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Ulipristal

julio 26th, 2010 Posted in Medicamentos Tags:

ESPECIALIDADES:
ELLAONE 30 mg. 1 compr.
ESMYA

ACCION Y MECANISMO :
- Anticonceptivo oral de urgencia. Modulador sintético de los receptores de la progesterona, que actúa uniéndose con gran afinidad. Se cree que el mecanismo de acción principal es la inhibición o el retraso de la ovulación, pero las alteraciones que produce en el endometrio pueden contribuir también a la eficacia del medicamento.
Presenta una elevada afinidad por los receptores de los glucocorticoides y, se han observado efectos antiglucocorticoides en animales. Sin embargo, no se ha observado ese mismo efecto en el ser humano.
Tiene una afinidad mínima por los receptores androgénicos y carece de afinidad por los receptores de estrógenos o mineralocorticoides.
- Eficacia: los resultados de dos ensayos clínicos comparativos en mujeres que solicitaron anticoncepción de emergencia 0-72 h después de mantener relaciones sexuales sin protección o de producirse un fallo del anticonceptivo utilizado, han demostrado que la eficacia del acetato de ulipristal no es inferior a la del levonorgestrel como anticonceptivo de urgencia. La tasa de embarazos observada fue del 1,5% en ambos ensayos, lo que significa que se evitó el 85% y el 73% de los embarazos esperados. En un ensayo clínico realizado en mujeres que solicitaron anticoncepción de emergencia 48-120 h después de mantener relaciones sexuales sin protección o de producirse un fallo del anticonceptivo utilizado, la tasa observada de embarazos fue del 2,1%, por lo que se evitó el 61% de los embarazos esperados.

FARMACOCINETICA :
Vía oral:
- Absorción: rápida; Cmax 176 ng/ml; tmax 1 h; AUC 556 ng*h/ml. Puede reducirse si el pH es elevado.
Efecto de los alimentos: un desayuno rico en grasas dio lugar a una disminución de la Cmax media de casi un 45%, una tmax diferida (0,75-3 h) y una AUC media un 25% mayor que cuando se administró en ayunas.
- Distribución: unión a proteínas plasmáticas (albumina, glucoproteína ácida alfa-1 y lipoproteínas de alta densidad) elevada (>98%).
- Metabolismo: es metabolizado en su mayor parte a derivados monodesmetilados, didesmetilados e hidroxilados. El metabolito monodesmetilado es farmacológicamente activo. Datos in vitro indican que el metabolismo está mediado principalmente por el CYP3A4 y, en menor medida, por CYP1A2 y CYP2D6.
- Eliminación: semivida terminal tras la administración de una dosis única de 30 mg: 32,4 h. Aclaramiento medio de 76,8 l/h.
Farmacocinética en situaciones especiales: insuficiencia renal o hepática: No se han realizado estudios farmacocinéticos.

INDICACIONES :
- ANTICONCEPCION DE URGENCIA. Anticoncepción de emergencia dentro de las 120 horas (5 días) siguientes a haber mantenido relaciones sexuales sin protección o haberse producido un fallo del anticonceptivo utilizado.

POSOLOGIA :
DOSIFICACIÓN:
- Adultos, vía oral: 30 mg (1 comprimido) administrado lo antes posible, como máximo 120 horas (5 días) después de haber mantenido relaciones sexuales sin protección o haberse producido un fallo del anticonceptivo utilizado.
- Niños y adolescentes: no se ha estudiado la seguridad y eficacia en menores de 18 años.

NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN:
Puede tomarse con o sin alimentos.
Si se producen vómitos en las 3 h siguientes a la administración, debe tomarse otro comprimido.

CONTRAINDICACIONES :
- Hipersensibilidad al acetato de ulipristal.
- Embarazo. Antes de la administración, se debe descartar un posible embarazo.2

ADVERTENCIAS SOBRE EXCIPIENTES:
- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con INTOLERANCIA A LACTOSA hereditaria o INTOLERANCIA A GALACTOSA, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

PRECAUCIONES :
- Uso de otro anticonceptivo de emergencia (que contenga levonorgestrel). No se recomienda el uso concomitante.
- [ASMA] grave no controlado. No se recomienda el uso en mujeres con asma grave que no esté suficientemente controlado con glucocorticoides orales.
- Uso continuado de un anticonceptivo hormonal convencional. Aunque la administración de la anticoncepción de urgencia no esta contraindicada en estas pacientes, podría reducir la acción anticonceptiva del método convencional. Por ello, se recomienda que, después de recurrir a la contracepción de emergencia, se utilice un método de barrera fiable en las siguientes relaciones sexuales hasta el inicio del siguiente periodo.
- EMBARAZO ECTOPICO. Si se produce un embarazo después del tratamiento de urgencia, debe considerarse la posibilidad de un embarazo ectópico. Un embarazo ectópico puede continuar a pesar de que se produzca hemorragia uterina.

