producción hipotalámica de GnRH, por feed-back negativo, retroalimentando el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal.
La administración aguda o intermitente de análogos de gonadotropinas ocasiona un incremento rápido de los niveles de LH y FSH, y consecuentemente de hormonas sexuales. Por el contrario, la administración crónica o continuada da lugar a una elevación de gonadotropinas en la primera semana, que ocasionan la inhibición hipotalámica e hipofisaria, reduciéndose los niveles de LH, FSH y hormonas sexuales.
Estos efectos farmacológicos dan lugar a las siguientes consecuencias:
* En mujeres con problemas de fertilidad, se produce una fase inicial de estimulación gonadotrópica, seguida de una fase de inhibición de la LH, aumentando la foliculogénesis y la recuperación del folículo, aumentando el porcentaje de embarazos por ciclo.
* En pacientes con cáncer de próstata, endometriosis o miomas uterinos, la triptorelina ocasiona tras su administración continuada una inhibición de la producción de gonadotropinas, reduciendo el tamaño del tumor (tanto del maligno de próstata como del benigno en miomas) y permite el reposo del tejido endometrial.
* En niños con pubertad precoz provoca una supresión del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal, reduciendo finalmente la producción de hormonas sexuales en estos niños.

FARMACOCINETICA :
Vía parenteral:
- Absorción:

* Formas semestrales: La administración de 22,5 mg intramusculares da lugar a una Cmax de 22,2-76,8 ng/ml, al cabo de 2-12 h. No existe acumulación durante 12 meses de tratamiento.

- Distribución: El pamoato de triptorelina se distribuye rápidamente (t1/2 distribución < 1 h). Su Vd es 0,4 l/kg (30 l).
- Metabolismo: No se han determinado metabolitos, pero parece que es metabolizado en organismo a péptidos más pequeños. Los fragmentos C-terminales obtenidos o bien se metabolizan completamente en tejido o lo hacen en plasma, eliminándose a continuación con orina.
- Eliminación: Parece eliminarse por metabolismo y posterior excreción en orina, obteniéndose el 42% de la dosis inalterada. Presenta un CLt de 212 ml/min, CLr de 150 ml/min y t1/2 de 2,8 h.

INDICACIONES :
- CANCER DE PROSTATA. Tratamiento del carcinoma de próstata localmente avanzado o metastásico, especialmente en pacientes que no hayan recibido otros tratamientos hormonales previos.

POSOLOGIA :
DOSIFICACIÓN:
- Adultos, parenteral:

* Carcinoma de próstata: 1 inyección, administrada cada 4 semanas (mensual), 3 meses (trimestral) ó 6 meses (semestral).

- Niños y adolescentes menores de 18 años, parenteral:

No se ha evaluado la seguridad y eficacia de las formas de administración diaria, trimestral o semestral.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:

- Formas de liberación prolongada: Administrar por vía intramuscular profunda.

CONTRAINDICACIONES :
- Hipersensibilidad a triptorelina o a cualquier otro componente del medicamento.

PRECAUCIONES :
- OSTEOPOROSIS. Riesgo de aumento de la pérdida ósea en tratamientos prolongados con análogos de GnRH. Evitar tratamientos superiores a 6 meses. Tras la suspensión del tratamiento, la pérdida ósea suele recuperarse en 6-9 meses.
- Cáncer de próstata. Los análogos de GnRH ocasionan inicialmente un aumento transitorio de los niveles de testosterona, que podría agravar al comienzo del tratamiento la sintomatología del paciente. Podría ser necesario asociar inicialmente a un antiandrógeno, especialmente en pacientes con alto riesgo de RETENCION URINARIA, como pacientes con cáncer de próstata con compresión medular o evidencia de metástasis vertebrales. Se recomienda monitorizar periódicamente el PSA (antígeno específico prostático) para evaluar la eficacia del tratamiento. También podría ser útil monitorizar los niveles séricos de testosterona, que no deben superar 1 ng/ml.

CONSEJOS AL PACIENTE:

- Los pacientes con cáncer de próstata podrían ver empeorado su estado al inicio del tratamiento, situación que se corrige al cabo de un tiempo. Advertir al médico y/o farmacéutico si el paciente observa un empeoramiento en la capacidad para orinar.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:

- Monitorización:
* Niveles de testosterona en varones con cáncer de próstata y riesgo de obstrucción de la vejiga.
* Niveles de PSA.

INTERACCIONES :
No se han observado interacciones medicamentosas con otros fármacos de uso común.

SITUACIONES ESPECIALES:

EMBARAZO :
Este medicamento no está destinado a mujeres.

LACTANCIA :
Este medicamento no está destinado a mujeres.

NIÑOS :
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de las formas diarias, trimestrales y semestrales en niños y adolescentes menores de 18 años, por lo que se recomienda evitar su utilización. Las formas mensuales se pueden emplear en niños menores de 10 años y niñas menores de 8 años para el tratamiento de los signos de pubertad precoz.

ANCIANOS :
No se han descrito problemas específicos en ancianos.