CONSEJOS AL PACIENTE:
- Es un método anticonceptivo que solo tiene valor en circunstancias de urgencia.
- No debe convertirse en método convencional anticonceptivo, para lo que existen tratamientos más eficaces y seguros.
- El comprimido se ingerirá lo antes posible, preferiblemente antes de las 120 horas (5 días) posteriores a haber mantenido relaciones sexuales sin protección, o tras fallo de un anticonceptivo, y nunca más allá de las 120 h.
- Si se produce el vómito en las 3 h posteriores a la toma del medicamento, se procederá a ingerir otro comprimido inmediatamente.
- Se recomienda emplear un anticonceptivo de barrera eficaz tras el empleo del medicamento, y hasta el siguiente ciclo menstrual. Si la mujer estába usando anticonceptivos hormonales continuados, deberá completar el ciclo y utilizar un método de barreraétodo de barrera.
- La anticoncepción de urgencia no protege frente a la transmisión de enfermedades de transmisión sexual.

CONSIDERACIONES ESPECIALES:
- La anticoncepción de emergencia es un método de uso ocasional.
- En ningún caso debe sustituir a un método anticonceptivo regular.
- La anticoncepción de emergencia no evita el embarazo en todos los casos. No existen datos sobre la eficacia en mujeres que mantuvieron relaciones sexuales sin protección más de 120 h antes de la administración. En caso de duda o si la menstruación se retrasa más de 7 días, se produce una hemorragia distinta a la habitual en la fecha prevista para la regla o síntomas de un posible embarazo, deberá descartarse un posible embarazo mediante una prueba de embarazo.
- Se puede administrar en cualquier momento del ciclo menstrual.
- Antes de la administración, se debe descartar un posible embarazo.
- Tras la ingesta de este medicamento, algunas veces, los periodos menstruales se pueden adelantar o retrasar algunos días con respecto a la fecha prevista. En aproximadamente el 6% de las mujeres estudiadas, los periodos menstruales se adelantaron más de 7 días. En aproximadamente el 20% de se produjo un retraso de más de 7 días y en el 5,1% el retraso superó los 20 días.
- Si se mantienen relaciones sexuales sin protección durante el tratamiento, la prevención del embarazo puede no ser eficaz.
- Si se produce un embarazo tras el tratamiento, se debe considerar la posibilidad de un embarazo ectópico.
- No se recomienda la administración reiterada de la anticoncepción de urgencia dentro de un mismo ciclo menstrual, puesto que no se han investigado seguridad y eficacia tras la administración repetida en el mismo ciclo menstrual.
- No es tan eficaz como los métodos anticonceptivos convencionales y sólo está indicado como medida de emergencia. Deben recomendarse métodos anticonceptivos convencionales a aquellas mujeres que demandan tratamientos anticonceptivos de emergencia en reiteradas ocasiones.

INTERACCIONES :
Es metabolizado por la isoenzima CYP3A4 in vitro. No se han realizado estudios específicos de interacciones in vivo.
- Anticonceptivos de emergencia a base de levonorgestrel. No se recomienda el uso concomitante.
- Anticonceptivos hormonales continuados (combinados o solo con progestágenos). Acetato de ulipristal puede reducir el efecto anticonceptivo de estos métodos hormonales. Aunque pueda emplearse el método de urgencia en mujeres que habitualmente usen estos métodos hormonales, se recomienda emplear adicionalmente un método de barrera fiable en las siguientes relaciones sexuales, hasta el inicio del siguiente ciclo menstrual.
- Antisecretores gástricos (inhibidores de la bomba de protones y antagonistas de receptores H2) y antiácidos. El aumento del pH gástrico puede reducir las concentraciones plasmáticas de acetato de ulipristal, disminuyendo su eficacia. No se recomienda el uso concomitante.
- Inductores del CYP3A4 (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, hipérico, rifampicina). Posible reducción de las concentraciones plasmáticas de acetato de ulipristal, disminuyendo su eficacia. No se recomienda el uso concomitante. La inducción enzimática desaparece lentamente, de manera que el efecto puede persistir aunque la mujer haya dejado de tomar el inductor en las últimas 2-3 semanas.
- Inhibidores potentes del CYP3A4 (antifúngicos azólicos, inhibidores de proteasa, macrólidos, nefazodona). Posible aumento de la exposición a acetato de ulipristal. Se desconoce la importancia clínica de este incremento.

EMBARAZO :
Contraindicado el uso durante el embarazo o si se sospechara de un embarazo.
Se dispone de muy pocos datos sobre la salud del feto o del recién nacido en caso de exposición al acetato de ulipristal durante el embarazo. Aunque no se han observado efectos teratógenos, los datos obtenidos en animales fueron insuficientes para decidir sobre la toxicidad para la reproducción.

HRA Pharma mantiene un registro de embarazos para vigilar los desenlaces de la gestación en mujeres expuestas a Ellaone. Se insta a las pacientes y a los profesionales sanitarios a notificar todos los casos de exposición a Ellaone poniéndose en contacto con el titular de la autorización de comercialización.

LACTANCIA :
No se sabe si el acetato de ulipristal se excreta en la leche materna humana o animal. Al ser un compuesto lipófilo, en teoría, podría excretarse en la leche materna. Así pues, no puede descartarse un cierto riesgo para el lactante. Se recomienda interrumpir la lactancia por lo menos en las 36 horas siguientes a la administración.

NIÑOS :
No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niñas y adolescentes menores de 18 años, por lo que se recomienda evitar la utilización de acetato de ulipristal.

EFECTOS SOBRE LA CONDUCCION :
No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas, sin embargo, la influencia del medicamento podría ser de pequeña a moderada. Después de tomarlo es habitual sentir mareo leve o moderado. Otros efectos poco frecuentes son somnolencia y visión borrosa. En raras ocasiones se han notificado trastornos de la atención.

REACCIONES ADVERSAS :
La gran mayoría de las reacciones adversas fueron leves o moderadas y remitieron espontáneamente. No se notificó ninguna reacción adversa grave.
Las reacciones adversas notificadas en un ensayo en fase III con 1533 mujeres.
- Digestivas: (>10%): DOLOR ABDOMINAL. (1-10%): NAUSEAS, VOMITOS, DISPEPSIA. (0.1-1%): DIARREA, ESTREÑIMIENTO, SEQUEDAD DE BOCA, FLATULENCIA. (<0.1%): ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFAGICO, GLOSITIS, ODONTALGIA.
- Neurológicas/psicológicas: (1-10%): ALTERACIONES DEL HUMOR, CEFALEA, MAREO. (0.1-1%): DEPRESION, ANSIEDAD, INSOMNIO, ALTERACIONES DE LA LIBIDO, IRRITABILIDAD, SOMNOLENCIA, TEMBLOR. (<0.1%): TRASTORNOS DE LA ATENCION Y DE LA ACTIVIDAD, TRASTORNOS DEL GUSTO, LETARGO.
- Respiratorias: (<0.1%): CONGESTION NASAL, TOS, [198;1], sequedad de garganta.
- Aparato reproductor: (>10%): TRASTORNOS DEL CICLO MENSTRUAL. La mayoría de las mujeres (80,8%) que participaron en el ensayo en fase III tuvieron su siguiente periodo menstrual en la fecha prevista o con un margen de +/- 7 días, mientras que el 6,1% tuvo la menstruación más de 7 días antes de lo previsto y el 19,2% tuvo un retraso de más de 7 días. Este retraso superó los 20 días en el 5,1% de las mujeres y los 60 días en el 0,5%. El 79% de las mujeres notificó una hemorragia normal, el 16% una hemorragia copiosa y el 5% manchado. Una minoría (8,7%) de mujeres presentó sangrado intermenstrual con una duración media de 2,4 días. En la mayoría de los casos (91,8%), esas pérdidas se describieron como manchado. Sólo cinco (0,3%) de todas las mujeres que participaron en el ensayo declararon un sangrado intermenstrual copioso (MENSTRUALES, PERDIDAS INTERCICLO). (1-10%): DISMENORREA, MENORRAGIA, METRORRAGIA. (0.1-1%): MASTALGIA, dolor genital, ESPASMO UTERINO, SINDROME PREMENSTRUAL, PRURITO VAGINAL, SECRECION VAGINAL EXCESIVA. (<00.1%): rotura de quiste ovárico.
- Renales y urinarias: (0.1-1%): POLAQUIURIA. (<0.1%): CALCULOS RENALES, dolor renal, ORINA, ALTERACION COLOR.
- Alérgicas/dermatológicas: (0.1-1%): ACNE, ERUPCIONES EXANTEMATICAS, PRURITO. (<0.1%): URTICARIA.
- Osteomusculares: (1-10%): ESPASMO MUSCULAR, dolor de espalda. (0.1-1%): DOLOR OSTEOMUSCULAR.
- Oftalmológicas: (0.1-1%): VISION BORROSA.
- Óticas: (<0.1%): VERTIGO.
- Metabólicas: (0.1-1%): AUMENTO DEL APETITO, ANOREXIA. Raras: DESHIDRATACION.
- Infecciosas: (1-10%): INFECCION: RINOFARINGITIS, INFECCIONES DEL TRACTO URINARIO, MICOSIS SISTEMICAS, GRIPE, VAGINITIS bacteriana, infección renal, ORZUELO, CONJUNTIVITIS infecciosa, ENFERMEDAD INFLAMATORIA PELVICA).
- Generales: (1-10%): ASTENIA. (0.1-1%): DOLOR, SOFOCOS. (<0.1%): molestias torácicas, INFLAMACION, MALESTAR GENERAL, FIEBRE, POLIDIPSIA, ESCALOFRIOS.
- En el ensayo en fase III, 75 mujeres recibieron más de una dosis (66 mujeres participaron dos veces y 9, tres veces). En estas mujeres no se observaron diferencias de seguridad en cuanto a la incidencia y la intensidad de los acontecimientos adversos, el cambio en la duración o el volumen de la menstruación o la incidencia de sangrado intermenstrual.

SOBREDOSIS :
Se tiene muy poca experiencia con sobredosis por acetato de ulipristal. Se han administrado dosis únicas de hasta 200 mg a un pequeño número de pacientes, sin que se hayan notificado reacciones adversas intensas o graves.

REVISION DE LA FICHA :
2009, diciembre.

14 Responses to “Ulipristal”

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