REACCIONES ADVERSAS :
La utilización de formas semestrales con triptorelina se relacionó con la aparición de reacciones adversas muy frecuentes (>90% de los pacientes), pero debido a que la mayoría de estos pacientes eran ancianos, y tenían carcinoma de próstata, es difícil identificar si estas reacciones adversas se deben a la triptorelina, al propio cáncer o a la situación fisiopatológica del paciente.
Las reacciones adversas más frecuentes son las que cabe esperar tras una castración química, debidas al aumento inicial de andrógenos seguido de su disminución casi completa. Estas reacciones adversas incluyeron sofocos, impotencia sexual y reducción de la libido.
- Digestivas: Frecuentes (1-10%) NAUSEAS, DIARREA, ESTREÑIMIENTO, DISPEPSIA, DOLOR ABDOMINAL, ANOREXIA; poco frecuentes (0,1-1,0%) VOMITOS, REFLUJO GASTROESOFAGICO, TENESMO.
- Hepáticas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) HEPATITIS colestática.
- Cardiovasculares: Muy frecuentes (>10%) SOFOCOS; frecuentes (1-10%) HIPERTENSION ARTERIAL, EDEMA; poco frecuentes (0,1-1,0%) SINCOPE, HIPOTENSION, TROMBOFLEBITIS; raras (0,01-0,1%) CARDIOPATIA ISQUEMICA.
- Neurológicas/psicológicas: Frecuentes (1-10%) CEFALEA, MAREO, INSOMNIO, CALAMBRES MUSCULARES en las piernas; poco frecuentes (0,1-1,0%) PARESTESIA, SOMNOLENCIA, DEPRESION, NERVIOSISMO, AMNESIA, EUFORIA; raras (0,01-0,1%) TRASTORNOS DEL GUSTO, EPILEPSIA.
- Respiratorias: Frecuentes (1-10%) TOS, [162;1], FARINGITIS; poco frecuentes (0,1-1,0%) EMBOLIA PULMONAR, RINITIS.
- Urinarias: Frecuentes (1-10%) DISURIA, RETENCION URINARIA; poco frecuentes (0,1-1,0%) INCONTINENCIA URINARIA, POLIURIA, HEMATURIA, INFECCIONES GENITOURINARIAS, dolor renal, NICTURIA.
- Aparato reproductor y mama: Muy frecuentes (>10%) reducción del tamaño de los genitales; frecuentes (1-10%) GINECOMASTIA y MASTALGIA en varones, IMPOTENCIA SEXUAL, REDUCCION DE LA LIBIDO; poco frecuentes (0,1-1,0%) MASTITIS en varones, trastornos prostáticos, alteraciones en testículos. Es común al iniciar el tratamiento un agravamiento de la sintomatología de la obstrucción urinaria por el aumento de los niveles de andrógenos.
- Dermatológicas: Frecuentes (1-10%) ERUPCIONES EXANTEMATICAS; poco frecuentes (0,1-1,0%) ALOPECIA, DERMATITIS, PRURITO ANAL, erupción bullosa; raras (0,01-0,1%) URTICARIA, REACCIONES DE FOTOSENSIBILIDAD.
- Alérgicas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD.
- Osteomusculares: Muy frecuentes (>10%) DOLOR OSTEOMUSCULAR; frecuentes (1-10%) DOLOR OSEO, DOLOR OSTEOMUSCULAR, MIALGIA; poco frecuentes (0,1-1,0%) ARTROSIS, MIASTENIA; raras (0,01-0,1%) FRACTURA OSEA, HIPOESTESIA, compresión de la médula espinal.
- Oftalmológicas: Frecuentes (1-10%) CONJUNTIVITIS, DOLOR OCULAR; raras (0,01-0,1%) trastornos visuales como papiloedema o defectos en el campo visual.
- Óticas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) TINNITUS.
- Hematológicas: Poco frecuentes (0,1-1,0%) ANEMIA; raras (0,01-0,1%) LINFADENOPATIA.
- Metabólicas: Frecuentes (1-10%) INCREMENTO DE LOS VALORES DE FOSFATASA ALCALINA, GOTA; poco frecuentes (0,1-1,0%) HIPERCALCEMIA, INCREMENTO DE LOS VALORES DE NITROGENO UREICO, DIABETES, AUMENTO DE PESO.
- Generales: Frecuentes (1-10%) DOLOR DE LAS EXTREMIDADES, ASTENIA, DOLOR PRECORDIAL, ASTENIA, EDEMA MALEOLAR; poco frecuentes (0,1-1,0%) MALESTAR GENERAL, EXCESO DE SUDORACION, dolor en el perineo.

SOBREDOSIS :
Síntomas: No se han comunicado casos de sobredosis.
Tratamiento: Instaurar un tratamiento de soporte y sintomático.

PERIODO DE VALIDEZ :
Se recomienda usar inmediatamente después de su reconstitución, al carecer de conservantes. En caso contrario, se podrá mantener 24 h a 2-8 ºC.

REVISION DE LA FICHA :
Noviembre, 2010.

Leave a Reply

*